Tafluprost

Tafluprost là một chất tương tự prostaglandin được sử dụng tại chỗ để kiểm soát sự tiến triển của bệnh tăng nhãn áp góc mở nhờ tác dụng làm giảm áp lực trong mắt bằng cách tăng lượng chất lỏng chảy ra từ mắt.. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về hoạt chất Tafluprost

1 Tổng quan về hoạt chất Tafluprost

Tên hóa học: 1-methylethyl (5Z)-7{(1R, 2R, 3R, 5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl}-3,5 -dihydroxycyclopentyl]-5-heptenoat

Công thức phân tử: C25H34F2O5

Khối lượng phân tử: 452,539  g·mol −1

Công thức cấu tạo: 

Tính chất: Tafluprost là dung dịch nhớt, không màu đến vàng nhạt, tan mạnh trong Ethanol, diethyl ether và acetonitrile, hầu như không tan trong nước

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Tafluprost

2.1 Dược lực học

Tafluprost là tiền chất của hoạt chất axit tafluprost. Acid Tafluprost là một đồng vận prostaglandin là một FP chọn lọc thụ thể Prostanoid được cho là để làm giảm áp lực nội nhãn bằng cách tăng dòng chảy màng bồ đào - cùng mạc. Cơ chế tác dụng chính xác vẫn chưa được biết rõ

2.2 Dược động học

Nồng độ trong huyết tương

Khi dùng dung dịch Tafluprost nồng độ 0,0025% hoặc 0,005%, nhỏ mỗi lần 1 giọt/ngày vào cả 2 mắt cho 7 người lớn tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của Tafluprost và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là dạng Acid Tafluprost ở dưới mức có thể định lượng được (Tafluprost: 0,2ng/ml, Acid Tafluprost: 0,1ng/ml) ở bất cứ thời điểm nào, Trừ ở một người tình nguyện trong nhóm dùng nồng độ 0,0025% sau khi nhỏ mắt 15 phút vào ngày thứ nhất với nồng độ của dạng Acid Tafluprost là 0,144ng/mL

3 Chỉ định của Tafluprost

Tafluprost được chỉ định để giảm áp lực nội nhãn tăng cao ở bệnh nhân tăng nhãn áp góc mở hoặc tăng huyết áp mắt .

Tafluprost cũng có thể được chỉ định trong trường hợp do các nguyên nhân khác gây tăng áp lực bên trong mắt.

4 Chống chỉ định của Tafluprost

Không sử dụng thuốc nhỏ mắt có chứa thành phần hoạt chất Tafluprost nếu đã mẫn cảm từ trước với nó

Để đảm bảo sử dụng thuốc nhỏ mắt tafluprost an toàn, hãy nói với bác sĩ nếu bạn có:

• Viêm màng bồ đào ;
• Bất kỳ vết sưng hoặc nhiễm trùng nào trong hoặc xung quanh mắt của bạn; hoặc
• Thấu kính tự nhiên bị rách hoặc trong mắt có bất cứ tổn thương nào khác

5 Liều dùng - Cách dùng thuốc nhỏ mắt Tafluprost

5.1 Liều dùng thuốc nhỏ mắt Tafluprost

Liều người lớn thông thường cho bệnh tăng huyết áp nội nhãn:

Một giọt mắt vào túi kết mạc của (các) mắt bị ảnh hưởng mỗi ngày một lần vào buổi tối

Liều người lớn thông thường cho bệnh tăng nhãn áp (Góc mở):

Một giọt mắt vào túi kết mạc của (các) mắt bị ảnh hưởng mỗi ngày một lần vào buổi tối

5.2 Cách sử dụng thuốc Tafluprost an toàn, đạt hiệu quả cao

Sử dụng thuốc theo đúng hướng dẫn ghi trên nhãn thuốc. Không sử dụng thuốc nhỏ mắt tafluprost với số lượng lớn hơn hoặc nhỏ hơn hoặc lâu hơn mức khuyến cáo.

Sử dụng nhiều thuốc nhỏ mắt tafluprost hơn quy định sẽ không cải thiện tình trạng và có thể làm cho thuốc này kém hiệu quả hơn.

Rửa tay trước khi sử dụng thuốc nhỏ mắt.

Để nhỏ thuốc nhỏ mắt:

• Nghiêng đầu ra sau một chút và kéo mí mắt dưới xuống để tạo một túi nhỏ. Giữ ống nhỏ giọt phía trên mắt với đầu ống hướng xuống. Nhìn lên và tránh xa ống nhỏ giọt và nhỏ ra một giọt.
• Nhắm mắt trong 2 hoặc 3 phút với tư thế cúi đầu xuống, không chớp mắt hay nheo mắt. Nhẹ nhàng ấn ngón tay vào góc trong của mắt trong khoảng 1 phút để giữ cho chất lỏng không chảy vào ống dẫn nước mắt.

Đợi ít nhất 5 phút trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nhỏ mắt nào khác mà bác sĩ đã kê đơn.

Giảm áp lực nội nhãn bắt đầu khoảng 2 đến 4 giờ sau lần dùng đầu tiên với hiệu quả tối đa đạt được sau 12 giờ.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Docusat: Thuốc nhuận tràng làm mềm phân

6 Tác dụng không mong muốn của Tafluprost

Thuốc nhỏ mắt Tafluprost có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. Ngừng sử dụng thuốc nhỏ mắt tafluprost và gọi bác sĩ ngay nếu bạn có:

• Đau mắt hoặc đỏ mắt;
• Ngứa hoặc chảy nước mắt;
• Tăng độ nhạy cảm với ánh sáng; hoặc
• Đỏ mắt nghiêm trọng hoặc rát mắt sau khi sử dụng thuốc nhỏ.

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc nhỏ mắt tafluprost có thể bao gồm:

• Khó chịu ở mắt nhẹ;
• Mờ mắt; hoặc
• Khô mắt.

7 Tương tác thuốc

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm hoặc tăng tác dụng của tafluprost. Thuốc nhỏ mắt Timolol - một loại thuốc điều trị bệnh tăng nhãn áp phổ biến không tương tác với thuốc này.

Dự kiến ​​sẽ không có tương tác với các thuốc dùng đường toàn thân (ví dụ như thuốc uống) vì tafluprost không đạt được nồng độ thích hợp trong máu.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Perampanel - Thuốc điều trị bệnh động kinh

8 Thận trọng khi sử dụng Tafluprost 

Ngoài ra, Thuốc nhỏ mắt Tafluprost có thể gây ra sự thay đổi dần dần về màu sắc của mắt hoặc mí mắt và lông mi của bạn, cũng như làm tăng sự phát triển hoặc độ dày của lông mi của bạn. Những thay đổi màu sắc này, thường là sự gia tăng sắc tố nâu, xảy ra chậm và bạn có thể không nhận thấy chúng trong nhiều tháng hoặc nhiều năm. Sự thay đổi màu sắc có thể tồn tại vĩnh viễn ngay cả sau khi kết thúc điều trị và chỉ có thể xảy ra ở mắt đang được điều trị. Điều này có thể dẫn đến sự khác biệt về mặt thẩm mỹ về màu mắt hoặc lông mi giữa mắt này với mắt kia.

9 Có nên sử dụng Tafluprost cho trẻ em không? 

Chưa có dữ liệu an toàn khi sử dụng Tafluprost  ở trẻ em do vậy không nên sử dụng thuốc nhỏ mắt có chứa Tafluprost ở đối tượng dưới 18 tuổi này

10 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Tafluprost không?

Hiện tại vẫn chưa có các báo cáo không biết liệu thuốc nhỏ mắt tafluprost có gây hại cho thai nhi hay không. Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả và báo cho bác sĩ nếu có thai trong quá trình điều trị.

Người ta cũng không biết liệu thuốc nhỏ mắt tafluprost có truyền vào sữa mẹ hay không hoặc liệu nó có thể gây hại cho trẻ bú hay không. Vì vậy cần thông báo cho bác sĩ nếu đang cho con bú.

11 Tafluprost có độc không?

Số liệu an toàn tiền lâm sàng

Độc tính nhãn cầu

Dung dịch nhỏ mắt Tafluprost nhỏ vào mắt khỉ 2 lần/ngày trong 52 tuần ở nồng độ 0,0005% đến 0,5%. Không thấy có độc tính đáng kể trong quá trình điều trị mặc dù đã thấy tác dụng thuộc nhóm tương tự PGF2a (bao gồm nhiễm sắc tố mống mắt, nhiễm sắc tố mí mắt, giác mạc hơi nhuộm màu huỳnh quang,...)/ nhỏ mắt dung dịch Tafluprost cho thấy dung nạp rất tốt khi dùng đến liều 0,05% và liều dùng không có độc tính đã được kết luận là 0,05%

12 Cập nhật thông tin mới về Tafluprost 

Kết quả nghiên cứu giai đoạn IV về hiệu quả và an toàn của tafluprost trong bệnh tăng nhãn áp góc mở nguyên phát và tăng huyết áp mắt tại Trung Quốc.

Mục Đích: Thuốc tương tự Prostaglandin (PGA) là phương pháp điều trị đầu tiên cho bệnh tăng nhãn áp góc mở nguyên phát (POAG) và tăng huyết áp mắt (OH). Nghiên cứu này nhằm mục đích xác nhận tính hiệu quả và an toàn của Tapros® (thuốc nhỏ mắt tafluprost 0,0015%) ở bệnh nhân Trung Quốc mắc bệnh POAG và OH.

Phương pháp: Nghiên cứu tiến cứu, đa trung tâm, không so sánh, giai đoạn IV này đã tuyển chọn các bệnh nhân mắc bệnh POAG và OH ở Trung Quốc trong khoảng thời gian từ ngày 27/12/2017 đến ngày 15/04/2020. Những bệnh nhân chưa từng được điều trị hoặc chưa được điều trị trong vòng một tháng (nhóm A) hoặc chưa đạt được mục tiêu áp lực nội nhãn (IOP) sau khi đơn trị liệu trước đó bằng PGA khác (nhóm B) hoặc thuốc hạ IOP không phải PGA (nhóm C) được điều trị với 0,0015 % tafluprost trong ba tháng. Việc giảm IOP, tỷ lệ phản hồi và độ an toàn đã được quan sát.

Kết luận: Tafluprost cho thấy tác dụng bền vững và đáng kể với các tác dụng phụ có thể chấp nhận được ở những bệnh nhân Trung Quốc mắc bệnh POAG và OH chưa được điều trị hoặc không được điều trị trong vòng một tháng hoặc đã được điều trị trước đó với kết quả không như ý.

13 Dạng bào chế phổ biến của Tafluprost

Tafluprost thường được bào chế dưới dạng dung dịch nhỏ mắt được chỉ định để giảm áp lực nội nhãn tăng cao ở bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở hoặc tăng huyết áp mắt.

Theo đó, Ngày 9 tháng 3 năm 2011 Merck thông báo FDA chấp nhận đơn đăng ký thuốc mới cho thuốc nhãn khoa Saflutan (tafluprost)

Ngày 13 tháng 2 năm 2012 FDA chấp thuận Zioptan (dung dịch nhỏ mắt tafluprost), thuốc nhỏ mắt không chất bảo quản dùng một lần mỗi ngày của Merck.

Ngoài biệt dược gốc này ra còn có các sản phẩm nổi tiếng chứa Trên thị trường hiện nay gồm Thuốc Taflotan, Saflutan,...

14 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs.com. Tafluprost ophthalmic, Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2023 
2. U.S. Food and Drug Administration. Drug Approval Package, FDA. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2023
3. Tác giả Xinghuai Sun và cộng sự (đăng ngày 05 tháng 08 năm 2022). Effectiveness and safety of tafluprost in primary open-angle glaucoma and ocular hypertension: a post-marketing phase IV study in China, Pubmed. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2023