Rifaximin

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Rifaximin được biết đến là một loại thuốc kháng sinh, được dùng chủ yếu để điều trị tiêu chảy khi đi du lịch, nhiễm trùng đường ruột, giảm nguy có tái phát bệnh não gan,... Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Rifaximin.

1 Rifaximin là thuốc gì?

Thuốc Rifaximin là một hoạt chất bán tổng hợp thuộc nhóm Rifamycin và kháng sinh phổ rộng không đặc hiệu tại Đường tiêu hóa. Được sử dụng trong điều trị tiêu chảy của người du lịch, bệnh não gan và hội chứng ruột kích thích. Nó có vai trò như một loại thuốc tiêu hóa, một chất chống vi khuẩn. Rifaximin là thành viên của rifamycin, este axetat, lactam, hợp chất dị vòng hữu cơ, macrocycle, dẫn xuất bán tổng hợp và ketal tuần hoàn.

1.1 Danh pháp

1.1.1 Tên chung quốc tế

Rifaximin

1.1.2 Danh pháp IUPAC

[(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,36-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22,30-octamethyl-6,23-dioxo-8,37-dioxa-24,27,33-triazahexacyclo[23.10.1.14,7.05,35.026,34.027,32]heptatriaconta-1(35),2,4,9,19,21,25(36),26(34),28,30,32-undecaen-13-yl] acetate.

1.2 Thuốc Rifaximin thuộc nhóm nào?

1.2.1 Phân loại ATC

• A07AA11 - Rifaximin 
• Thuộc nhóm kháng sinh. Được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng đường ruột.

1.3 Đặc điểm hoạt chất Rifaximin 

• Công thức hóa học: C₄₃H₅₁N₃O₁₁.
• Khối lượng phân tử: 785,9 g/mol. 

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Rifaximin là một chất có cấu trúc tương tự rifampin và là một loại kháng sinh không có tác dụng toàn thân, đặc hiệu tại đường tiêu hóa. Đặc tính này của thuốc là do việc bổ sung vòng pyridoimidazole, khiến thuốc không thể hấp thụ. Rifaximin hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp axit ribonucleic (RNA) của vi khuẩn và góp phần khôi phục sự mất cân bằng hệ vi sinh đường ruột. Các nghiên cứu khác cũng cho thấy Rifaximin là chất kích hoạt thụ thể PXR. Vì PXR chịu trách nhiệm ức chế yếu tố phiên mã tiền viêm NF-kappa B (NF-κB) và bị ức chế trong bệnh viêm ruột (IBD), Rifaximin đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị hội chứng ruột kích thích thể tiêu chảy (IBS-D).

2.2 Cơ chế tác dụng 

Rifaximin là một dẫn xuất tổng hợp của rifamycin có tác dụng ức chế sự tổng hợp RNA của vi khuẩn bằng cách liên kết không thể đảo ngược với tiểu đơn vị β của enzyme RNA polymerase phụ thuộc DNA của vi khuẩn.

2.3 Dược động học

• Hấp thu: Không hấp thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng dưới 0,4%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.
• Phân bố: Ở người khỏe mạnh, thuốc liên kết 67,5% với protein huyết tương; ở bệnh nahan suy gan, thuốc liên kết 62% với protein huyết tương.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan chủ yếu nhờ enzyme CYP3A4.
• Thải trừ: Qua phân (96,6% dưới dạng thuốc không chuyển hóa) và nước tiểu (0,32% dưới dạng chất chuyển hóa). Thời gian bán thải là 5,6 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

• Người bị tiêu chảy du lịch do các chủng E. coli không xâm lấn gây ra.
• Hội chứng ruột kích thích kèm tiêu chảy.
• Giảm nguy cơ tái phát ở người mắc bệnh não gan.

3.2 Chống chỉ định

• Không sử dụng thuốc cho người có tiền sử quá mẫn với Rifaximin hoặc các dẫn xuất của rifamycin.
• Người bị tắc ruột, tiêu chảy kèm theo sốt hoặc có máu trong phân. 
• Người bị tiêu chảy do mầm bệnh Campylobacter jejuni , Shigella spp., Salmonella spp.

4 Liều dùng - Cách dùng

4.1 Liều dùng 

4.2 Cách dùng 

• Dùng đường uống, uống với nước lọc.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Estriol: Estrogen chính ở nữ giới - Dược thư Quốc Gia Việt Nam 2022.

5 Tác dụng không mong muốn

6 Tương tác thuốc 

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Diclofenac: Thuốc chống viêm giảm đau xương khớp - Dược thư Quốc Gia 2022.

7 Lưu ý và thận trọng

• Không sử dụng thuốc cho người có tiền sử quá mẫn với Rifaximin hoặc các dẫn xuất của rifamycin.
• Rifaximin có thể làm nước tiểu có màu hơi đỏ.
• Không nên sử dụng Rifaximin cho bệnh nhân đang dùng kháng sinh rifamycin khác để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn toàn thân.
• Nếu các triệu chứng không thuyên giảm sau 3 ngày điều trị, hoặc tái phát ngay sau đó, ngưng sử dụng thuốc và báo với bác sĩ để có biện pháp điều trị phù hợp.
• Rifaximin không thích hợp để điều trị bệnh nhiễm khuẩn toàn thân do nồng độ Rifaximin trong huyết tương thấp và thay đổi sau khi uống.
• Sử dụng Rifaximin có thể gây tác dụng phụ là tiêu chảy và viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh. Nếu các triệu chứng xấu đi, nên ngưng điều trị bằng Rifaximin.
• Rifaximin không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú nên hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích.

8 Các câu hỏi thường gặp

8.1 Thuốc Rifaximin 550mg là thuốc gì?

Rifaximin viên nén 550 mg là thuốc kháng sinh được dùng để ngăn ngừa các đợt bệnh do bệnh não gan ở người lớn bị bệnh gan và điều trị các hội chứng ruột ở người lớn. 

8.2 Thuốc Rifaximin 550mg giá bao nhiêu?

Rifaximin là hoạt chất có mặt trong một số thuốc.

Bạn đọc có thể tham khảo thuốc Rifaliv - 550 với hàm lượng Rifaximin là 550 mg. Thuốc Rifaliv - 550 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá thuốc Rifaliv - 550 được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn thêm.

9 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới 

Rifaximin-α làm giảm tình trạng viêm có nguồn gốc từ ruột và thoái hóa chất nhầy trong bệnh xơ gan và bệnh não:

Phương pháp: Trong một nghiên cứu cơ học, mù đôi, đối chứng giả dược, 38 bệnh nhân xơ gan và bệnh não gan tái phát (HE) được chọn ngẫu nhiên theo tỷ lệ 1:1 để nhận Rifaximin-α (550 mg BID) hoặc giả dược trong 90 ngày.

Kết quả chính: Giảm 50% hiện tượng bùng nổ oxy hóa bạch cầu trung tính (OB) sau 30 ngày.

Kết quả phụ: những thay đổi về điểm tâm lý bệnh não gan (PHES) và chức năng nhận thức thần kinh, giải trình tự metagenomic của nước bọt và phân, hồ sơ chuyển hóa huyết tương và phân, định lượng DNA của vi khuẩn trong máu toàn phần, thụ thể giống bạch cầu trung tính (TLR) -2/4/9 biểu hiện và phân tích cytokine huyết tương/phân.

Kết quả: Bệnh nhân được kết hợp tốt: MELD trung bình (11 Rifaximin-α so với 10 giả dược). Rifaximin-α không làm giảm 50% lượng bạch cầu trung tính tự phát OB sau 30 ngày so với mức cơ bản (p = 0,48). Tuy nhiên, mức độ HE được bình thường hóa (p = 0,014) và PHES được cải thiện (p = 0,009) sau 30 ngày dùng Rifaximin-α. Rifaximin-α làm giảm biểu hiện TLR-4 bạch cầu trung tính tuần hoàn vào ngày 30 (p = 0,021) và yếu tố hoại tử khối u huyết tương-α (TNF-α) (p <0,001). Rifaximin-α ức chế quá trình đường miệng của ruột, làm giảm mức độ của các loài giàu sialidase phân hủy chất nhầy, Streptococcus spp, Veillonella atypica và parvula, Akkermansia và Hungatella. Rifaximin-α thúc đẩy vi môi trường đường ruột được làm giàu TNF-α- và interleukin-17E, tăng cường phản ứng kháng khuẩn đối với các mầm bệnh xâm nhập và thúc đẩy sửa chữa hàng rào ruột.

Kết luận: Rifaximin-α giúp giải quyết tình trạng bệnh não gan tái phát, giảm khả năng nhiễm trùng, giảm trào ngược đường ruột và giảm viêm toàn thân. Rifaximin-α đóng vai trò sửa chữa hàng rào ruột, đây có thể là cơ chế giúp cải thiện sự di chuyển của vi khuẩn và nhiễm độc nội độc tố toàn thân trong bệnh xơ gan.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Rifaximin được bào chế dạng viên nén với hàm lượng Rifaximin là 200 mg, 550 mg.

Biệt dược gốc là Xifaxan 550mg.

Các sản phẩm nổi tiếng chứa Rifaximin trên thị trường hiện nay gồm: Rifaliv - 550, Refix 550, Rifaclean 550, Normix 200mg,...

Hình ảnh một số sản phẩm chứa Rifaximin:

11 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Pubchem. Rifaximin, Pubchem. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.

2. Chuyên gia Drugbank. Rifaximin, Drugbank. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.

3. Chuyên gia MIMS. Rifaximin, MIMS. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.

4. Tác giả Vishal C Patel và các cộng sự (Đăng tháng 2 năm 2022). Rifaximin-α reduces gut-derived inflammation and mucin degradation in cirrhosis and encephalopathy: RIFSYS randomised controlled trial, Pubmed. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.