Isoflavone

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Isoflavone được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích dùng để bổ sung dưỡng chất giúp điều chỉnh mỡ máu cũng như tăng cường cấu trúc xương để ngừa loãng xương. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Isoflavone.

1 Tổng quan về hoạt chất Isoflavone 

1.1 Lịch sử ra đời

Isoflavone lần đầu tiên được cộng đồng khoa học chú ý vào những năm 1940 vì vấn đề sinh sản được quan sát thấy ở những con cừu chăn thả trên một loại cỏ ba lá giàu Isoflavone. Vào những năm 1950, do tác dụng estrogen của chúng ở loài gặm nhấm, Isoflavone đã được nghiên cứu như chất kích thích tăng trưởng để sử dụng trong ngành thức ăn chăn nuôi, mặc dù ngay sau đó, người ta đã chứng minh rằng Isoflavone cũng có thể hoạt động như chất kháng estrogen. Bất chấp công việc ban đầu này, phải đến những năm 1990, phần lớn là do nghiên cứu do Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ tài trợ, vai trò của thực phẩm đậu nành trong phòng ngừa bệnh tật mới bắt đầu nhận được sự quan tâm rộng rãi. Sau đó, Isoflavone và thực phẩm từ đậu nành đang được nghiên cứu về khả năng làm giảm các cơn bốc hỏa và ức chế mất xương ở phụ nữ sau mãn kinh. Năm 1995, protein đậu nành thu hút sự chú ý trên toàn thế giới vì khả năng giảm cholesterol. Đồng thời, Isoflavone bắt đầu được thảo luận rộng rãi như những lựa chọn thay thế tiềm năng cho liệu pháp hormone thông thường . Năm 2002, người ta đưa ra giả thuyết rằng những người sở hữu vi khuẩn đường ruột có khả năng chuyển đổi Isoflavone đậu nành Daidzein vào Isoflavone equol có nhiều khả năng được hưởng lợi từ việc ăn đậu nành hơn. Gần đây hơn, nghiên cứu in vitro và trên động vật đã đặt ra câu hỏi về sự an toàn của việc tiếp xúc với Isoflavone đối với một số nhóm dân số nhất định, mặc dù dữ liệu trên người phần lớn không nhất quán với những lo ngại này. 

1.2 Isoflavone là gì?

CTCT: C15H10O2.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Isoflavone là thành viên đơn giản nhất trong nhóm Isoflavone là 4H-chromen-4-one trong đó hydro ở vị trí 3 được thay thế bằng nhóm phenyl.

2 Isoflavone có tác dụng gì?

2.1 Dược lực học

Isoflavone có chủ yếu ở cây họ đậu. Trong chế độ ăn của động vật trang trại, đậu tương (Glycine max), cỏ ba lá đỏ (Trifolium pratense) và cỏ ba lá trắng (Trifolium repens) và cỏ linh lăng (Medicago sativa) là những nguồn Isoflavone quan trọng. Trong đậu nành, hàm lượng Isoflavone (chủ yếu là Daidzein, Genistein và liên hợp của chúng) lên tới 1,2–4,2 mg/g trọng lượng khô. Cỏ ba lá đỏ chứa nhiều Phytoestrogen nhất, 10–25 mg/g trọng lượng khô, trong khi cỏ ba lá trắng chứa 0,5–0,6 mg/g trọng lượng khô. Những phytoestrogen này bao gồm chủ yếu là Isoflavone, chủ yếu là formononetin, có thể chiếm 0,8–11 mg/g trọng lượng khô. Trong cỏ linh lăng, hàm lượng Isoflavone chỉ ở mức 0,05–0,3 mg/g trọng lượng khô. Hàm lượng Isoflavone phụ thuộc vào bộ phận của cây, giai đoạn sinh trưởng, giống cây trồng, điều kiện sinh trưởng và phương pháp bảo quản. Hàm lượng Isoflavone trong mầm đậu nành xấp xỉ 1,5 mg/g, trong khi hàm lượng trong thực phẩm có nguồn gốc từ đậu nành thường thấp hơn. Các nguồn Isoflavone trong chế độ ăn uống khác bao gồm đậu xanh và đậu, và một lượng nhỏ Isoflavone cũng có trong các sản phẩm thực vật khác, chẳng hạn như trái cây, rau và các loại hạt.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ Isoflavone trong huyết thanh tăng theo cách phụ thuộc vào liều lượng. Isoflavone được chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột, nơi chúng cần trải qua quá trình khử khí để được hấp thụ trong ruột. Sau khi uống, Isoflavone glycosyl hóa nhanh chóng được khử khí, hấp thu và chuyển hóa ở tế bào ruột và gan, đi vào hệ tuần hoàn chủ yếu dưới dạng liên hợp với Sinh khả dụng hạn chế. Ở người, thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) của Genistein liên hợp và không liên hợp và Daidzein lần lượt là khoảng 5-6 và 6-8 giờ.

Phân bố: Isoflavone được phân phối dễ dàng đến tất cả các mô và được biết là có thể vượt qua hàng rào nhau thai và hàng rào máu não. Chúng cũng được phân bố đến các khoang ngoài mạch máu. Trong một nghiên cứu ở người, thể tích phân bố của Daidzein và Genistein lần lượt là 336,25 L và 258,76L.

Chuyển hóa: Quá trình chuyển đổi Isoflavone glycosyl hóa thành Isoflavone khử glycosyl hóa bắt đầu trong khoang miệng, trong đó hệ vi sinh vật miệng và biểu mô miệng biểu hiện hoạt động β- glucosidase.

Thải trừ: Sự bài tiết qua thận là con đường thải trừ chủ yếu của Isoflavone trong chế độ ăn uống, trong đó khoảng 10-60% tổng liều dùng được bài tiết qua nước tiểu. Liên hợp glucuronide chiếm phần lớn (70-90%) hàm lượng Isoflavone trong nước tiểu, tiếp theo là liên hợp sunfat (10-25%) và dạng aglycone (1-10%). Sự bài tiết qua phân là tối thiểu, chiếm 1-4% lượng Isoflavone ăn vào trong chế độ ăn uống.Thời gian bán hủy của Isoflavone là từ 4 đến 8 giờ Daidzein có thời gian bán hủy ở ruột dài hơn Genistein do Genistein thoái hóa nhanh hơn. Thời gian bán hủy riêng lẻ của Daidzein và Genistein trong một nghiên cứu dược động học ở người lần lượt là 7,75 giờ và 7,77 giờ. Trong một nghiên cứu ở người, tốc độ thanh thải của Daidzein và Genistein lần lượt là 30,09 L/h và 21,85 L/ h4.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Isoflavone

3.1 Chỉ định

Bổ sung vào chế độ ăn uống để giúp điều chỉnh lượng mỡ máu cũng như tăng cường mật độ xương.

3.2 Chống chỉ định của Isoflavone

Isoflavone không nên dùng cho người:

• Người mắc bệnh thận.
• Người sỏi thận.
• Trẻ xơ nang.
• Người tuyến giáp giảm hoạt động.
• Người suy giáp.
• Người mẫn cảm với Isoflavone.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Isoflavone

4.1 Triệu chứng mãn kinh

Việc sử dụng thực phẩm bổ sung có chứa Isoflavone sẽ giúp giảm nhẹ tần suất các cơn bốc hỏa (10–20%). Mặc dù phytoestrogen dường như có tác động tích cực đối với phụ nữ sau mãn kinh nhưng tác dụng của chúng có thể gây hại cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản. Ở những phụ nữ này, Isoflavone có thể gây rối loạn chu kỳ kinh nguyệt (Đau Bụng Kinh), lạc nội mạc tử cung và vô sinh thứ phát. Những vấn đề này sẽ giảm bớt hoặc biến mất khi loại bỏ đậu nành và các sản phẩm từ đậu nành khỏi chế độ ăn.

4.2 Bệnh tim mạch

Ở phụ nữ sau mãn kinh dùng tới 80 mg Isoflavone đậu nành mỗi ngày hoặc tối đa 60g protein đậu nành mỗi ngày, khả năng giãn mạch của mạch máu không được cải thiện. Ngược lại, một nghiên cứu khác báo cáo rằng ở phụ nữ sau mãn kinh tiêu thụ 80 mg chiết xuất Isoflavone đậu nành hàng ngày trong 5 tuần, cũng như ở nam giới và phụ nữ sau mãn kinh dùng 40g protein đậu nành (tức là 118 mg Isoflavone). ) trong ba tháng, độ cứng động mạch đã giảm đáng kể. Tuy nhiên, một quan sát gần đây ở những đối tượng bị tăng huyết áp dùng cùng một lượng Isoflavone hàng ngày trong sáu tháng không chứng minh được bất kỳ sự cải thiện nào về chức năng động mạch.

Lưu và cộng sự đã kết luận từ một phân tích tổng hợp các dữ liệu có sẵn rằng việc tiêu thụ 65–153 mg Isoflavone đậu nành hàng ngày cùng với protein đậu nành trong 1–12 tháng sẽ làm giảm huyết áp ở những người bị tăng huyết áp. Tác dụng này không được biểu hiện ở nhóm người có huyết áp bình thường.

4.3 Sức khỏe của xương

Hai nghiên cứu lâm sàng dài hạn cho thấy tình trạng mất khối lượng xương thấp hơn đáng kể ở những phụ nữ sau mãn kinh dùng protein đậu nành có chứa Isoflavone trong hơn sáu tháng so với những phụ nữ sau mãn kinh dùng một lượng protein sữa tương ứng; tuy nhiên, hai nghiên cứu khác về cùng loại thực phẩm bổ sung (protein đậu nành chứa Isoflavone và protein sữa) không tìm thấy bất kỳ sự khác biệt đáng kể nào về tình trạng mất khối lượng xương giữa các nhóm. 

4.4 Ung thư vú

Isoflavone bổ sung đầy đủ được nghiên cứu có thể làm giảm ung thư vú. Ung thư tử cung

Trong trường hợp ung thư tử cung, giả định rằng sự mất cân bằng lâu dài về nồng độ estrogen và Progesterone góp phần đáng kể vào việc hình thành ung thư thường được chấp nhận. Do đó, liều lượng Isoflavone cao cung cấp hoạt động kháng estrogen có thể là biện pháp phòng ngừa ung thư biểu mô nội mạc tử cung. Nhưng một lần nữa, kết quả của các nghiên cứu hiện có vẫn còn mơ hồ. Báo cáo rằng phụ nữ mắc loại ung thư này hấp thụ Isoflavone thấp hơn so với phụ nữ khỏe mạnh. Ở phụ nữ mãn kinh, việc bổ sung Isoflavone 120 mg hàng ngày trong sáu tháng không ngăn ngừa được chứng tăng sản nội mạc tử cung, nguyên nhân là do sử dụng Estradiol ngoại sinh.

4.5 Ung thư tuyến tiền liệt

Mặc dù việc bổ sung Isoflavone đậu nành trong tối đa một năm không làm giảm đáng kể kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) trong huyết thanh của nam giới chưa được xác nhận mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt, việc bổ sung Isoflavone đậu nành dường như làm chậm sự gia tăng nồng độ PSA trong huyết thanh, một hiện tượng có liên quan đến sự phát triển khối u tuyến tiền liệt ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt.

4.6 Chức năng tuyến giáp

Isoflavone đậu nành đã được chứng minh là có tác dụng ức chế hoạt động Peroxidase của tuyến giáp, loại enzyme cần thiết cho quá trình tổng hợp hormon tuyến giáp.

4.7 Isoflavone dự phòng chống chiếu xạ

Các thí nghiệm in vitro (nuôi cấy tế bào) và in vivo (chuột) gần đây đã chứng minh rằng sử dụng đậu nành trước, trong và sau khi xạ trị có thể làm tăng hiệu quả của liệu pháp chống lại khối u mục tiêu và đồng thời làm giảm độc tính của liều xạ trị đối với mô phổi xung quanh. Tuy nhiên, nghiên cứu trong lĩnh vực này vẫn còn ở giai đoạn sơ khai.

5 Liều dùng - Cách dùng của Isoflavone

5.1 Liều dùng của Isoflavone

Người sau mãn kinh có bốc hỏa: Ít nhất 54mg/ngày.

Hội chứng ruột kích thích: 40mg/ngày trong 1,5 tháng.

Chống loãng xương: 80mg/ngày.

5.2 Cách dùng của Isoflavone

Isoflavone chủ yếu dùng đường uống, uống với nước.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Phòng và điều trị loãng xương với Vitamin D

6 Tác dụng phụ của Isoflavone

Triệu chứng quá mẫn, tác hại của Isoflavone chưa nhận thấy nên nếu uống thấy biểu hiện lạ nên cẩn trọng, theo dõi và báo với bác sĩ.

7 Tương tác thuốc của Isoflavone

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Canxi giúp tăng cường sức khỏe xương khớp

8 Thận trọng khi sử dụng Isoflavone

Thận trọng dùng cho:

• Người hen suyễn.
• Phụ nữ cho con bú.
• Người vấn đề về thận.
• Người bệnh tiểu đường.
• Bà bầu.
• Người ung thư vú.

9 Nghiên cứu tác động của việc bổ sung Isoflavone đậu nành đến các triệu chứng mãn kinh ở phụ nữ tiền mãn kinh và sau mãn kinh

Mở đầu: Khoảng một phần ba cuộc đời của người phụ nữ trải qua trong giai đoạn mãn kinh. Các triệu chứng mãn kinh khó chịu là không thể chấp nhận được như một phần của cuộc sống thường ngày. Chỉ định của liệu pháp hormone mãn kinh (MHT) là để giảm các triệu chứng vận mạch, ngăn ngừa loãng xương và các triệu chứng tiết niệu sinh dục liên quan đến mãn kinh.

Mục đích: Mục đích của nghiên cứu là đánh giá hiệu quả của việc bổ sung Isoflavone đậu nành đối với các triệu chứng mãn kinh ở phụ nữ tiền mãn kinh và hậu mãn kinh, đồng thời đánh giá tác động đối với huyết áp (HA) và chỉ số khối cơ thể (BMI).

Vật liệu và phương pháp: Một nghiên cứu quan sát tương lai dựa trên bảng câu hỏi đã được thực hiện với 39 phụ nữ tiền mãn kinh và 61 phụ nữ mãn kinh, được kê đơn bổ sung Isoflavone đậu nành 40 mg hai lần mỗi ngày trong 12 tuần. Bảng câu hỏi Thang đánh giá mãn kinh đã được đưa cho bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị bằng Isoflavone đậu nành và khi kết thúc điều trị; BP và BMI cũng được ghi nhận.

Kết quả: Tổng số điểm của cả hai nhóm tương đương nhau lúc ban đầu. Trong số phụ nữ tiền mãn kinh và sau mãn kinh, điểm số cao nhất được ghi nhận ở các triệu chứng của vùng cơ thể. Khi hoàn thành nghiên cứu của chúng tôi, tổng điểm được cải thiện đáng kể lần lượt là 38,6% và 33,3% ở phụ nữ tiền mãn kinh và sau mãn kinh. Sự cải thiện lớn nhất được thấy ở thang đo cơ thể (42,5%) và thang đo tâm lý (42,5%) và ít nhất ở thang đo phụ niệu sinh dục (16,1%) đối với phụ nữ tiền mãn kinh. Đối với phụ nữ sau mãn kinh, sự cải thiện lớn nhất được thấy ở thang đo tâm lý (40,0%) và ít nhất ở thang đo tiết niệu sinh dục (14,2%).

Kết luận: Bổ sung Isoflavone đậu nành có lợi cho cả phụ nữ tiền mãn kinh và sau mãn kinh, đặc biệt là ở phụ nữ tiền mãn kinh. Việc bổ sung Isoflavone đậu nành không có tác dụng có lợi trong việc giảm huyết áp tâm thu và BMI.

10 Các dạng bào chế phổ biến của Isoflavone

Mặc dù Isoflavone chủ yếu được tiêu thụ bằng cách ăn thực phẩm có chứa chúng, nhưng vẫn có những chất bổ sung Isoflavone ở dạng viên nang được dùng bằng đường uống với hàm lượng khác nhau có thể ở đơn chất hoặc kết hợp như Isoflavone và Lecithin, Vitamin D,.... 

Các sản phẩm chứa Isoflavone như: Viên uống Soy Isoflavones Natrol, Thực phẩm chức năng Soy Isoflavone, Mầm Đậu Nành DHC Soy Isoflavone Absorption Type, Doppelherz Aktiv-Meno Soja-Isoflavone Calcium D3, Mầm đậu nành Estrogen Non Gmo Soy Isoflavones,…

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Shrutika Khapre, Ujjwala Deshmukh, Sheela Jain (Ngày đăng 16 tháng 9 năm 2022). The Impact of Soy Isoflavone Supplementation on the Menopausal Symptoms in Perimenopausal and Postmenopausal Women, Pubmed. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2023
2. Tác giả Ludmila Křížová, Kateřina Dadáková, Jitka Kašparovská, and Tomáš Kašparovský (Ngày đăng 19 tháng 3 năm 2019). Isoflavones, Pubmed. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2023
3. Chuyên gia của Pubchem. Isoflavone, Pubchem. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2023