Silymarin

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Silymarin được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giúp phòng, điều trị gan khỏi các bệnh lý mạn tính, các yếu tố tổn thương gan và giảm các biểu hiện rối loạn chức năng gan. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Silymarin.

1 Tổng quan về hoạt chất Silymarin

1.1 Lịch sử ra đời

Silymarin có nguồn gốc từ cây Kế Sữa là một loại thảo mộc trị liệu có lịch sử sử dụng 2.000 năm. Quả cây Kế Sữa chứa hỗn hợp các flavonolignans được gọi chung là Silymarin.

1.2 Mô tả hoạt chất Silymarin 

CTCT: C25H22O10.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Silymarin

2.1 Dược lực học

Silymarin được tìm thấy trong Kế sữa với hỗn hợp gồm nhiều hợp chất bao gồm: 50–60% là silibinin. Còn lại là silidianin (~ 10%), silichristin (~ 20%), isosilibinin (~ 5%).

Các cơ chế hoạt động khác nhau của silymarin như sau: Tăng khả năng tái tạo của tế bào gan bằng cách tăng cường tổng hợp DNA và RNA, do silymarin có cấu trúc steroid; Thay đổi cấu trúc của màng ngoài tế bào gan, ngăn chặn sự xâm nhập của xenobamel vào tế bào (ngộ độc nấm Amanita là một ví dụ đáng chú ý về cơ chế đó); Loại bỏ các gốc tự do và tăng hàm lượng Glutathione trong tế bào dẫn đến ức chế quá trình peroxy hóa lipid; Một cơ chế hoạt động khác của silymarin là điều chỉnh các chất vận chuyển và thụ thể của màng tế bào như chất vận chuyển ABC (P-gp), peptit vận chuyển hấp thu anion hữu cơ (OATP), bơm xuất muối mật và chất vận chuyển phụ thuộc TNF-α

2.2 Dược động học

Hấp thu: Chiết xuất silymarin thô là chất béo và hòa tan kém trong nước, vì vậy chỉ khoảng 20–50% được hấp thụ qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sau 2–4 giờ, Silibinin dtj nồng độ đỉnh.

Thải trừ: Silibinin có nửa đời thải trừ khoảng 6 giờ. Silibinin đào thảo ở nước tiểu, mật, phân và có khoảng 20-40% Silibinin tại mật được hồi phục.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Silymarin

3.1 Chỉ định

Hỗ trợ điều trị:

• Xơ gan.
• Viêm gan mạn tính.
• Ung thư gan.

Điều trị:

• Gan nhiễm mỡ.
• Viêm gan cấp, mạn tính.

Người rối loạn chức năng gan gây:

• Ăn không tiêu, chán ăn.
• Vàng da, mệt mỏi,… 

Tổn thương gan do nhiễm độc.

• Bảo vệ, phục hồi gan do:
• Thực phẩm, hóa chất.
• Rượu bia.
• Thuốc.

3.2 Chống chỉ định

Phụ nữ cho con bú.

Phụ nữ có thai.

Trẻ <12 tuổi.

Người quá mẫn với Silymarin.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Silymarin

Xơ gan/Bệnh gan liên quan đến rượu: Trong số 170 bệnh nhân xơ gan, 87 người được điều trị bằng silymarin 420mg/ngày (rượu: 47, không cồn: 40) và 83 người dùng giả dược (rượu: 45, không cồn: 38) trong ít nhất 24 tháng, với thời gian quan sát trung bình là 41 tháng. Trong nhóm giả dược, có 32/39 ca tử vong liên quan đến gan, trong khi ở nhóm silymarin, 16/28 bệnh nhân tử vong có liên quan đến bệnh gan. Trong nghiên cứu này, tỷ lệ sống sót sau 4 năm cao hơn đáng kể (58% so với 39%) ở những người nhận silymarin so với những người nhận giả dược ( P  = 0,036). Các phân tích dưới nhóm cho thấy điều trị làm giảm tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân xơ gan do rượu ( P  = 0,01) và ở bệnh nhân xơ gan ít nghiêm trọng hơn.

Gan nhiễm mỡ không do rượu: Silymarin giúp ổn định các thông số chức năng gan cũng như các chỉ số giải phẫu, siêu âm ở gan.

Suy gan do Amatoxin: Việc ăn phải nấm có chứa amatoxin có thể dẫn đến suy gan cấp tính, tùy thuộc vào liều lượng ăn vào. Việc sử dụng công thức dựa trên silibinin ngoài đường tiêu hóa có thể được coi là lựa chọn điều trị tối ưu trong trường hợp này.

Tổn thương gan do thuốc: Nồng độ men gan giảm đáng kể sau ≥ 2 tháng điều trị bằng silymarin; các triệu chứng liên quan đến gan và chất lượng cuộc sống cũng được cải thiện ở những người nhiễm độc gan. Silymarin được coi là liệu pháp hữu hiệu trong chăm sóc cho những người đang dùng hóa trị.

Viêm gan siêu vi: So với những người dùng giả dược, những người dùng silymarin đã giải quyết nhanh hơn đáng kể các triệu chứng bí tiểu như nước tiểu sẫm màu, vàng da và vàng củng mạc cũng như giảm đáng kể lượng bilirubin gián tiếp vào ngày thứ 56.

5 Liều dùng - Cách dùng của Silymarin

5.1 Liều dùng của Silymarin

Người lớn: 70-140mg x 2-3 lần/ngày.

5.2 Cách dùng của Silymarin

Thuốc dùng đường uống.

Nên uống thuốc trong khi ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Thảo dược giải độc gan Cà gai leo

6 Tác dụng không mong muốn của Silymarin

Viêm dạ dày-ruột.

Đau đầu.

Kích ứng.

Nhuận tràng.

Ăn không ngon, chán ăn.

Đau bụng, đầy hơi.

Tiêu chảy.

Buồn nôn.

Chướng bụng.

7 Tương tác thuốc của Silymarin

Enzyme CYP3A: Có thể bị giảm hoạt tính.

Thuốc chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4: Dược động học của các thuốc này có thể bị thay đổi.

Thận trọng khi dùng với thuốc khác.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Bảo vệ gan với Kế sữa

8 Thận trọng khi sử dụng Silymarin

Thận trọng dùng Silymarin cho:

Người lái xe.

Trẻ nhỏ.

Người vận hành máy móc.

Theo dõi người bị hạ đường huyết, tiểu đường hoặc có nguy cơ hạ đường huyết trong khi dùng Silymarin vì Silymarin có thể làm đường huyết giảm.

Hạn chế:

• Uống rượu.
• Tiếp xúc với yếu tố khiến gan tổn thương.

9 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Silymarin

9.1 Thuốc Silymarin giá bao nhiêu?

Silymarin hiện được bào chế theo nhiều hàm lượng, công nghệ và các quy trình bào chế, thử nghiệm khác nhau nên giá bán cũng rất khác nhau, có thể từ vào chục đến vài trăm nghìn tùy vào nhu cầu sử dụng và điều trị kinh tế của mỗi người.

9.2 Có nên sử dụng Silymarin cho trẻ em không?

Chưa có nhiều nghiên cứu về việc dùng Silymarin cho trẻ nên các phụ huynh không cho bé uống, đặc biệt là các trẻ <12 tuổi thì không nên dùng thuốc.

9.3 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Silymarin không?

Silymarin không được khuyến cáo dùng trong thời gian thai kỳ, cho con bú. Các mẹ có rối loạn, tổn thương ở gan không được sử dụng.

10 Nghiên cứu về tác động của Silymarin ở những người mắc bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu

Mục tiêu: Gần đây, các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên đã được tiến hành để kiểm tra hiệu quả của silymarin ở những người mắc NAFLD, với kết quả trái ngược nhau. Mục đích của phân tích tổng hợp này là đánh giá hiệu quả của silymarin trong điều trị Bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu bằng cách kiểm tra những thay đổi về sinh hóa gan, chỉ số khối cơ thể và mô học gan.

Phương pháp: Tính đến tháng 6 năm 2020 để tìm các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên kiểm tra hiệu quả của việc điều trị bằng silymarin ở những người mắc NAFLD so với đến giả dược. Kết quả chính là những thay đổi về giá trị trung bình của transaminase (alanine aminotransferase và aspartate aminotransferase). Kết quả phụ bao gồm những thay đổi về chỉ số khối cơ thể và mô học gan. Phân tích chất lượng được thực hiện với công cụ rủi ro sai lệch 2.0. Chúng tôi đã tổng hợp kết quả bằng cách sử dụng chênh lệch trung bình có trọng số cho các kết quả liên tục, cùng với khoảng tin cậy 95%.

Kết quả: Mức ngưỡng 0,05 được coi là cung cấp kết quả có ý nghĩa thống kê. Điều trị bằng silymarin dẫn đến giảm đáng kể về mặt thống kê mức độ transaminase so với giả dược, bất kể giảm cân.

Kết luận: Silymarin dường như có hiệu quả trong việc giảm mức độ transaminase ở những người bị Bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu. Bất chấp những lợi ích thống kê, chúng tôi kêu gọi sự chú ý đến những sai sót tiềm ẩn liên quan đến chất lượng của các nghiên cứu được đưa vào. Các nghiên cứu được thiết kế tốt hơn nữa nên được thực hiện để kiểm tra xem việc giảm nồng độ transaminase này có tương ứng với sự cải thiện mô học hay không.

11 Các dạng bào chế phổ biến của Silymarin

Silymarin được bào chế ở nhiều dạng khác nhau như:

Viên nén, viên nang với các hàm lượng từ 70-250mg, chủ yếu là hàm lượng 70, 140, 150mg để phù hợp với liều dùng được chỉ định. Silymarin bào chế dưới các dạng viên uống để thuận tiện sử dụng, mang theo, đảm bảo nhanh gọn để duy trì việc sử dụng đều đặn.

Biệt dược gốc của Silymarin là: Hepasil.

Các sản phẩm chứa Silymarin gồm: Thuốc Medi Silymarin 240mg, Silymarin B-Complex Extra, Silymarin VCP 70mg, A.T Silymarin 117mg, Carsil silymarin 90mg, Anbaliv silymarin 400mg,…

12 Tài liệu tham khảo

Tác giả Gholamreza Karimi, Maryam Vahabzadeh, Parisa Lari, Marziyeh Rashedinia, Mohammad Moshiri (Ngày đăng tháng 7-8 năm 2011). “Silymarin”, a Promising Pharmacological Agent for Treatment of Diseases, Pubmed. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023

Tác giả Georgios Kalopitas, Christina Antza, Ioannis Doundoulakis, Antonis Siargkas, Elias Kouroumalis, Georgios Germanidis, Myrto Samara, Michail Chourdakis (Ngày đăng 25 tháng 11 năm 2020). Impact of Silymarin in individuals with nonalcoholic fatty liver disease: A systematic review and meta-analysis, Pubmed. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023

Chuyên gia của Mims. Silymarin, Mims. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023