Solifenacin Succinate

1 Solifenacin Succinate là gì?

Solifenacin succinate (SOL) là thuốc đối kháng thụ thể muscarinic cạnh tranh được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào cuối năm 2004 để điều trị bàng quang hoạt động quá mức (OAB) với các triệu chứng tiểu không tự chủ, tiểu gấp và tiểu nhiều lần.

Solifenacin succinate là dẫn xuất quinuclidine và tetrahydroisoquinoline và chất đối kháng muscarinic M3 chọn lọc, với công thức phân tử là C27H32N2O6 và trọng lượng phân tử: ~ 480,6 g/mol.

2 Dược lực học

Solifenacin thuộc nhóm thuốc chống co thắt tiết niệu, là một chất đối kháng cạnh tranh với thụ thể muscarinic - thụ thể đóng vai trò quan trọng trong một số chức năng qua trung gian cholinergic chính, bao gồm co thắt cơ trơn bàng quang.      Từ đó Solifenacin được sử dụng điều trị các triệu chứng của hội chứng bàng quang hoạt động quá mức như đi tiểu nhiều hoặc thường xuyên, tiểu tiện không tự chủ.

3 Dược động học

Hấp thu: Solifenacin hấp thu qua Đường tiêu hóa và nồng độ thuốc đạt tối đa sau 3-8 giờ, nồng độ phụ thuộc vào liều dùng. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của Solifenacin.

Phân bố: Khả năng với với protein huyết tương của Solifenacin khá cao, khoảng 98%.

Chuyển hóa : Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan và chủ yếu nhờ enzym CYP3A4, ngoài ra cũng có chuyển hóa qua 1 số đường khác. Sau khi uống, trong các chất chuyển hóa thì 1 chất có hoạt tính và 3 chất không có hoạt tính.

Thải trừ: Thuốc chủ yếu được thải trừ qua thận, một phần thải trừ qua phân. Thời gian bán thải khoảng 45-68 giờ.

4 Chỉ định

Solifenacin Succinate được chỉ định cho việc điều trị bàng quang hoạt động quá mức gây ra các triệu chứng như tiểu tiện không tự chủ, tiểu són, tiểu nhiều lần, tiểu thường xuyên, tiểu gấp,..

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Solifenacin Succinate.

Bí tiểu.

Nhược cơ.

Suy gan nặng.

Suy thận nặng, suy gan trung bình khi đang điều trị các chất ức chế mạnh CYP3A4.

Ứ dịch dạ dày.

Tăng nhãn áp góc hẹp không được kiểm soát.

Người đang thẩm phân máu.

6 Ứng dụng trong lâm sàng

Solifenacin được sử dụng để điều trị bàng quang hoạt động quá mức. Nó có thể điều trị tiểu tiện không tự chủ, tần suất tiết niệu và tiểu gấp. Lợi ích của thuốc này tương tự như các thuốc đối kháng tại thụ thể muscarinic khác như oxybutynin, tolterodine, và darifenacin

7 Liều dùng - Cách dùng

7.1 Liều dùng 

Thuốc chứa Solifenacin Succinate sử dụng cho người lớn với các triệu chứng của bàng quang hoạt động quá mức (dạng viên nén):

• Liều dùng 5mg/lần/ngày.
• Tối đa 10mg/ngày.

Dùng cho trẻ em khi hoạt động quá mức của cơ trơn thần kinh (hỗn dịch):

• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên - Liều lượng tùy theo cơ thể và phải được bác sĩ xác định:
  • Cân nặng hơn 60 kg (kg): Lúc đầu, 5 mililít (mL) mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 10 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 45 đến 60 kg: Lúc đầu, 4 mL mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 8 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 30 đến 45 kg: Lúc đầu, 3 mL mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 6 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 15 đến 30 kg: Lúc đầu, 3 mL mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 5 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng từ 9 đến 15 kg: Lúc đầu, 2 mL mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 4 mL mỗi ngày.
• Trẻ em dưới 2 tuổi hoặc nặng dưới 9 kg: Cách sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.

7.2 Cách dùng 

Solifenacin Succinate hấp thu tốt qua đường uống, có thể uống vào bất kỳ lúc nào trong ngày. Uống thuốc với nước lọc / nước đun sôi để nguội, không uống với sữa hay nước hoa quả để tránh những tương tác không đáng có. Khi uống thuốc, cần nuốt nguyên viên, không bẻ hoặc nghiền nhỏ hay nhai.

Đối với hỗn dịch uống, dùng cốc đong, đong đúng lượng thuốc bác sĩ kê đơn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: FOS (Fructose Oligosaccharide) 

8 Tác dụng không mong muốn

Hoạt chất Solifenacin Succinate có một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trong quá trình người dùng sử dụng thuốc như là chóng mặt, buồn nôn, buồn ngủ. Nếu gặp các tác dụng phụ với tần suất nhiều và tình trạng trầm trọng thì cần ngưng sử dụng và báo với bác sĩ.

9 Tương tác thuốc

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, ritonavir, nelfinavir, Itraconazole): Làm tăng nồng độ solifenacin, tăng nguy cơ tác dụng phụ, vì vậy giảm liều solifenacin xuống ≤5 mg/ngày khi phối hợp. Chống chỉ định sử dung chung 2 loại thuốc này ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan trung bình.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine): Làm giảm nồng độ solifenacin, có thể giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc được chuyển hóa bởi Enzym Cytochrome P450: Solifenacin không ức chế CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4 có nguồn gốc từ vi thể gan người ở nồng độ điều trị.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Alpha Glycerylphosphorylcholine (Alpha-GPC) 

10 Thận trọng 

Phù mạch và phản ứng phản vệ: Ngừng thuốc và tìm trợ giúp y tế ngay nếu có phù lưỡi, thanh quản hoặc khó thở.

Bí tiểu: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc các tình trạng liên quan đến tắc nghẽn đường ra bàng quang do có thể gây bí tiểu.

Rối loạn tiêu hóa: Thuốc có thể gây giảm nhu động ruột ở những bệnh nhân suy giảm nhu động ruột. Khuyến cáo liên hệ bác sĩ nếu bị táo bón kéo dài hoặc đau bụng dữ dội.

Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương: Thận trọng khi dùng cho người lái xe, điều khiển máy móc do có thể gây chóng mặt hoặc mờ mắt.

Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp: Tránh dùng hoặc thận trọng với bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp có kiểm soát do có thể làm bệnh nặng hơn. Chống chỉ định với bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp không kiểm soát.

Da khô: Cẩn thận với nguy cơ khô da do giảm tiết mồ hôi và kiệt sức do nhiệt khi dùng thuốc trong môi trường nóng.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan, chống chỉ định khi suy gan nặng.

11 Các câu hỏi thường gặp

11.1 Có nên sử dụng Solifenacin Succinate cho trẻ em không?

Đây là đối tượng không nên tự ý sử dụng thuốc chứa Solifenacin Succinate, chỉ sử dụng khi có sự kê đơn, chỉ định của bác sĩ. 

11.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Solifenacin Succinate không?

Không có dữ liệu về tính an toàn/ hiệu quả đối với phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy không sử dụng hoạt chất Solifenacin Succinate cho đối tượng này vì lo ngại về tính an toàn.

11.3 Nếu quên liều thuốc phải làm sao?

Nếu bạn quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra nếu trong vòng 12 giờ cùng ngày. Nếu quá 12 giờ bạn nhớ ra thì hãy bỏ qua liều đã quên. Dùng liều tiếp theo vào thời gian bình thường vào ngày hôm sau. Đừng gấp đôi liều để bắt kịp.

11.4 Solifenacin Succinate 5mg giá bao nhiêu?

Chế phẩm chứa Solifenacin Succinate 5mg trên thị trường có nhiều khoảng giá khác nhau phụ thuộc vào Công ty sản xuất, xuất xứ của thuốc và giá của các cơ sở bán buôn, bán lẻ. Trung bình, giá của các chế phẩm trên thị trường dao động từ 500.000-900.000 đồng/ hộp 30 viên. Bạn đọc quan tâm có thể tham khảo một số thuốc đang có tại website trungtamthuoc.com với mức giá phải chăng.

12 Các dạng bào chế phổ biến

Solifenacin Succinate thường được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, tan trong ruột.

Một số chế phẩm nổi tiếng trên thị trường có chứa Solifenacin Succinate là thuốc Vesicare 5mg chứa 5mg hoạt chất hay Egudin 10 chứa Solifenacin 10mg,...

13 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả PharmD Maria Maniscalco, PharmD Devada Singh-Franco, PharmD William R. Wolowich, PharmD Rolando Torres-Colón (Ngày đăng tháng 9 năm 2006). Solifenacin succinate for the treatment of symptoms of overactive bladder, Clinical Therapeutics. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả Karl J Kreder (Ngày đăng tháng 11 năm 2006). Solifenacin, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.
3. Tác giả Francisco J Morales-Olivas 1, Luis Estañ (Ngày đăng tháng 1-2 năm 2010). Solifenacin pharmacology, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.