Selinexor

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Tên chung quốc tế: Selinexor

Biệt dược thường gặp: XPOVIO

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư

Mã ATC: L01XX66

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng từ 20 mg - 60 mg selinexor.

2 Dược lực học

Selinexor là chất ức chế chọn lọc exportin-1 (XPO1), là một protein xuất khẩu nhân có khả năng liên kết với các protein có nhân khác. Khi liên kết này hình thành sẽ tạo thành phức hợp XPO1-protein-Ran-GTP và gây thoát nhân và ra ngoài phân ly. Khi sử dụng hoạt chất Selinexor làm ức chế XPO1 thì các protein ức chế khối u TSP được tích tụ trong nhân, ngăn chặn chu kỳ tế bào và apoptosis của tế bào ung thư. 

Các nghiên cứu đã cho thấy hoạt động gây ngăn chặn apoptosis trong tế bào u tuỷ, các mẫu khối u ở bệnh nhân.

3 Dược động học

Hấp thu: Thời gian đỉnh huyết tương là 4 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình 133 lít, tỷ lệ liên kết protein huyết tương là 95%.

Chuyển hoá: CYP3A4 là con đường chuyển hoá chính của selinexor, nhiều UGT và Glutathione S-transferase.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình là 6-8 giờ và Độ thanh thải toàn phần biểu kiến của selinexor là 18,6 L/h.

4 Chỉ định

Selinexor chỉ định điều trị bệnh đa u tuỷ tái phát hoặc bệnh nhân kháng thuốc được điều trị bằng 4 liệu phát trước đó nhưng không hiệu quả và kháng thuốc với ít nhất hai chất ức chế proteasome, trường hợp này thuốc có sự kết hợp với thuốc dexamethasone.

Selinexor được dùng ở người lớn trong điều trị bệnh đa u tuỷ khi kết hợp với các thuốc bortezomib và dexamethasone khi đã điều trị ít nhất bằng một liệu pháp trước đó nhưng không hiệu quả. 

Selinexor cũng được chỉ định để điều trị u lympho tế bào B khuếch tán lớn (DLBCL) tái phát hoặc kháng trị ở người lớn đã được điều trị ít nhất hai đợt điều trị toàn thân trước đó nhưng không hiệu quả.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần selinexor.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng

Trong bệnh đa u tuỷ xương:

• Kết hợp với Bortezomib và Dexamethasone: Liều lượng khuyến cáo là 100 mg uống một lần mỗi tuần vào một ngày nhất định.
• Kết hợp với Dexamethasone: Liều lượng khuyến cáo là 80 mg uống vào ngày 1 và ngày 3 hàng tuần.

Trong bệnh u lympho tế bào B lớn lan tỏa: Liều lượng khuyến cáo là 60 mg uống vào ngày 1 và ngày 3 hàng tuần.

6.2 Cách dùng

Mỗi liều selinexor nên được uống vào cùng một thời điểm trong ngày và nuốt trực tiếp viên nén với cốc nước đầy. Không được bẻ, nhai, nghiền nát hoặc chia nhỏ viên thuốc.

Nếu quên hoặc chậm uống một liều thì uống liều tiếp theo như lịch trình bình thường, không tự ý gấp đôi liều bù lại.

Nếu bệnh nhân bị nôn sau khi dùng thuốc thì không nên uống lại liều đó và nên uống liều tiếp theo như lịch trình thông thường.

7 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ thường gặp:

Bệnh đa u tủy kết hợp với bortezomib và dexamethasone: giảm số lượng tiểu cầu, số lượng tế bào lympho giảm, giảm hemoglobin, tăng Glucose, tăng phosphate, mệt mỏi, giảm natri, giảm Canxi, buồn nôn, tiêu chảy, nhiễm trùng đường hô hấp trên, tăng creatinin, giảm Albumin...

Bệnh đa u tủy kết hợp với dexamethasone: giảm tiểu cầu, mệt mỏi, buồn nôn, thiếu máu, giảm cảm giác thèm ăn, giảm cân, tiêu chảy, nôn mửa, hạ natri máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, táo bón, khó thở, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho...

U lympho tế bào B lớn lan tỏa: mệt mỏi, buồn nôn, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn, giảm cân, táo bón, nôn mửa, sốt, ho, phù nề, nhiễm trùng đường hô hấp trên... 

8 Tương tác thuốc

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 : có thể làm tăng đáng kể nồng độ Selinexor trong máu làm tăng nguy cơ gặp các phản ứng bất lợi của thuốc.

Các thuốc ức chế P-gp: có thể làm tăng nồng độ Selinexor.

9 Thận trọng

Thuốc có thể gây giảm tiểu cầu đe dọa đến tính mạng, vì vậy cần theo dõi số lượng tiểu cầu lúc ban đầu và trong suốt quá trình điều trị.

Selinexor gây giảm bạch cầu trung tính, làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nên cần theo dõi thường xuyên số lượng bạch cầu trong suốt quá trình điều trị.

Bệnh nhân có thể gặp triệu chứng buồn nôn, tiêu chảy sụt cân, chán ăn và nên tư vấn bác sĩ khi tình trạng kéo dài.

Thuốc gây độc tính thần kinh, khiến người bệnh chóng mặt, lú lẫn nên cần có biện pháp phòng tránh té ngã.

Phụ nữ mang thai: Các báo cáo trên động vật cho thấy thuốc có thể gây hại cho thai nhi dẫn đến bất thường về cấu trúc và sự phát triển. Vì vậy không dùng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ trong thời kỳ sinh sản nên có biện pháp tránh thai phù hợp.

Phụ nữ cho con bú: Không có dữ liệu về sự hiện diện của selinexor hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ, do nguy cơ gây ra nhiều tác dụng phụ ở trẻ nhỏ nên không khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú. Trường hợp cần thiết thì ngưng cho trẻ bú trong 1 tuần sau liều điều trị cuối cùng.

10 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ phòng từ 25 độ C đến 30 độ C. 

Không để thuốc ở nơi có độ ẩm cao, hoặc sự tác động trực tiếp của ánh nắng mặt trời.

11 Quá liều

Chưa có báo cáo.

12 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Medscape. Selinexor (Rx) .Medscape Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2024.

Chuyên gia Drugbank. Selinexor , Drugbank. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2024.