Sugammadex

Tên chung quốc tế: Sugammadex

Biệt dược thường gặp: Bridion

Loại thuốc: Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương.  

Mã ATC: V03AB34

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch 100 mg/ml, 200ml/2ml Sugammadex.

2 Sugammadex là thuốc gì?

Sugammadex có tác dụng đảo ngược tác dụng của một số loại thuốc được dùng trong quá trình phẫu thuật để thư giãn cơ.

Sugammadex được sử dụng vào giai đoạn cuối của phẫu thuật để giúp phục hồi chức năng cơ đã bị chặn trong quá trình phẫu thuật do các loại thuốc khác.

3 Cơ chế tác dụng

3.1 Dược lực học

Sugammadex là một gamma-cyclodextrin đã được biến đổi, tạo thành các phức hợp tan trong nước rất chặt chẽ theo tỷ lệ 1:1 với các thuốc chẹn thần kinh cơ steroid (rocuronium > vecuronium >> pancuronium). Sugammadex tạo ra một gradient nồng độ giúp cho sự di chuyển của rocurionium từ mối nối thần kinh cơ vào huyết tương, giúp đảo ngược nhanh chóng sự chẹn thần kinh cơ do Rocuronium gây ra. Sau đó, rocuronium tự do trong huyết tương liên kết chặt chẽ với sugammadex, hỗ trợ sự khuếch tán của các phân tử rocuronium còn lại ra khỏi mối nối thần kinh cơ và làm tăng rocuronium liên kết và tự do trong huyết tương.

3.2 Dược động học

Hấp thu: Sugammadex được dùng theo đường tiêm tĩnh mạch.

Phân bố: Trong trạng thái ổn định, sugammadex có Thể tích phân bố dao động từ 11 đến 14 lít ở người bệnh trưởng thành có chức năng thận bình thường. Sugammadex không có liên kết với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa: Không quan sát thấy bất kỳ chất chuyển hóa nào của sugammadex trong các nghiên cứu lâm sàng.

Thải trừ: Sugammadex được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Hơn 90% liều được bài tiết trong vòng 24 giờ. Thời gian bán thải của sugammadex ở người trưởng thành có chức năng thận bình thường là khoảng 2 giờ, với Độ thanh thải huyết thanh ước tính là 88 mL/phút.

4 Chỉ định

Sugammadex được chỉ định để đảo ngược tình trạng phong bế thần kinh cơ do rocuronium bromide hoặc vecuronium bromide gây ra ở người lớn và bệnh nhi ≥2 tuổi đang trải qua phẫu thuật. 

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Sugammadex. 

6 Liều dùng

6.1 Liều dùng thông thường cho người lớn

6.1.1 Đảo ngược thông thường (rocuronium hoặc vecuronium)

Đảo ngược tình trạng phong tỏa vừa phải (tức là quá trình phục hồi đã đạt đến sự xuất hiện trở lại của phản ứng co giật thứ hai với kích thích chuỗi bốn) sau khi dùng rocuronium hoặc vecuronium: 2 mg/kg.

Đảo ngược tình trạng phong tỏa sâu (tức là quá trình phục hồi đã đạt ít nhất 1 đến 2 lần đếm sau uốn ván (PTC) và không có phản ứng co giật với kích thích chuỗi bốn) sau khi dùng rocuronium hoặc vecuronium: 4 mg/kg.

6.1.2 Đảo ngược ngay lập tức (chỉ dùng rocuronium)

Liều 16 mg/kg.

6.2 Liều dùng cho đối tượng đặc biệt

6.2.1 Suy thận

Suy thận nhẹ hoặc trung bình: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Suy thận nặng, bao gồm cả chạy thận nhân tạo: Không khuyến cáo sử dụng.

6.2.2 Bệnh nhân lão khoa

Không cần điều chỉnh liều lượng. Tuy nhiên, cần lựa chọn liều lượng cẩn thận vì chức năng thận có xu hướng suy giảm theo tuổi tác.

7 Cách dùng

Sugammadex chỉ sử dụng qua đường tĩnh mạch và chỉ với một liều tiêm trực tiếp duy nhất.

8 Tác dụng không mong muốn

8.1 Nghiêm trọng

Đỏ bừng (cảm giác nóng, đỏ hoặc ngứa ran).

Đau mắt, ngứa hoặc khó chịu.

Cực kỳ yếu ớt, thở yếu hoặc thở nông.

8.2 Thường gặp

Nhịp tim chậm.

Buồn nôn, nôn mửa.

Đau đầu ; hoặc cảm giác choáng váng.

Ho, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Đau cơ và khớp.

Khó ngủ, mệt mỏi, chóng mặt.

9 Tương tác 

Toremifene: Có thể ảnh hưởng đến tác dụng của sugammadex. Việc đảo ngược tình trạng phong bế thần kinh cơ có thể bị chậm lại nếu dùng toremifene vào ngày phẫu thuật .

Warfarin, dabigatran: Sugammadex có thể làm tăng thời gian chảy máu.

Thuốc tránh thai nội tiết tố: Sugammadex có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai ngày. 

10 Thận trọng

Trước khi dùng sugammadex, hãy cho bác sĩ biết về các bệnh lý, dị ứng và thuốc đang dùng.

Thận trọng đối với bệnh nhân mắc bệnh: Bệnh thận (hoặc đang chạy thận nhân tạo), bệnh gan, rối loạn chảy máu hoặc đông máu (như bệnh máu khó đông), mức tiểu cầu thấp, rối loạn hô hấp.

Nhịp thở, huyết áp, mức oxy, chức năng thận và các dấu hiệu sinh tồn khác cần được theo dõi chặt chẽ trong khi dùng sugammadex.

11 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không rõ sugammadex có gây hại cho thai nhi hay không. Sugammadex có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai bằng hormone. Trong ít nhất 7 ngày sau khi dùng sugammadex, hãy sử dụng biện pháp tránh thai không chứa hormone (như bao Cao Su hoặc màng ngăn có chất diệt tinh trùng) để tránh thai.

Không rõ liệu sugammadex có đi vào sữa mẹ và có thể gây hại cho trẻ bú mẹ hay không. Hãy thông báo bác sĩ biết nếu đang cho con bú.

12 Bảo quản 

Bảo quản sugammadex ở nhiệt độ 25°C (có thể chịu được nhiệt độ từ 15–30°C).

Tránh để ánh sáng chiếu vào; nếu không thể tránh ánh sáng, hãy sử dụng trong vòng 5 ngày.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Sugammadex. Drugbank. Truy cập ngày 4 tháng 1 năm 2025.

Chuyên gia Drugs.com. Sugammadex. Drugs.com. Truy cập ngày 4 tháng 1 năm 2025.