Semaglutide
4 sản phẩm
Dược sĩ Hoàng Bích Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
Tên chung: Semaglutide
Mã ATC: A10BJ06
Nhóm thuốc: Nhóm đồng vận thụ thể GLP - 1.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Tiêm dưới da 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg.
Viên nén 3 mg, 7 mg, 14 mg.
2 Dược lực học
Semaglutide hoạt động như một chất chủ vận thụ thể GLP-1, có cấu trúc tương đồng đáng kể 94% với GLP của con người. Các cơ chế mà semaglutide mang lại lợi ích trong việc hạ thấp lượng đường trong máu và thúc đẩy giảm cân liên quan đến việc kích hoạt các thụ thể GLP-1 chủ yếu nằm ở đường tiêu hóa, tuyến tụy và não.
Khi kích hoạt thụ thể GLP-1, semaglutide làm tăng tiết Insulin phụ thuộc glucose, cung cấp phản ứng sinh lý đối với lượng Glucose trong máu tăng cao sau bữa ăn. Đồng thời, semaglutide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, tăng sinh tế bào β tuyến tụy và làm giảm giải phóng glucagon, góp phần làm giảm cảm giác thèm ăn nói chung.
Hơn nữa, sự tương tác của semaglutide với các thụ thể GLP-1 ở vùng dưới đồi có thể làm giảm cảm giác đói, giảm cơn thèm ăn và tăng cảm giác no. Những tác động đa diện này góp phần tạo nên tác dụng chuyển hóa toàn diện của semaglutide trong việc kiểm soát lượng đường trong máu và thúc đẩy giảm cân.
3 Dược động học
Hấp thu: Semaglutide tiêm dưới da có khả dụng sinh học cao (89%), với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 đến 3 ngày sau khi sử dụng.
Phân bố: Sau khi tiêm dưới da, thể tích phân phối biểu kiến trung bình của semaglutide là khoảng 12,5 lít. Ở những người khỏe mạnh, thể tích phân phối là khoảng 8 lít sau khi uống.
Chuyển hóa: Semaglutide trải qua quá trình chuyển hóa thông qua quá trình phân cắt protein của chuỗi peptide, sau đó là quá trình oxy hóa β tuần tự của chuỗi bên axit béo.
Thải trừ: Cả semaglutide đường uống và dưới da đều có thời gian bán thải khoảng 1 tuần, lưu thông trong khoảng 5 tuần sau liều cuối cùng. Độ thanh thải của semaglutide dưới da ở những người mắc bệnh tiểu đường type 2 hoặc béo phì hoặc những người thừa cân là khoảng 0,05L/giờ. Trong khi đó, độ thanh thải của semaglutide đường uống ở những người khỏe mạnh là khoảng 0,04 L/giờ. Semaglutide chủ yếu được đào thải qua nước tiểu (3% dưới dạng thuốc không đổi) và phân.
4 Chỉ định
Semaglutide là thuốc kê đơn thuộc nhóm GLP-1, được sử dụng trong kiểm soát cân nặng, giảm cân và điều trị đái tháo đường type 2, đồng thời giúp giảm nguy cơ biến cố tim mạch và tổn thương thận ở một số bệnh nhân.
Ngoài ra, semaglutide(Wegovy) còn được chỉ định trong điều trị viêm gan nhiễm mỡ liên quan rối loạn chuyển hóa, áp dụng cho người bệnh chưa tiến triển đến xơ gan.
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc.
Những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường type 1.
6 Thận trọng
Do hiệu quả của semaglutide khi kết hợp với các thuốc giảm cân khác chưa được xác định nên cần tránh dùng đồng thời thuốc này với các thuốc giảm cân khác.
Bệnh nhân có tiền sử phẫu thuật bariatric phải đối mặt với nguy cơ biến chứng Đường tiêu hóa cao hơn khi sử dụng semaglutide. Do đó, nên theo dõi thường xuyên các biến chứng như vậy.
Hành vi tự tử đã được báo cáo với các loại thuốc khác được kê đơn để kiểm soát cân nặng. Do đó, nên tránh sử dụng Semaglutide ở những người có tiền sử cố gắng tự tử hoặc hiện đang có ý định tự tử. Bệnh nhân có ý định tự tử nên tìm kiếm sự hỗ trợ ngay lập tức.
Semaglutide có khả năng làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và cản trở sự hấp thu của các loại thuốc khác.
Nếu ngừng thuốc sau khi đạt được mục tiêu giảm cân, nguy cơ tăng cân trở lại có thể xảy ra.
7 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Không khuyến cáo sử dụng semaglutide cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú để đảm bảo an toàn cho thai nhi và trẻ bú mẹ.
8 Tác dụng không mong muốn (ADR)
| Rất thường gặp (≥10%) | Thường gặp (1% – <10%) | Ít gặp (0,1% – <1%) | Hiếm gặp (<0,1%) | Báo cáo sau lưu hành |
|
|
|
|
|
9 Liều lượng - Cách dùng
9.1 Liều lượng
Điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn
Đường uống:
- Khởi đầu 3 mg mỗi ngày trong 30 ngày, sau đó tăng lên 7 mg mỗi ngày. Có thể tăng lên 14 mg nếu cần kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều duy trì 7 đến 14 mg mỗi ngày.
Tiêm dưới da:
- Khởi đầu 0,25 mg mỗi tuần trong 4 tuần, sau đó 0,5 mg mỗi tuần một lần. Có thể tăng lên 1 mg mỗi tuần nếu cần. Liều duy trì 0,5 đến 1 mg mỗi tuần.
Giảm nguy cơ tim mạch ở người lớn
- Dùng liều tương tự như điều trị đái tháo đường type 2.
Giảm cân ở người lớn
- Tuần 1 đến 4 dùng 0,25 mg mỗi tuần một lần
- Tuần 5 đến 8 dùng 0,5 mg mỗi tuần
- Tuần 9 đến 12 dùng 1 mg mỗi tuần
- Tuần 13 đến 16 dùng 1,7 mg mỗi tuần
- Từ tuần 17 trở đi dùng 2,4 mg mỗi tuần
- Nếu không dung nạp, có thể giảm liều tạm thời xuống 1,7 mg trước khi tăng lại. Ngừng thuốc nếu không chịu được liều duy trì.
9.2 Cách dùng
Semaglutide có thể dùng dạng tiêm dưới da (Semaglutide bút tiêm)/ uống (Semaglutide viên uống).
10 Tương tác thuốc
Semaglutide có thể làm chậm tốc độ rỗng của dạ dày có thể có thể gây ảnh hưởng đến sự hấp thu của một số thuốc khác.
Khi sử dụng semaglutide cùng với các thuốc hạ đường huyết khác, nguy cơ hạ đường huyết sẽ rất cao.
Không nên dùng semaglutide với các chất chủ vận thụ thể GLP-1 khác hoặc teriparatide vì chúng bị chống chỉ định.
Khi dùng semaglutide cùng với insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin, chẳng hạn như sulfonylurea, nên cân nhắc giảm liều lượng của các loại thuốc này để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
Các loại thuốc có khả năng làm tăng tác dụng hạ đường huyết của semaglutide bao gồm thuốc chẹn beta, thuốc ức chế monoamine oxidase, androgen, quinolone, salicylate, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc và các thuốc chống đái tháo đường khác.
Các loại thuốc có thể làm giảm tác dụng điều trị của semaglutide bao gồm Furosemide, thuốc lợi tiểu thiazid và ritodrine.
Semaglutide có thể làm tăng nồng độ Levothyroxine trong huyết thanh.
11 Quá liều và xử trí
Đã ghi nhận quá liều tới 4 mg trong một lần dùng, triệu chứng thường gặp nhất là buồn nôn. Không có thuốc giải đặc hiệu, điều trị triệu chứng là chủ yếu
12 Tài liệu tham khảo
- Tác giả Bo Ahrén và cộng sự (Ngày đăng tháng 5 năm 2017). Efficacy and safety of once-weekly semaglutide versus once-daily sitagliptin as an add-on to metformin, thiazolidinediones, or both, in patients with type 2 diabetes (SUSTAIN 2): a 56-week, double-blind, phase 3a, randomised trial, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 7 năm 2024.
- Tác giả Christopher Sorli và cộng sự (Ngày đăng tháng 3 năm 2017). Efficacy and safety of once-weekly semaglutide monotherapy versus placebo in patients with type 2 diabetes (SUSTAIN 1): a double-blind, randomised, placebo-controlled, parallel-group, multinational, multicentre phase 3a trial, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 7 năm 2024.
- Chuyên gia Drugs. Semaglutide. Drugs.com. Truy cập ngày 6 tháng 4năm 2026.
- Chuyên gia Drugbank. Semaglutide. Drugbank. Truy cập ngày 6 tháng 4năm 2026.
