Solifenacin Succinate

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Solifenacin Succinate được biết đến và sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị các chứng bàng quang tăng hoạt. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Solifenacin Succinate.

1 Solifenacin Succinate là gì?

Solifenacin succinate (SOL) là thuốc đối kháng thụ thể muscarinic cạnh tranh được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào cuối năm 2004 để điều trị bàng quang hoạt động quá mức (OAB) với các triệu chứng tiểu không tự chủ, tiểu gấp và tiểu nhiều lần.

CTCT:C27H32N2O 6

Trọng lượng phân tử: ~ 480,6 g/mol

2 Solifenacin Succinate có tác dụng gì?

2.1 Dược lực học

Solifenacin thuộc nhóm thuốc chống co thắt đường niệu, là một dẫn xuất quinuclidine và tetrahydroisoquinoline và chất đối kháng M3 Muscarinic chọn lọc chất đối kháng đặc hiệu với Cholinergic. Solifenacin được sử dụng điều trị các triệu chứng của hội chứng bàng quang hoạt động quá mức như đi tiểu nhiều hoặc thường xuyên, tiểu tiện không tự chủ.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Solifenacin cạnh tranh với Muscarin- đây là thụ thể mà Cholinergic thông qua để có thể làm co cơ trơn bàng quang.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Solifenacin hấp thu qua Đường tiêu hóa và nồng độ thuốc đạt tối đa sau 3-8 giờ, nồng độ phụ thuộc vào liều dùng. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của Solifenacin.

Phân bố: Khả năng với với protein huyết tương của Solifenacin khá cao, khoảng 98%.

Chuyển hóa : Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan và chủ yếu nhờ enzym CYP3A4, ngoài ra cũng có chuyển hóa qua 1 số đường khác. Sau khi uống, trong các chất chuyển hóa thì 1 chất có hoạt tính và 3 chất không có hoạt tính.

Thải trừ: Thuốc chủ yếu được thải trừ qua thận, một lượng nhỏ có thải trừ qua phân.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Solifenacin succinate được chỉ định cho việc điều trị bàng quang hoạt động quá mức gây ra các triệu chứng như tiểu tiện không tự chủ, tiểu són, tiểu nhiều lần, tiểu thường xuyên, tiểu gấp,..

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng Solifenacin Succinate cho các trường hợp:

• Chống chỉ định với bệnh nhân bí tiểu, táo bón, phình đại tràng nhiễm độc
• Bệnh nhân nhược cơ, glaucom góc hẹp hoặc những bệnh nhân có nguy cơ mắc những trường hợp trên.
• Bệnh nhân suy gan nặng.
• Bệnh nhân suy thận nặng và suy gan có đang điều trị các chất ức chế VYP3A4.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng

Solifenacin được sử dụng để điều trị bàng quang hoạt động quá mức. Nó có thể điều trị tiểu tiện không tự chủ, tần suất tiết niệu và tiểu gấp. Lợi ích của thuốc này tương tự như các thuốc đối kháng tại thụ thể muscarinic khác như oxybutynin, tolterodine, và darifenacin

5 Liều dùng - Cách dùng

5.1 Liều dùng 

Thuốc chứa Solifenacin Succinate sử dụng cho người lớn với liều dùng  5mg/1 lần, mỗi ngày 1 lần. Nếu cần có thể sử dụng lên tới 10mg/ngày.

Liều sử dụng cho trẻ em khi  hoạt động quá mức của cơ trơn thần kinh:

• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên—Liều lượng tùy theo cơ thể và phải được bác sĩ xác định:
  • Cân nặng hơn 60 kg (kg)—Lúc đầu, 5 mililít (mL) mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều của bạn khi cần thiết và dung nạp. Tuy nhiên, liều thường không quá 10 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 45 đến 60 kg—Lúc đầu, 4 mL mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều của bạn khi cần thiết và dung nạp. Tuy nhiên, liều thường không quá 8 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 30 đến 45 kg—Lúc đầu, 3 mL mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều của bạn khi cần thiết và dung nạp. Tuy nhiên, liều thường không quá 6 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 15 đến 30 kg—Lúc đầu, 3 mL mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều của bạn khi cần thiết và dung nạp. Tuy nhiên, liều thường không quá 5 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng từ 9 đến 15 kg—Lúc đầu, 2 mL mỗi ngày một lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều của bạn khi cần thiết và dung nạp. Tuy nhiên, liều thường không quá 4 mL mỗi ngày.
• Trẻ em dưới 2 tuổi hoặc nặng dưới 9 kg – Cách sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.

5.2 Cách dùng 

Solifenacin Succinate hấp thu tốt qua đường uống, có thể uống vào bất kỳ lúc nào trong ngày. Uống thuốc với nước lọc / nước đun sôi để nguội, không uống với sữa hay nước hoa quả để tránh những tương tác không đáng có. Khi uống thuốc, cần nuốt nguyên viên, không bẻ hoặc nghiền nhỏ hay nhai.

Đối với hỗn dịch uống, dùng cốc đong, đong đúng lượng thuốc bác sĩ kê đơn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: FOS (Fructose Oligosaccharide) 

6 Tác dụng không mong muốn

Hoạt chất Solifenacin Succinate có một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trong quá trình người dùng sử dụng thuốc như là chóng mặt, buồn nôn, buồn ngủ. Nếu gặp các tác dụng phụ với tần suất nhiều và tình trạng trầm trọng thì cần ngưng sử dụng và báo với bác sĩ.

7 Tương tác thuốc

Lưu ý khi sử dụng Solifenacin Succinate với các thuốc sau đây do liên quan đến các tương tác bất lợi:

• Các thuốc kháng cholinergic: tăng tác dụng không mong muốn. Nên ngừng sử dụng Solifenacin 1 tuần trước khi bắt đầu sử dụng các thuốc kháng cholinergic khác.
• Các thuốc chủ vận Cholinergic: hiệu quả điều trị của Solifenacin có thể giảm.
• Metoclopramid và Cisaprid: Giảm hiệu quả của thuốc 
• Phenytoin, Rifampicin, Carbamazepin: Tăng thời gian phân hủy của thuốc.
• Ketoconazol, Verapamil, Diltiazem, thuốc kháng virus như Ritonavir, Nelfinavir: Giảm thời gian phân hủy thuốc thuốc

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Alpha Glycerylphosphorylcholine (Alpha-GPC) 

8 Thận trọng khi sử dụng Solifenacin Succinate

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân đang gặp các vấn đề sức khỏe sau:

• Bệnh tăng nhãn áp, góc hẹp và được kiểm soát hoặc
• Vấn đề về nhịp tim (ví dụ, QT kéo dài), tiền sử hoặc
• Các vấn đề về dạ dày hoặc ruột (ví dụ táo bón) hoặc Tắc nghẽn đường tiểu—Sử dụng thận trọng. Có thể làm cho những điều kiện tồi tệ hơn.
• Các vấn đề về dạ dày (ví dụ, ứ đọng dạ dày) hoặcCác vấn đề về tiết niệu (ví dụ như bí tiểu) – Không nên sử dụng ở những bệnh nhân mắc các bệnh này.
• Bệnh thận, nặng hoặc Bệnh gan ở mức độ vừa phải—Sử dụng thận trọng. Tác dụng có thể tăng lên do thuốc thải ra khỏi cơ thể chậm hơn.

Thận trọng khi dùng cho người lái xe, điều khiển máy móc vì có thể gây buồn ngủ, lờ đờ, mỏi mắt,...

9 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Solifenacin Succinate

9.1 Có nên sử dụng Solifenacin Succinate cho trẻ em không?

Đây là đối tượng không nên tự ý sử dụng thuốc chứa Solifenacin Succinate, chỉ sử dụng khi có sự kê đơn, chỉ định của bác sĩ. 

9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Solifenacin Succinate không?

Không có dữ liệu về tính an toàn/ hiệu quả đối với phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy không sử dụng hoạt chất Solifenacin Succinate cho đối tượng này vì lo ngại về tính an toàn.

9.3 Nếu quên liều thuốc phải làm sao?

Nếu bạn quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra nếu trong vòng 12 giờ cùng ngày. Nếu quá 12 giờ bạn nhớ ra thì hãy bỏ qua liều đã quên. Dùng liều tiếp theo vào thời gian bình thường vào ngày hôm sau. Đừng gấp đôi liều để bắt kịp.

9.4 Solifenacin Succinate 5mg giá bao nhiêu?

Chế phẩm chứa Solifenacin Succinate 5mg trên thị trường có nhiều khoảng giá khác nhau phụ thuộc vào Công ty sản xuất, xuất xứ của thuốc và giá của các cơ sở bán buôn, bán lẻ. Trung bình, giá của các chế phẩm trên thị trường dao động từ 500.000-900.000 đồng/ hộp 30 viên. Bạn đọc quan tâm có thể tham khảo một số thuốc đang có tại website trungtamthuoc.com với mức giá phải chăng.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Solifenacin Succinate thường được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, tan trong ruột.

Một số chế phẩm nổi tiếng trên thị trường có chứa Solifenacin Succinate là thuốc Vesicare 5mg chứa 5mg hoạt chất hay Egudin 10 chứa Solifenacin 10mg,...

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả PharmD Maria Maniscalco, PharmD Devada Singh-Franco, PharmD William R. Wolowich, PharmD Rolando Torres-Colón (Ngày đăng tháng 9 năm 2006). Solifenacin succinate for the treatment of symptoms of overactive bladder, Clinical Therapeutics. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả Karl J Kreder (Ngày đăng tháng 11 năm 2006). Solifenacin, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.
3. Tác giả Francisco J Morales-Olivas 1, Luis Estañ (Ngày đăng tháng 1-2 năm 2010). Solifenacin pharmacology, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.