Rocuronium

1 Thông tin chung

Rocuronium là một Aminosteroid, có hoạt tính chẹn thần kinh - cơ không khử cực, gây giãn cơ, có tác dụng nhanh và thời gian tác dụng trung bình. Dưới đây Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc thêm thông tin về hoạt chất Rocuronium.

2 Dược lý và cơ chế tác dụng

2.1 Dược lực học

Rocuronium có tác dụng tương tự như thuốc chẹn thần kinh-cơ không khử cực khác, thuốc gắn với thụ thể Acetylcholin ở màng sau synap, từ đó phong bế cạnh tranh tác dụng dẫn truyền của AcetylCholin của cơ vân.

Rocuronium không tác động đến ý thức, ngưỡng đau và não nên được sử dụng nhiều trong giãn cơ trong phẫu thuật.

Thuốc được đánh giá là ít có tác dụng phụ đối với tim mạch và ít gây ra giải phóng histamin.

2.2 Dược động học

Sự phân bố của thuốc chia làm nhiều pha. Trong đó, pha đầu tiên phân bố nhanh có nửa đời khoảng 1-2 phút. Pha phân bố chậm có nửa đời 14-18 phút. Khoảng 30% liều liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải 1,4-1,6.

Chất chuyển hóa là chất có tác dụng dược lý ức chế thần kinh-cơ. 

Rocuronium thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, tới 40% liều được bài tiết theo con đường này sau 24 giờ và một phần nhỏ thải trừ qua mật.

3 Công dụng và chỉ định

Giãn cơ trong phẫu thuật, đặt nội khí quản.

Hỗ trợ thực hiện hô hấp.

4 Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử quá mẫn với Rocuronium hoặc ion Bromid.

Trẻ sơ sinh dưới 1 tháng.

5 Liều dùng và cách dùng

5.1 Liều dùng 

Liều lượng tùy chỉnh cẩn thận tùy theo nhu cầu và đáp ứng của người bệnh.

Giảm liều Rocuronium khi gây mê loại Enfluran và Isofluran.

5.1.1 Người lớn

Liều khởi đầu đặt nội khí quản:

• Liều dùng là 0,6mg/kg tiêm tĩnh mạch nhanh. Sau khi tiêm, giãn cơ cần thiết để đặt nội khí quản đạt được trong vòng 1 phút (dao động từ 0,4 - 6 phút) và đa số người bệnh đã được đặt nội khí quản xong trong vòng 2 phút, giãn cơ tối đa thường có trong vòng 3 phút.
• Khi dùng đồng thời với gây mê phối hợp nhiều thuốc, liều ban đầu này làm giãn cơ đủ cho lâm sàng khoảng 31 phút (dao động từ 15 - 85 phút).
• Nếu liều ban đầu cao hơn ( 0,9 hoặc 1,2 mg/kg), đủ cho lâm sàng trong khoảng 58 phút (dao động từ 27 - 111 phút) hoặc 67 phút (dao động từ 38 - 160 phút).

Liều duy trì: 

• Liều ban đầu đặt nội khí quản Rocuronium bromid 0,6 - 1,2 mg/kg.
• Khi dùng đồng thời với gây mê phối hợp nhiều thuốc, liều duy trì thông thường ở người lớn là 0,1 - 0,15 mg/kg hoặc 0,2 mg/kg, làm giãn cơ đủ cho lâm sàng trong khoảng 12 phút (dao động từ 2 - 31 phút), 17 phút (dao động từ 6 - 50 phút) hoặc 24 phút (dao động từ 7 - 69 phút) tương ứng với các liều trên. 
• Hoặc có thể truyền tĩnh mạch liên tục liều duy trì, nhưng chỉ cho khi nào có biểu hiện hồi phục sớm rõ sau khi tiêm tĩnh mạch liều ban đầu. Tốc độ truyền dao động từ 4 - 16 microgam/kg/phút.

5.1.2 Trẻ em

Trẻ em (1 - 14 tuổi) và trẻ bú mẹ (1 - 12 tháng tuổi) thời gian xuất hiện giãn cơ và thời gian giãn cơ ngắn hơn so với người lớn. 

Chưa có dữ liệu nào cho phép khuyến cáo dùng rocuronium bromid cho trẻ nhỏ từ 0 - 1 tháng tuổi.

Liều ban đầu:

• Khi dùng đồng thời với gây mê bằng halothan ở trẻ em từ 3 tháng tuổi - 12 tuổi, liều ban đầu đã được dùng là 0,6 mg/kg. Giãn cơ tối đa thường có trong vòng 1 phút (dao động từ 0,5 - 3,3 phút).
• Liều này tạo điều kiện cho đặt nội khí quản trong vòng 1 phút và làm giãn cơ đủ cho lâm sàng trong khoảng 41 phút (dao động từ 24 - 68 phút) ở trẻ em từ 3 - 12 tháng tuổi và trong khoảng 27 phút (dao động 17 - 41 phút) ở trẻ em trên 1 tuổi - 12 tuổi.

Liều duy trì:

• Có thể phải cho nhiều lần liều duy trì ở trẻ em 1 - 12 tuổi so với người lớn. Liều duy trì 0,075 - 0,125 mg/kg được bắt đầu khi chẹn thần kinh - cơ trở lại 25% trị số kiểm tra và liều này làm giãn cơ lâm sàng trong khoảng 7 - 10 phút. 
• Có thể cho truyền tĩnh mạch liên tục liều duy trì ở trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi với tốc độ truyền 12 microgam (0,012 mg)/kg/phút khi chẹn thần kinh - cơ còn 10% trị số kiểm tra.
• Với người bệnh béo phì (có cân nặng vượt quá 30% trọng lượng cơ thể lý tưởng của họ): Nhà sản xuất khuyến cáo liều phải được dựa theo trọng lượng khối cơ thể không mỡ.

5.1.3 Người cao tuổi hoặc người bệnh suy thận và suy gan

Liều duy trì giảm: 75 - 100 microgam/kg (0,075 - 0,10 mg/kg).

5.2 Cách dùng 

Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Midazolam

6 Tác dụng không mong muốn

7 Tương tác thuốc

Suxamethonium: Không dùng đồng thời với Suxamethonium. Chỉ dùng Rocuronium cho đến khi dấu hiệu của Suxamethonium đã hết.

Các thuốc gây mê bay hơi như isofluran, enfluran, desfluran hoặc halothan:  làm tăng tác dụng .

Một số kháng sinh dùng phối hợp như aminosid, polymycin, lincosamid, tetracyclin, chất đối kháng calci, thuốc tiêm chứa magnesi: làm tăng tác dụng .

Thuốc ức chế cholinesterase, các thuốc chữa động kinh như carbamazepin hoặc Phenytoin khi dùng kéo dài. làm giảm tác dụng

Các tương tác bất lợi tăng lên ở số lớn người bệnh có chức năng thần kinh - cơ bị suy yếu và hoạt tính enzym cholinesterase huyết bị giảm.

Chống chỉ định kết hợp với các thuốc sau:

Các dung dịch kiềm trong cùng 1 bơm tiêm.

Các dung dịch có chứa :

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Isofluran

8 Thận trọng khi sử dụng 

Rocuronium là một thuốc tương tác với khá nhiều thuốc, cần thận trọng khi kết hợp với các thuốc khác.

Bệnh nhân suy gan, suy thận.

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ, nhược cơ.

Thận trọng với bệnh nhân mất cân bằng điện giải do tác dụng của thuốc có thể tăng.

Thận trọng với bệnh nhân phẫu thuật ở trạng thái thân nhiệt hạ.

Cân nhắc sử dụng lâu dài cho người thở máu vì có thể gây yếu cơ.

Chỉ được sử dụng thuốc khi có các trang thiết bị hỗ trợ hô hấp và nhân viên y tế có kinh nghiệm.

Thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Với phụ nữ cho con bú. ngưng cho con bú trong 12 giờ sau khi sử dụng thuốc.

9 Cách bảo quản 

Dung dịch tiêm đóng trong ống kín, bảo quản nhiệt độ từ 2-8 độ C, tránh đông lạnh, tránh ánh sáng. 

Khi đưa ra nhiệt độ phòng, sử dụng trong vòng 60 ngày. Chỉ sử dụng 1 lần, bỏ phần thừa nếu không dùng hết.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Rocuronium Bromid có trong Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế năm 2015.

Rocuronium được bào chế dạng thuốc tiêm: 50mg/5ml, 100mg/10ml.Thuốc biệt dược gốc là Zemuron.

Ngoài biệt dược gốc này ra còn có các sản phẩm nổi tiếng chứa Rocuronium trên thị trường hiện nay gồm Esmeron, Rocuronium Kabi, Rocuronium-hameln.

11 Tài liệu tham khảo

Dược Thư Quốc Gia 2( cập nhật năm 2018), Rocuronium, Trang 1256 - 1258. Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2023.

Ankit Jain; Harrison R. Wermuth; Anterpreet Dua; Karampal Singh; Christopher V. Maani( cập nhật ngày 22 tháng 4 năm 2023), Rocuronium, PubMed. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2023.