Sugammadex

Tên chung quốc tế: Sugammadex

Biệt dược thường gặp: Bridion

Mã ATC: V03AB34

Loại thuốc: Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương.  

1 Sugammadex là thuốc gì?

Sugammadex có tác dụng đảo ngược tác dụng của một số loại thuốc được dùng trong quá trình phẫu thuật để thư giãn cơ.

Sugammadex được sử dụng vào giai đoạn cuối của phẫu thuật để giúp phục hồi chức năng cơ đã bị chặn trong quá trình phẫu thuật do các loại thuốc khác.

2 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch 100 mg/ml, 200 mg/2ml, 500 mg/5ml Sugammadex.

3 Dược lực học

Sugammadex là một gamma-cyclodextrin đã được biến đổi, tạo thành các phức hợp tan trong nước rất chặt chẽ theo tỷ lệ 1:1 với các thuốc chẹn thần kinh cơ steroid (rocuronium > vecuronium >> pancuronium). Sugammadex tạo ra một gradient nồng độ giúp cho sự di chuyển của rocurionium từ mối nối thần kinh cơ vào huyết tương, giúp đảo ngược nhanh chóng sự chẹn thần kinh cơ do Rocuronium gây ra. Sau đó, rocuronium tự do trong huyết tương liên kết chặt chẽ với sugammadex, hỗ trợ sự khuếch tán của các phân tử rocuronium còn lại ra khỏi mối nối thần kinh cơ và làm tăng rocuronium liên kết và tự do trong huyết tương.

4 Dược động học

Hấp thu: Sugammadex được dùng theo đường tiêm tĩnh mạch.

Phân bố: Trong trạng thái ổn định, sugammadex có Thể tích phân bố dao động từ 11 đến 14 lít ở người bệnh trưởng thành có chức năng thận bình thường. Sugammadex không có liên kết với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa: Không quan sát thấy bất kỳ chất chuyển hóa nào của sugammadex trong các nghiên cứu lâm sàng.

Thải trừ: Sugammadex được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Hơn 90% liều được bài tiết trong vòng 24 giờ. Thời gian bán thải của sugammadex ở người trưởng thành có chức năng thận bình thường là khoảng 2 giờ, với Độ thanh thải huyết thanh ước tính là 88 mL/phút.

5 Chỉ định

Hóa giải phong bế thần kinh cơ gây ra bởi rocuronium hoặc vecuronium.

Đối với nhóm bệnh nhi, chỉ khuyến dùng sugammadex để hóa giải rocuronium ở trẻ em và thanh thiếu niên.

6 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Sugammadex. 

7 Liều lượng và cách dùng

7.1 Liều lượng

7.1.1 Người lớn

Hóa giải thông thường:

• Liều 4 mg/kg: Dùng khi có 1–2 phản ứng sau co cứng (PTC), hồi phục T4/T1 ≥ 0,9 sau khoảng 3 phút.
• Liều 2 mg/kg: Dùng khi T2 xuất hiện trở lại, hồi phục T4/T1 ≥ 0,9 sau ~2 phút.

Hóa giải tức thì (rocuronium):

• Liều 16 mg/kg sau 3 phút dùng rocuronium 1,2 mg/kg, đạt hồi phục T4/T1 ≥ 0,9 sau khoảng 1,5 phút.
• Lưu ý: Chưa có dữ liệu cho hóa giải tức thì với vecuronium.

Tái sử dụng sugammadex:

• Nếu tái xuất hiện phong bế sau liều đầu 2 hoặc 4 mg/kg, có thể dùng lại liều 4 mg/kg. Cần theo dõi sát sau liều thứ hai.

Đối tượng đặc biệt:

• Suy thận: Suy thận nhẹ hoặc trung bình: Không cần điều chỉnh liều lượng. Suy thận nặng, bao gồm cả chạy thận nhân tạo: Không khuyến cáo sử dụng.
• Suy gan: Suy gan nhẹ đến trung bình: không cần chỉnh liều. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc kèm rối loạn đông máu.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng. Tuy nhiên, cần lựa chọn liều lượng cẩn thận vì chức năng thận có xu hướng suy giảm theo tuổi tác.
• Người béo phì: Liều điều chỉnh theo trọng lượng như liều người lớn.

7.1.2 Trẻ em

Trẻ em và thanh thiếu niên (2–17 tuổi):

• Dùng sugammadex 2 mg/kg khi T2 tái xuất hiện để hóa giải thông thường rocuronium.
• Không khuyến cáo hóa giải tức thì.
• Có thể pha loãng 100 mg/mL thành 10 mg/mL để đảm bảo chính xác liều.

Trẻ sơ sinh đủ tháng và trẻ nhỏ:

• Không nên dùng sugammadex do chưa đủ dữ liệu an toàn.

7.2 Cách dùng

Sugammadex chỉ sử dụng qua đường tĩnh mạch và chỉ với một liều tiêm trực tiếp duy nhất.

Tiêm nhanh trong vòng 10 giây vào một đường tiêm tĩnh mạch.

8 Tác dụng không mong muốn

8.1 Nghiêm trọng

Đỏ bừng (cảm giác nóng, đỏ hoặc ngứa ran).

Đau mắt, ngứa hoặc khó chịu.

Cực kỳ yếu ớt, thở yếu hoặc thở nông.

8.2 Thường gặp

Nhịp tim chậm.

Buồn nôn, nôn mửa.

Đau đầu; hoặc cảm giác choáng váng.

Ho, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Đau cơ và khớp.

Khó ngủ, mệt mỏi, chóng mặt.

9 Tương tác 

10 Thận trọng

Trước khi dùng sugammadex, hãy cho bác sĩ biết về các bệnh lý, dị ứng và thuốc đang dùng.

Bệnh nhân cần được hỗ trợ thông khí cho đến khi chức năng hô hấp tự nhiên hoàn toàn phục hồi sau khi hóa giải phong bế thần kinh cơ.

Cần theo dõi chặt chẽ các chỉ số đông máu trong quá trình điều trị để tránh các biến chứng liên quan đến cầm máu.

Tái xuất hiện phong bế thần kinh cơ thường xảy ra khi sử dụng liều sugammadex dưới mức khuyến cáo, do đó nên sử dụng liều phù hợp để phòng ngừa.

Nếu tái xuất hiện phong bế do tác dụng kéo dài của rocuronium hoặc vecuronium, bệnh nhân có thể cần thông khí cơ học và sử dụng lại sugammadex.

Khả năng tương tác:

• Tương tác chiếm giữ: Một số thuốc giảm hiệu quả do giảm nồng độ. Xử trí bằng cách dùng lặp lại thuốc, thay thế thuốc hoặc can thiệp không dược lý.
• Tương tác thay thế: Ngừng dùng thuốc có nguy cơ thay thế khi tiêm tĩnh mạch. Theo dõi dấu hiệu tái phong bế trong 15 phút sau dùng thuốc trong vòng 7,5 giờ kể từ khi dùng sugammadex.

Trong quá trình hồi phục phong bế thần kinh cơ vẫn còn gây mê, có thể xuất hiện các dấu hiệu gây mê nhẹ như cử động, ho hoặc nhăn nhó, lúc này cần bổ sung thuốc gây mê hoặc opioid theo yêu cầu lâm sàng.

Cần thận trọng khi sử dụng sugammadex cho bệnh nhân suy thận, suy gan, suy tim, tuổi cao hoặc phù thũng.

Ở bệnh nhân dùng kiềm natri kiểm soát, cần cân nhắc liều lượng nếu cần dùng lượng dung dịch vượt quá 2,4 mL.

Sugammadex không được khuyến cáo dùng để hóa giải các thuốc phong bế thần kinh cơ không phải rocuronium hoặc vecuronium như succinylcholine hoặc benzylisoquinolinium do thiếu dữ liệu về hiệu quả và an toàn.

11 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thai kỳ: Chưa có dữ liệu lâm sàng về sugammadex ở phụ nữ mang thai, nghiên cứu động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp, nhưng cần thận trọng khi sử dụng.

Cho con bú: Chưa biết sugammadex có vào sữa mẹ hay không, nghiên cứu động vật cho thấy có tiết vào sữa, nhưng hấp thu qua đường uống thấp và không dự kiến ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ khi dùng liều duy nhất. Cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú.

12 Bảo quản 

Bảo quản sugammadex ở nhiệt độ 25°C (có thể chịu được nhiệt độ từ 15–30°C).

Tránh để ánh sáng chiếu vào; nếu không thể tránh ánh sáng, hãy sử dụng trong vòng 5 ngày.

13 Quá liều và xử lý

Liều dùng: Trong nghiên cứu lâm sàng, một trường hợp dùng quá liều 40 mg/kg không gặp tác dụng phụ, và nghiên cứu tính dung nạp ghi nhận liều đến 96 mg/kg an toàn, không có biến cố bất lợi nghiêm trọng.

Thải trừ: Sugammadex có thể được loại bỏ qua thẩm phân máu với bộ lọc dòng cao, giảm khoảng 70% nồng độ trong huyết tương sau 3-6 giờ thẩm phân, nhưng không hiệu quả với bộ lọc dòng thấp.

14 Cập nhật nghiên cứu mới

14.1 Đảo ngược tác dụng chẹn thần kinh cơ do rocuronium gây ra bằng sugammadex

Chủ đề: Đảo ngược tác dụng chẹn thần kinh cơ do rocuronium gây ra bằng sugammadex: Chân trời an toàn mới cho người dân Ấn Độ

Mục tiêu: So sánh hiệu quả đảo ngược phong bế thần kinh cơ do rocuronium giữa Neostigmine và sugammadex, đồng thời đánh giá tác động an toàn và lợi ích của thuốc trong cộng đồng dân cư Ấn Độ đa dạng về di truyền, sắc tộc và lối sống.

Phương pháp: Nghiên cứu tiền cứu, ngẫu nhiên, mù đôi trên 40 bệnh nhân 18-60 tuổi, phân nhóm dùng sugammadex 2 mg/kg hoặc neostigmine 0,05 mg/kg phối hợp glycopyrrolate 0,02 mg/kg, theo dõi thời gian đạt TOF 0,9, thời gian rút nội khí quản, điểm Aldrete, tác dụng phụ và thay đổi huyết động.

Kết quả: Thời gian rút nội khí quản ở nhóm sugammadex nhanh hơn đáng kể (157,75 giây) so với nhóm neostigmine (341,50 giây), với liều rocuronium và thời gian đạt TOF tương đương, nhóm sugammadex cũng có ít tác dụng phụ và phục hồi tốt hơn theo điểm Aldrete.

Kết luận: Sugammadex hiệu quả hơn neostigmine trong đảo ngược phong bế thần kinh cơ do rocuronium, với phục hồi nhanh hơn, thời gian rút nội khí quản ngắn và ít tác dụng phụ, đảm bảo an toàn hơn trong phẫu thuật vùng hàm trên; kết quả có ý nghĩa đối với cả cộng đồng y tế Ấn Độ và toàn cầu.

14.2 Nghiên cứu liều lượng Sugammadex ở trẻ em

Chủ đề: Các yếu tố liên quan đến quyết định sử dụng và liều lượng Sugammadex ở trẻ em: Một nghiên cứu quan sát cắt ngang hồi cứu

Bối cảnh: Sugammadex được phê duyệt tại Mỹ từ năm 2015 để đảo ngược phong bế thần kinh cơ ở người lớn và hiện được dùng phổ biến trong gây mê nhi khoa, nhưng các yếu tố ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc ở trẻ em vẫn chưa được làm rõ.

Phương pháp: Nghiên cứu hồi cứu cắt ngang dựa trên dữ liệu từ cơ sở dữ liệu MPOG, bao gồm các ca gây mê ở trẻ từ 0 đến 17 tuổi tại 30 bệnh viện Mỹ giai đoạn 2016-2020, nhằm phân tích các yếu tố bệnh nhân, bác sĩ gây mê, bệnh viện, gây mê và phẫu thuật tác động đến việc lựa chọn sugammadex so với neostigmine hoặc không dùng thuốc đảo ngược, cũng như việc sử dụng liều 2 mg/kg hay 4 mg/kg.

Kết quả: Trong tổng số 97.654 ca, 47,1% dùng sugammadex, 43,1% dùng neostigmine và 9,8% không sử dụng thuốc đảo ngược. Sự khác biệt trong lựa chọn sugammadex chủ yếu do bệnh viện (40,4%) và bác sĩ gây mê (27,1%) quyết định. Những yếu tố liên quan đến việc chọn sugammadex gồm thời gian bệnh viện bắt đầu dùng thuốc, trẻ nhỏ tuổi hơn, tình trạng sức khỏe ASA cao hơn, có bệnh thần kinh cơ, phẫu thuật tim, liều phong bế thần kinh cao trong vòng một giờ trước đó và thời gian phẫu thuật ngắn hơn.

Kết luận: Sự biến thiên trong việc sử dụng sugammadex phần lớn do bệnh viện và bác sĩ gây mê quyết định, trong khi các yếu tố bệnh nhân như tuổi nhỏ, mức độ bệnh nghiêm trọng và liều phong bế thần kinh cao ảnh hưởng đến quyết định dùng thuốc.

15 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugbank. Sugammadex. Drugbank. Truy cập ngày 4 tháng 1 năm 2025.

2. Chuyên gia Drugs.com. Sugammadex. Drugs.com. Truy cập ngày 4 tháng 1 năm 2025.

3. Tác giả Kumar P và cộng sự (Ngày đăng: ngày 1-4 năm 2025). Reversing rocuronium-induced neuromuscular block by sugammadex: New safety horizon for Indian population. Pubmed. Truy cập ngày 2 tháng 8 năm 2025.

4. Tác giả Brown SES và cộng sự (Ngày đăng: ngày 1 tháng 1 năm 2025). Factors Associated With Decision to Use and Dosing of Sugammadex in Children: A Retrospective Cross-Sectional Observational Study. Pubmed. Truy cập ngày 2 tháng 8 năm 2025.