Suzetrigine

Tên chung quốc tế: Suzetrigine

Biệt dược thường gặp: Journavx

Phân loại: Thuốc giảm đau non-opioid

1 Mô tả

Suzetrigine, một chất chẹn kênh natri, có tên hóa học như sau: 4-[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-difluoro-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)oxolane-2-amido]pyridine-2-carboxamide.

Công thức phân tử: C21H20F5N3O4.

Tính chất vật lý của Suzetrigine là chất rắn màu trắng đến trắng ngà và thực tế không tan trong nước, có khối lượng phân tử là 473,39 g/mol.

2 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa hàm lượng 50mg Suzetrigine.

3 Dược lực học

Suzetrigine là một thuốc giảm đau non-opioid, thuốc chẹn kênh natri có cổng điện thế NaV1.8. NaV1.8 là một kênh natri trên các tế bào thần kinh cảm giác đau, từ đó ức chế các tín hiệu đau truyền đến tủy sống và não. Bằng cách nhắm mục tiêu vào các kênh này, suzetrigine làm giảm đau mà không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, do đó thuốc này được cho là không có khả năng gây nghiện, không giống như các phương pháp điều trị đau khác như opioid.

Từ lâu nay, các kênh natri đã là mục tiêu nhắm đến của các thuốc gây tê như Procain, lidocain,... Tuy nhiên, việc ức chế các kênh natri một cách không chọn lọc, khiến cho việc nghiên cứu chỉ dừng lại ở gây tê khu vực chỗ, tránh tác dụng phụ toàn thân. Do đó, việc tập trung tìm kiếm các hoạt chất có tác dụng ức chế các kênh natri một cách chọn lọc đang được nhà khoa học chú trong hơn. Đặc biệt các kênh NaV1.7, NaV1.8 và NaV1.9 ở các vùng ngoại biên, trong đó NaV1.7 và NaV1.8 là những kênh ion có vai trò chủ yếu trong việc truyền tín hiệu đau.

4 Dược động học

Hấp thu: Sau khi dùng đường uống, suzetrigine đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 3 giờ, nên uống liều đầu tiên 100mg khi bụng đói, còn các liều duy trì sau đó có thể uống trước hoặc sau ăn.

Phân bố: Suzetrigine có sự phân bố rộng rãi vào các mô, thuốc có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 99% và 96% chất chuyển hóa hoạt động là M6-SUZ.

Chuyển hoá: Con đường chuyển hóa chính của Suzetrigine chủ yếu được chuyển hóa bởi enzyme cytochrome P450 CYP3A với chuyển hóa hoạt động chính là M6-SUZ, có hiệu lực yếu hơn suzetrigine.

Thải trừ: Khoảng 49,9% liều lượng thải trừ qua phân và 44% thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất đã chuyển hoá. Thời gian bán thải của suzetrigine khoảng 23,6 giờ.

===> Xem thêm bài viết: Codein: Thuốc giảm đau opioid - Dược thư Quốc gia 2022

5 Chỉ định

Suzetrigine được chỉ định điều trị cơn đau cấp tính từ trung bình đến nặng trong thời gian ngắn, giúp giảm đau hiệu quả mà không có khả năng gây nghiện như thuốc opioid.

6 Chống chỉ định

Thuốc Suzetrigine chống chỉ định sử dụng cùng với các chất ức chế CYP3A mạnh.

Bệnh nhân bị mẫn cảm với thành phần thuốc hoặc các tá dược trong thuốc.

7 Liều dùng - Cách dùng

7.1 Liều dùng 

Liều khởi đầu thông thường: 100mg/lần.

Liều dùng duy trì: chia uống 2 lần mỗi ngày, 50mg mỗi 12 giờ.

7.2 Cách dùng 

Dạng viên nén sử dụng đường uống với lượng nước vừa đủ. Nuốt toàn bộ viên thuốc, không nên nhai hoặc nghiền nát viên trước khi uống. 

Nên uống thuốc khi bụng đói, 1 giờ trước ăn hoặc sau ăn 2 giờ. 

Nên sử dụng trong thời gian ngắn nhất có thể, và có thể điều chỉnh liều tuỳ thuộc vào từng cơ địa mỗi người theo hướng dẫn của bác sĩ.

Nếu quên liều, thì cần uống liều đã quên càng sớm càng tốt và uống liều tiếp theo đúng lịch trình khuyến nghị.

8 Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng bất lợi thường gặp trong các thử nghiệm bao gồm

• Ngứa
• Co thắt cơ 
• Tăng nồng độ creatine phosphokinase trong máu 
• Phát ban

9 Tương tác thuốc

Chất ức chế mạnh CYP3A: chống chỉ định dùng thuốc với các thuốc ức chế mạnh CYP3A do tương tác thuốc nghiêm trọng.

Chất nền của enzyme CYP3A: làm giảm hiệu quả điều trị của các chất nền này, nếu kết hợp cần điều chỉnh liều phù hợp.

Thuốc tránh thai nội tiết tố: giảm hiệu quả tránh thai khi sử dụng với Suzetrigine, nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai đồng thời hoặc thay thế trong 28 ngày sau khi ngừng thuốc Suzetrigine.

10 Thận trọng

Những đối tượng có vấn đề về gan hoặc suy gan nặng cần thận trọng khi dùng thuốc do tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ trên gan.

Không lạm dụng thuốc, sử dụng đúng hướng theo hướng dẫn của bác sĩ.

Nếu có bất cứ triệu chứng bất thường nào sau khi sử dụng, nên ngưng thuốc và thông báo với bác sĩ.

Báo cáo với bác sĩ thuốc theo toa và thuốc không kê đơn, vitamin và thực phẩm chức năng thảo dược đang sử dụng để tránh tương tác thuốc.

Đồ ăn hoặc đồ uống có chứa Bưởi không nên dùng khi đang sử dụng thuốc.

11 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu trên người chưa báo cáo đầy đủ về khả năng gây hại của thuốc cho đối tượng trên. Chỉ sử dụng khi có sự cho phép của bác sĩ.

Không rõ về sự phân bố của thuốc trong sữa mẹ, và tính an toàn của thuốc với trẻ nên không dùng thuốc khi chưa có sự cho phép của bác sĩ.

12 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

13 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

14 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Suzetrigine. Drugbank. Truy cập ngày 06 tháng 02 năm 2025.

Chuyên gia Drugs.com.Journavx. Drugs.com. Truy cập ngày 06 tháng 02 năm 2025.

Chuyên gia Pubchem. Suzetrigine. Pubchem.Truy cập ngày 06 tháng 02 năm 2025.

Chuyên gia FDA. FDA Approves Novel Non-Opioid Treatment for Moderate to Severe Acute Pain. FDA. Truy cập ngày 06 tháng 02 năm 2025.