Rosiglitazon

Rosiglitazone là một loại thuốc được sử dụng trong quản lý và điều trị bệnh đái tháo đường týp 2. Nó nằm trong nhóm thuốc thiazolidinediones. Để hiểu hơn về hoạt động của thuốc, các thông tin cần thiết về Rosiglitazone thì trong bài viết này Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả .

1 Dược lý và cơ chế tác dụng 

1.1 Dược lực học

Rosiglitazone là thuốc được FDA chấp thuận để điều trị đái tháo đường týp 2. Nó thuộc họ thiazolidinediones. Nó có khả năng làm giảm nồng độ Glucose bằng cách cải thiện phản ứng của tế bào đích với Insulin mà không làm tăng sự kích thích và giải phóng insulin của các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc này hoạt động bằng cách kích hoạt gamma thụ thể peroxisome proliferator-activated (PPAR) hạt nhân; vai trò chính của thụ thể nội bào này dường như là điều chỉnh quá trình tạo mỡ cùng với glucose và quá trình trao đổi chất. Rosiglitazone là một thiazolidinedione rất mạnh; nó có ái lực liên kết với PPAR-gamma cao gấp 30 lần so với Pioglitazone. Rosiglitazone ít có nguy cơ gây hạ đường huyết và cải thiện đáng kể tình trạng kháng insulin; nó đã được đưa vào thực hành lâm sàng và được nhiều bác sĩ kê toa cho những bệnh nhân được chọn.

Cơ chế hoạt động phân tử đằng sau loại thuốc này là sự gắn kết của gamma thụ thể peroxisome proliferator-activated (PPAR) hạt nhân với gen PPRE tạo ra sự biểu hiện của một số mạng lưới di truyền. Nó làm tăng IRS-1/2 được kích thích bằng insulin trong cơ xương và mô mỡ, và sau đó là sự biểu hiện của chất vận chuyển glucose GLUT4. Tác dụng chủ vận gamma-thụ thể được kích hoạt bởi peroxisome tăng sinh làm tăng tín hiệu insulin và cải thiện độ nhạy insulin ở các bước phân tử khác nhau bằng cách kích hoạt PI3K, PIP3 và serine/threonine kinase. Sự kích hoạt gamma peroxisome proliferator-activated-gamma trong mô tế bào tạo ra sự biểu hiện của các gen liên quan đến tín hiệu insulin như chất vận chuyển glucose GLUT4 và CAP, do đó cải thiện độ nhạy insulin. Cuối cùng, PPAR-gamma cải thiện độ nhạy insulin bằng ba cơ chế rõ ràng: Rosiglitazone và thiazolidinediones ảnh hưởng đến mạch máu bằng cách làm giảm độ dày của lớp trung gian và sự phát triển của chứng xơ vữa động mạch trong các tế bào cơ trơn của mạch máu. Tác dụng bảo vệ xảy ra bằng cách ức chế biểu hiện gen của AT1R, TXS và TXR, liên quan đến độ dày lớp trung mạc và xơ vữa động mạch.

1.2 Dược động học

Hâp thu: Rosiglitazone giống như các thiazolidinedione khác, được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua Đường tiêu hóa, thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax c ) là khoảng 1 giờ, và các liều đơn 1, 2 và 8 mg tạo ra nồng độ tối đa trong huyết tương (C max )là khoảng 75, 150 và 600 ng/ml. Sinh khả dụng cao (99%).

Phân bố: Rosiglitazone gần như liên kết hoàn toàn với protein huyết tương và Thể tích phân bố biểu kiến là 17 L.

Chuyển hóa: Hầu như tất cả rosiglitazone được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ: Phân, nước tiểu.

2 Công dụng và chỉ định

Điều trị đái tháo đường tuýp II.

3 Chống chỉ định

Chống chỉ định với rosiglitazone bao gồm:

Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển, quá mẫn, đái tháo đường týp 1, nhiễm toan ceton do đái tháo đường và tình trạng tăng đường huyết do tăng thẩm thấu.

Chống chỉ định nghiêm ngặt đối với việc sử dụng rosiglitazone bao gồm những bệnh nhân bị suy tim sung huyết với độ III hoặc IV của Hiệp hội Tim mạch New York.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng

Liều ban đầu: 4mg/1-2 lần/ngày.

Nếu đáp ứng đường huyết không đủ sau 8 đến 12 tuần, liều lượng có thể tăng lên 8 mg mỗi ngày hoặc chia ra mỗi 12 giờ.

4.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Ổn định đường huyết với Glimepirid

5 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ thường gặp nhất được báo cáo là tăng LDL-cholesterol, tăng HDL-cholesterol, tăng cholesterol toàn phần. Các tác dụng phụ ít phổ biến hơn là phù nề, tăng huyết áp, suy tim/suy tim sung huyết, thiếu máu cơ tim, tiêu chảy, nhiễm trùng đường hô hấp trên. Các tác dụng phụ ít gặp được báo cáo bao gồm thiếu máu, đau lưng, mệt mỏi, nhức đầu, hạ đường huyết, đau cơ, viêm xoang, tăng cân. Các báo cáo cho thấy nguy cơ gãy xương cánh tay, bàn tay hoặc bàn chân ở phụ nữ tăng lên. Có những báo cáo trường hợp phù hoàng điểm đã được báo cáo trong y văn, cũng như các trường hợp rụng trứng ở phụ nữ không rụng trứng.

6 Tương tác thuốc

Kết hợp với insulin ở bệnh nhân suy tim sung huyết chức năng loại I và II có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ trên tim mạch.

Rosiglitazone không được chuyển hóa bởi CYP3A4 và do đó không có tương tác với các thuốc như cyclosporin và Tacrolimus . Một số nghiên cứu đã xác nhận điều này.

Trimethoprim là một chất ức chế cạnh tranh của CYP2C8 và nó làm tăng nồng độ rosiglitazone, tăng nguy cơ phù ngoại biên và phù phổi.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Kiểm soát đường huyết với Sitagliptin

7 Thận trọng khi sử dụng Rosiglitazone

Nên theo dõi xét nghiệm chức năng gan (đặc biệt là ALT) khi bắt đầu điều trị, sau đó hàng tháng trong 12 tháng, và sau đó ba tháng một lần.

Nếu rosiglitazone đang được dùng đồng thời với sulfonylurea, nên điều chỉnh liều lượng và theo dõi bệnh nhân để tránh các sự cố hạ đường huyết.

Sau khi bắt đầu dùng thuốc và sau khi điều chỉnh liều tiếp theo, bệnh nhân phải được theo dõi để phát hiện tăng cân nhanh, khó thở và/hoặc phù nề. Nếu các triệu chứng phát triển, hãy kiểm soát suy tim sung huyết theo cách quản lý chăm sóc đã được phê duyệt.

8 Cách bảo quản Rosiglitazone

Viên uống để xa tầm tay trẻ, để khu vực khô ráo, đảm bảo không bị ẩm mốc. Nên để nơi <30 độ, xa tầm tay trẻ.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Rosiglitazone là thuốc dùng qua đường uống. Nó có sẵn ở dạng viên nén 2 mg, 4 mg và 8mg. Rosiglitazone đường uống dễ sử dụng, uống cũng như mang theo đều tiện dụng để người dùng có thể thuận tiện dùng.

Biệt dược gốc là: Avandia.

Thuốc khác chứa Rosiglitazone là: Thuốc Rosiglitazon Stada 4mg,…

10 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả Bryan S. Quintanilla Rodriguez; Ricardo Correa (Ngày đăng 4 tháng 7 năm 2022). Rosiglitazone, NIH. Truy cập ngày 6 tháng 7 năm 2023

2, Chuyên gia của Mims. Rosiglitazone, Mims. Truy cập ngày 6 tháng 7 năm 2023