Sulbactam

Hoạt chất Sulbactam được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích phối hợp với các loại kháng sinh khác để điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Sulbactam

1 Sulbactam là gì ?

Sulbactam là một chất ức chế beta-lactamase có tác dụng kháng khuẩn rất yếu. Hợp chất này ngăn chặn sự phá hủy kháng sinh đối với kháng sinh beta-lactam bằng cách ức chế beta-lactamase, do đó mở rộng phổ hoạt động của chúng. Sự kết hợp của sulbactam với kháng sinh beta-lactam đã được sử dụng thành công để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn kháng thuốc đơn độc gây ra..

CTCT: C8H11NO5S

Sulbactam là chất rắn, có thể hòa trong nước (47 mg/ml ở 25°C), DMSO (47 mg/ml ở 25°C) và Ethanol (47 mg/ml ở 25°C).

Tên IUPAC: Axit (2S,5R)-3,3-dimethyl-4,4,7-trioxo-4 lambda 6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-2-cacboxylic

Hợp chất này thuộc nhóm hợp chất hữu cơ được gọi là axit amin alpha và các dẫn xuất. Đây là các axit amin trong đó nhóm amin được gắn vào nguyên tử cacbon liền kề với nhóm cacboxylat (cacbon alpha), hoặc một dẫn xuất của chúng.

2 Tác dụng dược lý 

2.1 Cơ chế tác dụng 

Sulbactam là một chất ức chế không hồi phục của β-lactamase; bằng cách liên kết và ức chế β-lactamase do tế bào vi khuẩn tạo ra, do đó sulbactam có thể ngăn không cho nó làm giảm hoạt tính kháng sinh. Mặc dù một mình sulbactam có ít hoạt tính kháng khuẩn hữu ích, ngoại trừ chống lại Neisseriaceae, các nghiên cứu về toàn bộ sinh vật đã chỉ ra rằng sulbactam phục hồi hoạt tính của Ampicillin chống lại các chủng sản xuất beta-lactamase. Đặc biệt, sulbactam có hoạt tính ức chế tốt đối với các beta-lactamase qua trung gian plasmid quan trọng trên lâm sàng, thường gây ra tình trạng kháng thuốc chuyển giao. Sự hiện diện của sulbactam trong công thức với Ampicillin giúp mở rộng hiệu quả phổ kháng khuẩn của Ampicillinbao gồm nhiều vi khuẩn thường đề kháng với nó và các chất kháng khuẩn beta-lactam khác. Do đó, các sản phẩm có Ampicillin + sulbactam có đặc tính kháng khuẩn phổ rộng và ức chế beta-lactamase.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt gần như ngay sau khi truyền tĩnh mạch sulbactam + Ampicillin trong 15 phút . Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh của sulbactam nằm trong khoảng từ 48 đến 88 mcg/mL sau khi tiêm tĩnh mạch 2000 mg Ampicillin cộng với 1000 mg sulbactam. Sau khi tiêm bắp 1000 mg Ampicillin cộng với 500 mg sulbactam, nồng độ đỉnh của sulbactam trong huyết thanh đạt được từ 6 đến 24 mcg/mL.

Phân bố: Sự thâm nhập của cả Ampicillin và sulbactam vào dịch não tủy khi có màng não bị viêm đã được chứng minh sau khi tiêm tĩnh mạch.

Thải trừ: Khoảng 75 đến 85% sulbactam được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong 8 giờ đầu sau khi dùng.

3 Chỉ định - Chống chỉ định 

3.1 Chỉ định

Sulbactam hiện có sẵn ở dạng kết hợp với Ampicillin. Trong công thức này, nó được chỉ định để điều trị nhiễm trùng do các chủng vi sinh vật được chỉ định nhạy cảm trong các điều kiện được liệt kê dưới đây.

Nhiễm trùng da và cấu trúc da do các chủng Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp. tiết ra beta-lactamase. (bao gồm cả K. pneumoniae), Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., và Acinetobacter calcoaceticus.

Nhiễm trùng trong ổ bụng do các chủng Escherichia coli sinh beta-lactamase, Klebsiella spp. (kể cả K. pneumoniae), Bacteroides spp. (bao gồm cả B. fragilis) và Enterobacter spp.

Nhiễm trùng phụ khoa do các chủng Escherichia coli sản xuất beta-lactamase và Bacteroides spp. (kể cả B. fragilis).

3.2 Chống chỉ định

• Không sử dụng với những trường hợp mẫn cảm, dị ứng với Sulbactam
• Những trường hợp với dị ứng với kháng sinh beta-lactam khác (ví dụ Cephalosporin) nên cẩn trọng khi sử dụng
• Những bệnh nhân có tiền sử vàng da ứ mật hoặc suy giảm chức năng gan

4 Những ứng dụng trong lâm sàng

Sự kết hợp của thuốc tiêm ampicillin và sulbactam được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra, bao gồm nhiễm trùng da, cơ quan sinh sản nữ và bụng (vùng dạ dày). Ampicillin nằm trong nhóm thuốc gọi là kháng sinh giống penicillin. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn. Sulbactam nằm trong nhóm thuốc được gọi là chất ức chế beta-lactamase. Nó hoạt động bằng cách ngăn vi khuẩn phá hủy ampicillin.

Thuốc kháng sinh như ampicillin và sulbactam dạng tiêm sẽ không có tác dụng đối với cảm lạnh, cúm hoặc các bệnh nhiễm vi-rút khác. Sử dụng thuốc kháng sinh khi không cần thiết sẽ làm tăng nguy cơ bị nhiễm trùng sau này khiến bạn kháng lại việc điều trị bằng thuốc kháng sinh.

5 Liều dùng - Cách dùng

Sulbactam thông thường dùng đường tiêm tĩnh mạch và phối hợp với Ampicillin

Nhiễm khuẩn phụ khoa, nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da

Người lớn: 1,5g (1 g ampicillin/0,5g sulbactam) - 3g (2g ampicillin/1g sulbactam) cứ sau 6 giờ. Tối đa: 4g sulbactam/ngày.

Trẻ em: ≥1 tuổi: 300 mg/kg mỗi ngày (200 mg ampicillin/100 mg sulbactam), truyền tĩnh mạch với liều chia đều mỗi 6 giờ. ≥40 kg: 1,5g (1g ampicillin/0,5g sulbactam) -3g (2g ampicillin/1g sulbactam) IM/IV mỗi 6 giờ. Thời gian điều trị tối đa: 14 ngày.

Bệnh viêm vùng chậu cấp tính

Người lớn: 3g (2 g ampicillin/1g sulbactam) mỗi 6 giờ cùng với doxycycline. Ngừng điều trị IV 24 giờ sau khi cải thiện lâm sàng; tiếp tục uống Doxycycline (100mg ngày 2 lần) trong 14 ngày để hoàn thành điều trị.

Suy thận: Cần giảm liều.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Ampicillin: Kháng sinh phổ rộng nhóm beta lactam - Dược Thư Quốc Gia 2022

6 Tác dụng không mong muốn

Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa

Dị ứng da chỗ tiêm: đỏ, kích ứng và đau tại chỗ tiêm

Phản ứng nhanh, dễ dàng gây sốc thuốc

Có thể gây ra tác dụng phụ nặng nhất là hội chứng Stevens-Johnson (tử vong).

7 Tương tác thuốc

Một số sản phẩm có thể tương tác với Sulbactam bao gồm: aminoglycoside (như Gentamicin), " thuốc làm loãng máu " (như warfarin ), Methotrexate , Tetracycline.

Ngoài ra, khi sử dụng Sulbactam có thể làm thay đổi một số chỉ số xét nghiệm như chỉ số Glucose nước tiểu. 

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Procain penicilin G: Điều trị nhiễm khuẩn mức độ vừa - Dược thư 2022

8 Thận trọng 

Do Sulbactam khi dùng trong phối hợp với hoạt chất khác thường ở dạng muối natri vậy nên hạn chế lượng muối nạp với cơ thể.

Người lớn tuổi có thể có nguy cơ mắc các tác dụng phụ cao hơn khi sử dụng.

Hoạt chất này có thể khiến vắc-xin vi khuẩn sống (chẳng hạn như vắc-xin thương hàn ) không hoạt động tốt. Nói với chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn rằng bạn đang sử dụng thuốc này trước khi tiêm chủng / tiêm chủng.

9 Ampicillin/sulbactam trong nhiễm trùng đường hô hấp dưới: đánh giá

Sinh lý bệnh và vi sinh của nhiễm trùng đường hô hấp dưới được phác thảo và các vấn đề chẩn đoán và điều trị được xem xét. Việc sử dụng sulbactam/ampicillin trong điều trị các bệnh nhiễm trùng này được đánh giá. Hai loại thuốc này có đặc điểm dược động học tương tự nhau; Nồng độ đỉnh trong huyết thanh có thể dự đoán được và phụ thuộc vào liều của cả hai thuốc đạt được sau khi dùng đường tiêm. 

Hơn 90% các chủng Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella sp, Escherichia coli và Acinetobacter sp bị ức chế bởi nồng độ ampicillin/sulbactam là 16/8 microgam/ml. Nồng độ ampicillin và sulbactam trong huyết thanh lần lượt là 18 đến 28 microgam/ml và 13 microgam/ml sau khi tiêm bắp 1 gm/0. 5 gm ampicillin/sulbactam và 58 microgam/ml và 30 microgam/ml tương ứng sau khi tiêm tĩnh mạch cùng liều. Sự phân bố tốt của ampicillin/sulbactam vào mô phổi, đờm và dịch phế quản đã được chứng minh. Trên 2.250 bệnh nhân điều trị bằng ampicillin/sulbactam, tỷ lệ phải ngừng điều trị vì tác dụng phụ là dưới 1%. Kết quả lâm sàng và vi khuẩn học khả quan đã được báo cáo ở hơn 80% bệnh nhân được điều trị bằng ampicillin/sulbactam. Chi phí điều trị bằng ampicillin/sulbactam nhìn chung thấp hơn so với các phác đồ điều trị kháng sinh tương đương khác. 250 bệnh nhân điều trị bằng ampicillin/sulbactam, tỷ lệ phải ngừng điều trị vì tác dụng phụ dưới 1%. Kết quả lâm sàng và vi khuẩn học khả quan đã được báo cáo ở hơn 80% bệnh nhân được điều trị bằng ampicillin/sulbactam. 

Chi phí điều trị bằng ampicillin/sulbactam nhìn chung thấp hơn so với các phác đồ điều trị kháng sinh tương đương khác. 250 bệnh nhân điều trị bằng ampicillin/sulbactam, tỷ lệ phải ngừng điều trị vì tác dụng phụ dưới 1%. Kết quả lâm sàng và vi khuẩn học khả quan đã được báo cáo ở hơn 80% bệnh nhân được điều trị bằng ampicillin/sulbactam. Chi phí điều trị bằng ampicillin/sulbactam nhìn chung thấp hơn so với các phác đồ điều trị kháng sinh tương đương khác.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Sulbactam hiện nay thường dùng phối hợp với các loại kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam dưới dạng thuốc bột hoặc Dung dịch tiêm tĩnh mạch với các hàm lượng đa dạng như 500mg, 1000mg,...

Một số biệt dược phổ biến như: Bacsulfo 0.5g/0.5g, bactamox 625, bactamox 375, sumakin 250/250,......

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả B A Cunha, ngày đăng báo năm 1991. Ampicillin/sulbactam in lower respiratory tract infections: a review, pmc. Truy cập ngày 12 tháng 8 năm 2023.
2. Được viết bởi chuyên gia của Pubchem. Sulbactam, pubchem. Truy cập ngày 12 tháng 8 năm 2023.