Solifenacin

Hương Tên chung: Solifenacin

Mã ATC: G04BD08

Tên nhóm: Thuốc chống co thắt đường tiết niệu

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 5 mg, 10 mg.

Hỗn dịch uống: 5 mg/5 mL.

2 Dược lực học

Solifenacin thuộc nhóm thuốc chống co thắt tiết niệu, là một chất đối kháng cạnh tranh với thụ thể muscarinic - thụ thể đóng vai trò quan trọng trong một số chức năng qua trung gian cholinergic chính, bao gồm co thắt cơ trơn bàng quang.      Từ đó Solifenacin được sử dụng điều trị các triệu chứng của hội chứng bàng quang hoạt động quá mức như đi tiểu nhiều hoặc thường xuyên, tiểu tiện không tự chủ.

3 Dược động học

Hấp thu: Solifenacin hấp thu qua Đường tiêu hóa và nồng độ thuốc đạt tối đa sau 3-8 giờ, nồng độ phụ thuộc vào liều dùng. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của Solifenacin.

Phân bố: Khả năng với với protein huyết tương của Solifenacin khá cao, khoảng 98%.

Chuyển hóa : Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan và chủ yếu nhờ enzym CYP3A4, ngoài ra cũng có chuyển hóa qua 1 số đường khác. Sau khi uống, trong các chất chuyển hóa thì 1 chất có hoạt tính và 3 chất không có hoạt tính.

Thải trừ: Thuốc chủ yếu được thải trừ qua thận, một phần thải trừ qua phân. Thời gian bán thải khoảng 45-68 giờ.

4 Chỉ định

Solifenacin được chỉ định cho việc điều trị bàng quang hoạt động quá mức gây ra các triệu chứng như tiểu tiện không tự chủ, tiểu són, tiểu nhiều lần, tiểu thường xuyên, tiểu gấp,..

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Solifenacin.

Bí tiểu.

Nhược cơ.

Suy gan nặng.

Suy thận nặng, suy gan trung bình khi đang điều trị các chất ức chế mạnh CYP3A4.

Ứ dịch dạ dày.

Tăng nhãn áp góc hẹp không được kiểm soát.

Người đang thẩm phân máu.

6 Thận trọng 

Phù mạch và phản ứng phản vệ: Ngừng thuốc và tìm trợ giúp y tế ngay nếu có phù lưỡi, thanh quản hoặc khó thở.

Bí tiểu: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc các tình trạng liên quan đến tắc nghẽn đường ra bàng quang do có thể gây bí tiểu.

Rối loạn tiêu hóa: Thuốc có thể gây giảm nhu động ruột ở những bệnh nhân suy giảm nhu động ruột. Khuyến cáo liên hệ bác sĩ nếu bị táo bón kéo dài hoặc đau bụng dữ dội.

Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương: Thận trọng khi dùng cho người lái xe, điều khiển máy móc do có thể gây chóng mặt hoặc mờ mắt.

Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp: Tránh dùng hoặc thận trọng với bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp có kiểm soát do có thể làm bệnh nặng hơn. Chống chỉ định với bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp không kiểm soát.

Da khô: Cẩn thận với nguy cơ khô da do giảm tiết mồ hôi và kiệt sức do nhiệt khi dùng thuốc trong môi trường nóng.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan, chống chỉ định khi suy gan nặng.

7 Liều lượng - Cách dùng

7.1 Liều lượng

Thuốc chứa Solifenacin succinate sử dụng cho người lớn với các triệu chứng của bàng quang hoạt động quá mức (dạng viên nén):

• Liều dùng 5mg/lần/ngày.
• Tối đa 10mg/ngày.

Dùng cho trẻ em khi hoạt động quá mức của cơ trơn thần kinh (hỗn dịch):

• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên - Liều lượng tùy theo cơ thể và phải được bác sĩ xác định:
  • Cân nặng hơn 60 kg (kg): Lúc đầu, 5 mililít (mL) mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 10 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 45 đến 60 kg: Lúc đầu, 4 mL mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 8 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 30 đến 45 kg: Lúc đầu, 3 mL mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 6 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng trên 15 đến 30 kg: Lúc đầu, 3 mL mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 5 mL mỗi ngày.
  • Cân nặng từ 9 đến 15 kg: Lúc đầu, 2 mL mỗi ngày một lần. Có thể điều chỉnh nhưng không quá 4 mL mỗi ngày.
• Trẻ em dưới 2 tuổi hoặc nặng dưới 9 kg: Cách sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.

7.2 Cách dùng 

Solifenacin hấp thu tốt qua đường uống, có thể uống vào bất kỳ lúc nào trong ngày. Uống thuốc với nước lọc / nước đun sôi để nguội, không uống với sữa hay nước hoa quả để tránh những tương tác không đáng có. Khi uống thuốc, cần nuốt nguyên viên, không bẻ hoặc nghiền nhỏ hay nhai.

Đối với hỗn dịch uống, dùng cốc đong, đong đúng lượng thuốc bác sĩ kê đơn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: FOS (Fructose Oligosaccharide) 

8 Tương tác thuốc

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, Ritonavir, nelfinavir, Itraconazole): Làm tăng nồng độ solifenacin, tăng nguy cơ tác dụng phụ, vì vậy giảm liều solifenacin xuống ≤5 mg/ngày khi phối hợp. Chống chỉ định sử dung chung 2 loại thuốc này ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan trung bình.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine): Làm giảm nồng độ solifenacin, có thể giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc được chuyển hóa bởi Enzym Cytochrome P450: Solifenacin không ức chế CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4 có nguồn gốc từ vi thể gan người ở nồng độ điều trị.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Alpha Glycerylphosphorylcholine (Alpha-GPC) 

9 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không có dữ liệu về tính an toàn/ hiệu quả đối với phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy không nên sử dụng hoạt chất Solifenacin cho đối tượng này.

10 Tác dụng không mong muốn

Hoạt chất Solifenacin có một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trong quá trình người dùng sử dụng thuốc như là chóng mặt, buồn nôn, buồn ngủ. Nếu gặp các tác dụng phụ với tần suất nhiều và tình trạng trầm trọng thì cần ngưng sử dụng và báo với bác sĩ.

11 Quá liều và xử lý

Triệu chứng: Gây ra tác dụng kháng cholinergic nghiêm trọng.

Cách xử lý: 

• Than hoạt tính: Dùng nếu quá liều trong vòng 1 giờ.
• Rửa dạ dày: Thực hiện trong vòng 1 giờ, không gây nôn.
• Điều trị triệu chứng.

12 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả PharmD Maria Maniscalco, PharmD Devada Singh-Franco, PharmD William R. Wolowich, PharmD Rolando Torres-Colón (Ngày đăng tháng 9 năm 2006). Solifenacin succinate for the treatment of symptoms of overactive bladder, Clinical Therapeutics. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả Karl J Kreder (Ngày đăng tháng 11 năm 2006). Solifenacin, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.
3. Tác giả Francisco J Morales-Olivas 1, Luis Estañ (Ngày đăng tháng 1-2 năm 2010). Solifenacin pharmacology, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.