Sevelamer

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Sevelamer được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích dùng cho những người bị bệnh thận mạn tính phải thực hiện chạy thận nhân tạo để giúp làm giảm lượng Phosphate hấp thu vào cơ thể. Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Sevelamer.

1 Tổng quan về hoạt chất Sevelamer

1.1 Mô tả hoạt chất Sevelamer 

CTCT: [(C3H7N)a+b.(C9H17N2O)c]m.

Trạng thái: Không hòa tan trong nước.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Sevelamer

2.1 Dược lực học

Với những người bị bệnh thận giai đoạn cuối việc giữ photpho có thể khiến hàm lượng chất này tăng lên trong máu. Phospho tăng có thể gây vôi hóa ngoài tử cung do nó tham gia tạo tủa với canxi. Khi hàm lượng phospho, Canxi >55mg/dl thì tình trạng tử cung bị vôi hóa sẽ tăng lên. Ngoài ra, nồng độ phosphat tăng cũng khiến người suy thận gia tăng sự phát triển bệnh cường cận giáp thứ phát. Hormon tuyến cận giáp (PTH) tăng lên là biểu hiện điển hình trong bệnh suy thận mạn. PTH tăng cũng là nguyên nhân gây các bệnh lý về xương. Sevelamer giúp giảm hàm lượng Phosphate hấp thu vào huyết thanh nên có lợi cho người bệnh thận giai đoạn cuối. bệnh cạnh đó, v cũng giúp làm giảm Cholesterol, lipoprotein mật độ thấp.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Sevelamer có khả năng liên kết với Phosphate trong chế độ ăn để ngăn cản quá trình hấp thu của chúng tại ruột nên giúp làm giảm hàm lượng Phosphate máu tăng cũng như giảm nồng độ hormon cận giáp tại huyết thanh.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Sevelamer không vào toàn thân.

Thải trừ: Tại phân.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Sevelamer

3.1 Chỉ định

Dùng cho người mắc bệnh thận mạn tính để kiểm soát phospho huyết thanh khi chạy thận nhân tạo.

3.2 Chống chỉ định

Người tắc ruột.

Người mẫn cảm với Sevelamer.

Người giảm phosphat máu.

4 Liều dùng - Cách dùng của Sevelamer

4.1 Liều dùng của Sevelamer

Ban đầu: 800-1600mg x 3 lần/ngày.

Dựa vào nồng độ phospho huyết thanh:

5,5-<7,5 mg/dL: 800mg x 3 lần/ngày.

 ≥7,5-<9 ​​mg/dL: 1200-1600mg x 3 lần/ngày.

≥9 mg/dL: 1600mg x 3 lần/ngày.

Liều duy trì: 800-4000mg/ngày.

Với người chuyển từ Ca axetat liều dùng dựa vào Ca axetat hiện tại. Ca axetat  667mg thì dùng liều 800mg.

4.2 Cách dùng của Sevelamer

Thuốc dùng đường uống.

Uống thuốc trong bữa ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Losartan điều trị bệnh thận ở người lớn có tăng huyết áp

5 Tác dụng không mong muốn của Sevelamer

Buồn nôn, nôn.

Viêm túi thừa.

Tăng canxi máu.

Táo bón/tiêu chảy.

Phân ứ đọng, tắc ruột.

Thủng ruột, tắc ruột.

Phát ban, ngứa.

Viêm phúc mạc.

Khó nuốt.

Đầy hơi, khó tiêu.

6 Tương tác thuốc của Sevelamer

Sevelamer có thể khiến giảm hấp thu:

• Levothyroxine điều trị suy giáp.
• Tacrolimus ngừa thải ghép.
• Mycophenolate, Cyclosporin thuốc ức chế miễn dịch.
• Kháng sinh Ciprofloxacin.

Nên uống Sevelamer sau các thuốc khác khoảng 1 giờ hoặc trước đó 3 giờ.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Irbesartan điều trị bệnh thận đái tháo đường

7 Thận trọng khi sử dụng Sevelamer

Sevelamer dùng thận trọng cho người:

• Bệnh viêm ruột tiến triển.
• Bà bầu.
• Rối loạn nuốt, khó nuốt.
• Phẫu thuật đường tiêu hóa lớn.
• Phụ nữ cho con bú.
• Rối loạn vận động tiêu hóa nghiêm trọng.

Sevelamer nên giám sát:

• Bicarbonate, Clo, Canxi, Phosphat huyết thanh.

Triệu chứng viêm phúc mạc ử những người đang phải chạy thận nhân tạo.

Nên bổ sung thêm:

• Acid folic, vitamin K, E, D khi dùng Sevelamer.

8 Sevelamer giá bao nhiêu?

Sevelamer 400mg, 800mg giá bao nhiêu phụ thuộc rất nhiều vào dạng bào chế và hãng sản xuất ra thuốc. Muốn biết giá bán cụ thể từng loại thuốc chứa Sevelamer thì có thể tham khảo trên Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy.

9 Nghiên cứu tác dụng của Sevelamer Carbonate ở bệnh nhân mắc bệnh thận mạn và protein niệu

Cơ sở lý luận và khách quan: Tăng phosphat máu có liên quan đến việc tăng nguy cơ tiến triển bệnh thận mãn tính (CKD) và giảm tác dụng kháng protein niệu của thuốc chẹn hệ renin-angiotensin (RAS). Chúng tôi đã nghiên cứu xem liệu chất kết dính phốt phát Sevelamer cacbonat có thể tăng cường tác dụng kháng protein niệu của thuốc ức chế RAS ở bệnh nhân mắc bệnh thận mạn hay không.

Thiết kế nghiên cứu: Giai đoạn 2, thử nghiệm ngẫu nhiên, có kiểm soát, nhãn mở, chéo.

Bối cảnh & người tham gia: Từ tháng 11 năm 2013 đến tháng 12 năm 2014, chúng tôi tuyển chọn 53 bệnh nhân mắc bệnh thận mạn với mức lọc cầu thận ước tính (eGFR)>15mL/phút/1,73m2 và protein niệu tồn dư với bài tiết protein ≥0,5g/24h mặc dù Ramipril dung nạp tối đa và/ hoặc liệu pháp irbesartan từ 2 đơn vị thận học ở Ý.

Can thiệp: Sau khi phân tầng theo nồng độ phosphat huyết thanh, 4 hoặc >4 mg/dL, bệnh nhân được phân ngẫu nhiên vào 3 tháng điều trị bằng Sevelamer (1.600 mg ba lần mỗi ngày), sau đó là 3 tháng không dùng Sevelamer, cách nhau 1 tháng loại bỏ hoặc 3 tháng không có Sevelamer, sau đó là 3 tháng dùng Sevelamer, cũng cách nhau 1 tháng.

Kết quả: Kết quả chính là protein niệu 24 giờ (n=49 bệnh nhân). Kết quả phụ bao gồm đo GFR (sử dụng độ thanh thải huyết tương iohexol), huyết áp tại phòng khám (HA), nồng độ lipid huyết thanh, mức độ viêm và dấu ấn sinh học chuyển hóa xương, nồng độ điện giải trong nước tiểu và độ cứng động mạch.

Kết quả: Thay đổi về protein niệu trong thời gian điều trị 3 tháng với (từ 1,36 [IQR, 0,77-2,51] đến 1,36 [IQR, 0,77-2,60] g/24h) hoặc không có (từ 1,36 [IQR, 0,99-2,38] đến 1,48 [IQR, 0,81-2,77] g/24h) Sevelamer tương tự (P=0,1). Sevelamer làm giảm bài tiết phosphat qua nước tiểu mà không ảnh hưởng đến nồng độ Phosphate huyết thanh. Sevelamer làm giảm protein phản ứng C (CRP), huyết sắc tố glycated, nồng độ cholesterol lipoprotein mật độ thấp và toàn phần, đồng thời tăng mức cholesterol lipoprotein mật độ cao mà không ảnh hưởng đến mức huyết áp tại phòng khám, đo GFR, yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi 23, kloto, hormone tuyến cận giáp nguyên vẹn , Vitamin D huyết thanh hoặc các chất điện giải khác trong nước tiểu. Kết quả tương tự ở nhóm có hàm lượng Phosphate thấp và cao. Sevelamer được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ có thể so sánh được giữa các giai đoạn điều trị.

Hạn chế: Thời gian điều trị ngắn, protein niệu trước điều trị thấp hơn dự kiến.

Kết luận: Điều trị Sevelamer trong 3 tháng không làm giảm protein niệu ở bệnh nhân BTM khi dùng thuốc phong tỏa RAS tối đa. Cải thiện tình trạng viêm và rối loạn lipid máu bằng điều trị Sevelamer làm tăng khả năng nó có thể mang lại lợi ích ở bệnh nhân mắc bệnh thận mạn ngoài việc giảm protein niệu.

10 Các dạng bào chế phổ biến của thuốc Sevelamer

Sevelamer được bào chế dưới dạng:

Bột pha uống 800mg, pha với nước uống trực tiếp nên dễ nuốt.

Viên nén 400mg, 800mg cũng dùng đường uống.

Cac dạng bào chế của Sevelamer đều sử dụng rất thuận tiện, đảm bảo tiết kiệm thời gian khi dùng cũng như bảo quản để mang theo.

Biệt dược gốc của Sevelamer là: Renagel.

Các thuốc khác chứa Sevelamer: Thuốc Sevelamer Carbonate Mylan Pharma 800mg, Acutrol C-400 Sevelamer Carbonate Tablets 400mg, Sevlamer-800 Sevelamer Carbonate Tablets 800mg,…

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Barbara Ruggiero, Matias Trillini, Lida Tartaglione, Silverio Rotondi, Elena Perticucci, Rocco Tripepi, Carolina Aparicio, Veruska Lecchi, Annalisa Perna, Francesco Peraro, Davide Villa, Silvia Ferrari, Antonio Cannata, Sandro Mazzaferro, Francesca Mallamaci, Carmine Zoccali, Antonio Bellasi, Mario Cozzolino, Giuseppe Remuzzi, Piero Ruggenenti, Donald E Kohan (Ngày đăng 23 tháng 4 năm 2019). Effects of Sevelamer Carbonate in Patients With CKD and Proteinuria: The ANSWER Randomized Trial, Pubmed. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023
2. Chuyên gia của Mims. Sevelamer, Mims. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023