Sultamicillin

Tên chung: Sultamicillin

Mã ATC: J01CR50, J01CR04

Nhóm thuốc: Phối hợp kháng sinh nhóm penicilin với chất ức chế men beta-lactamase.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch uống: Sultamicillin 250 mg/5ml.

Viên nén/Viên nén bao phim: 375 mg; 750 mg.

Bột đông khô PHA tiêm:1,5g; 3g.

2 Dược lực học

Sultamicillin là một este kép, trong đó ampicillin và chất ức chế beta-lactamase sulbactam được liên kết với nhau thông qua một nhóm methylen. Về mặt hóa học, sultamicillin là este oxymethyl penicillinase sulfone của ampicillin và có khối lượng phân tử là 594,7.

Ampicillin, một loại penicillin bán tổng hợp, phổ rộng , liên kết và làm bất hoạt các protein liên kết với penicillin (PBP) nằm trên màng trong của thành tế bào vi khuẩn, do đó can thiệp vào liên kết chéo của chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ bền và độ cứng của thành tế bào vi khuẩn. Kết quả là thành tế bào bị suy yếu và tế bào bị ly giải. Sulbactam - thành phần này liên kết không thể đảo ngược với beta-lactamase của vi khuẩn tại hoặc gần vị trí hoạt động của nó, do đó can thiệp vào sự liên kết cơ chất và ức chế quá trình chuyển hóa của vi khuẩn đối với kháng sinh penicillin và Cephalosporin beta-lactam, mở rộng hiệu quả phổ kháng sinh của chúng bao gồm nhiều vi khuẩn kháng beta-lactam.

Sultamicilin có hiệu quả kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, gồm:

• Staphylococcus aureus và S. epidermidis (cả những vi khuẩn kháng với penicillin và một số vi khuẩn kháng với methicillin)
• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase)
• Moraxella catarrhalis, vi khuẩn kị khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus (gồm cả hai loại indole+ và indole-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.

3 Dược động học

Hấp thu

• Sultamicillin hấp thu tốt qua đường uống, Sinh khả dụng khoảng 80% so với tiêm tĩnh mạch.
• Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể. 
• Nồng độ ampicillin trong huyết tương khi dùng sultamicillin cao hơn so với uống ampicillin đơn thuần cùng liều.

Phân bố

• Hai hoạt chất phân bố rộng vào các mô và dịch cơ thể, ít qua hàng rào máu–não trừ khi có viêm màng não.

Chuyển hoá

• Sau khi hấp thu, thuốc nhanh chóng thủy phân thành ampicillin và sulbactam theo tỷ lệ 1:1.

Thải trừ

• Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, 50 - 75% mỗi thuốc được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu.
• Thời gian bán thải ngắn, của sulbactam và ampicilin tương ứng là 0,75 và 1 giờ với 50 - 75% mỗi thuốc được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu.

4 Chỉ định

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm xoang, viêm tai giữa và viêm amidan.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phổi, viêm phế quản.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm thận - bể thận, nhiễm khuẩn trong ổ bụng hoặc bệnh phụ khoa nghi do vi khuẩn kỵ khí.

Nhiễm khuẩn da, mô mềm.

Nhiễm khuẩn do lậu cầu.

5 Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm penicilin hay sulbactam.

6 Thận trọng

Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nặng, kể cả phản vệ gây tử vong, đặc biệt ở người có tiền sử dị ứng penicillin, cephalosporin hoặc nhiều dị nguyên. Cần khai thác kỹ tiền sử dị ứng trước khi dùng thuốc và ngừng ngay nếu xuất hiện dấu hiệu dị ứng.

Theo dõi nguy cơ bội nhiễm do vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm, trong quá trình điều trị.

Tiêu chảy do Clostridium difficile (Clostridium difficile associated diarrhea - CDAD) đã được báo cáo và có thể xảy ra muộn, kể cả sau hơn 2 tháng kể từ khi ngừng kháng sinh.

Không nên dùng thuốc chứa ampicillin cho người mắc tăng bạch cầu đơn nhân do virus vì dễ gây phát ban.

Khi điều trị kéo dài, cần theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và hệ tạo máu.

Thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh do chức năng thận chưa hoàn thiện.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu trên động vật chưa ghi nhận nguy cơ đối với thai, nhưng chưa có dữ liệu đầy đủ ở người. Chỉ dùng sultamicillin khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ tiềm tàng.

Thời kỳ cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng vì ampicillin và sulbactam có bài tiết vào sữa, có thể ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh do chức năng thận chưa hoàn thiện.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

9.1.1 Đường uống

Người lớn và người cao tuổi: Uống 375–750 mg/lần, ngày 2 lần.

Thời gian điều trị: Duy trì dùng thuốc đến ít nhất 48 giờ sau khi hết sốt và triệu chứng; thông thường 5–14 ngày, có thể kéo dài khi cần. Nhiễm liên cầu tan máu nên điều trị tối thiểu 10 ngày.

Bệnh lậu không biến chứng: Dùng liều duy nhất 2,25 g (6 viên 375 mg), phối hợp Probenecid 1 g. Trường hợp nghi ngờ kèm giang mai cần soi kính hiển vi trường tối trước điều trị và theo dõi huyết thanh định kỳ.

Trẻ em < 30 kg: 25–50 mg/kg/ngày, chia 2 lần uống.

Trẻ em ≥ 30 kg: Dùng liều như người lớn.

Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr ≤ 30 mL/phút): Giảm tần suất dùng liều theo khuyến cáo áp dụng cho ampicillin.

9.1.2 Đường tiêm

Người lớn: 1,5 đến 3 g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi 6 giờ.

Trẻ từ 1 tuổi trở lên:

• Dưới 40 kg: 50 mg/kg (thành phần ampicillin) tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ.
• Ít nhất 40 kg: 1,5 đến 3 g tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ.

Thời gian điều trị: Không nên vượt quá 14 ngày.

9.2 Cách dùng

Sultamicillin được dùng bằng đường uống/tiêm.

Dùng đường tiêm bắp: Tiêm sâu vào bắp; chỉ sử dụng Dung dịch mới pha và tiêm trong vòng 1 giờ sau khi pha.

Đối với đường tiêm tĩnh mạch: Tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 10 đến 15 phút hoặc truyền tĩnh mạch (pha loãng với 50 đến 100 mL dung dịch pha loãng tương thích) trong 15 đến 30 phút;

10 Tương tác thuốc

11 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Thường gây ra các biểu hiện như tác dụng phụ. Nếu nồng độ quá cao trong dịch não tuỷ có thể gây độc trên hệ thần kinh.

Cách xử trí: Có thể sử dụng thẩm phân máu nếu cần thiết.

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugbank. Sultamicillin, Drugbank. Truy cập ngày 30 tháng 1 năm 2026.
2. Chuyên gia Drugs. Sultamicillin, drugs.com. Truy cập ngày 30 tháng 1 năm 2026.