Resveratrol

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Resveratrol được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích dùng để điều trị nhiễm trùng Herpes labialis (vết loét lạnh) cũng như có lợi cho người xơ vữa động mạch, lão hóa, một số chứng bệnh ung thư. Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Resveratrol.

1 Resveratrol là gì?

1.1 Mô tả hoạt chất Resveratrol 

CTCT: C14H12O3.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Resveratrol là một polyphenol stilbenoid, có hai vòng phenol liên kết với nhau bằng cầu ethylene. Cấu trúc hóa học của Resveratrol ( trans -3,5,4′-trihydroxystilbene) được xác định ở hai dạng đồng phân là cis- và trans -Resveratrol. Dạng chuyển hóa chiếm ưu thế về mức độ phổ biến và các hoạt động sinh học khác nhau được quy cho, cụ thể là trong việc tạo ra các phản ứng của tế bào như bắt giữ chu kỳ tế bào, biệt hóa, apoptosis và tăng cường khả năng chống tăng sinh của tế bào ung thư.

Trạng thái: Bộ màu trắng nhạt, điểm sôi 449-450 độ, điểm nóng chảy ở 254 độ,…

2 Resveratrol có trong thực phẩm nào?

Resveratrol có trong chủ yếu ở vỏ các loại quả mọng như vỏ lạc, vỏ nho,… sau đó được bóc tách ra ddeer bào chế thành các sản phẩm.

3 Resveratrol có tác dụng gì?

3.1 Dược lực học

Resveratrol là một Phytoalexin giúp ú chế virus Herpes Simplex (HSV) loại 1 và 2 nhân lên trong cơ thể phụ thuộc vào liều sử dụng. Resveratrol có tác dụng chống oxy hóa, kháng viêm cũng như phát hiện được có hiệu quả chống ung thư tiềm năng.

3.2 Cơ chế tác dụng 

HSV khi ở trong tế bào kích hoạt NF-kappa B để làm yếu tố để sao chép, thực hiện hoạt động lây nhiễm mầm bệnh. Resveratrol có tác dụng ngừa sự ích hoạt NF-kappaB.

3.3 Dược động học

Hấp thu: Tốt như Sinh khả dụng của Resveratrol không cao.

Phân bố: Gắn mạnh với protein.

Chuyển hóa: Qua gan.

Thải trừ: Resveratrol có thời gian bán thải 8-14 phút trong huyết tương.

4 Chỉ định - Chống chỉ định của Resveratrol

4.1 Chỉ định

Sử dụng như liệu pháp điều trị:

• Tiểu đường.
• Ngừa gan nhiễm mỡ.
• Chứng tăng lipid máu.
• Láo hóa.
• Xơ vữa động mạch.     
• Nhiễm trùng Herpes labialis (vết loét lạnh).

4.2 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Resveratrol.

5 Những ứng dụng trong lâm sàng của Resveratrol

5.1 Resveratrol trong mỹ phẩm

Resveratrol hiện đang được sử dụng ngày càng nhiều trong ngành thẩm mỹ và da liễu. Sự phổ biến của nó trong ngành thẩm mỹ và da liễu chủ yếu liên quan đến khả năng xuyên qua hàng rào bảo vệ da và hoạt động chống lão hóa đã được chứng minh. Người ta đã chứng minh rằng các công thức chứa Resveratrol có thể kích thích sự tăng sinh của nguyên bào sợi và góp phần làm tăng nồng độ Collagen III. Resveratrol có ái lực với các thụ thể protein estrogen (cả ERα và ERβ), từ đó góp phần kích thích sản xuất collagen loại I và II. Hơn nữa, Resveratrol còn có đặc tính chống oxy hóa, do đó có thể bảo vệ tế bào chống lại tổn thương oxy hóa liên quan đến tác động của các gốc tự do và bức xạ UV trên da bằng cách giảm sự biểu hiện của các yếu tố AP-1 và NF-kB và làm chậm quá trình quang hóa của da. 

5.2 Hạ huyết áp

Một nghiên cứu năm 2015 cho thấy việc dùng Resveratrol liều cao có thể giúp giảm áp lực tác động lên thành động mạch khi tim đang đập cũng như giúp tiết ra nhiều Oxit Nitric hơn để mạch máu được thư giãn, giúp huyết áp hạ xuống.

5.3 Hạ cholesterol máu

Nghiên cứu 2016 thực hiện trên chuột cho thấy việc bổ sung Resveratrol giúp làm tăng cường Cholesterol HDL tốt và giúp giảm Cholesterol toàn phần. Resveratrol cũng giúp ngăn ngừa oxy hóa các cholesterol xấu để tránh tích tụ mảng bám trên thành mạch.

5.4 Bảo vệ tim mạch

Tác dụng bảo vệ của Resveratrol đã được chứng minh là cải thiện chức năng tim mạch ở chuột mắc bệnh tiểu đường bằng cách duy trì khả năng hoạt động của các khoang tế bào gốc/tế bào gốc tim và tế bào tim trưởng thành, cải thiện môi trường tim bằng cách giảm tình trạng viêm và giảm quá trình tái cấu trúc tâm thất bất lợi của tim do bệnh tiểu đường. , dẫn đến sự phục hồi rõ rệt của chức năng tâm thất. Resveratrol cho thấy tác dụng có lợi trong điều trị suy tim bằng cách cải thiện chức năng tâm thất trái, giảm phì đại tim, rối loạn chức năng co bóp và tái cấu trúc, xơ hóa kẽ và mức BNP huyết tương.

5.5 Bảo vệ thần kinh

Resveratrol có một số vai trò bảo vệ thần kinh trong các tình trạng suy giảm thoái hóa thần kinh khác nhau, chẳng hạn như bệnh Alzheimer, bệnh Huntington và bệnh Parkinson, bệnh xơ cứng teo cơ một bên và rối loạn thoái hóa thần kinh do rượu gây ra. Người ta đã chứng minh rằng tác dụng bảo vệ của Resveratrol không chỉ giới hạn ở hoạt động chống viêm và chống oxy hóa mà còn cải thiện chức năng của ty thể và sinh học thông qua con đường SIRT1(sirtuin 1)/AMPK/PGC1α và vitagenes, ngăn ngừa các tác động có hại do stress oxy hóa gây ra. Resveratrol làm giảm sự dẫn truyền thần kinh cholinergic, biểu hiện yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não và stress oxy hóa, thúc đẩy quá trình thanh thải peptide β-amyloid và phân cắt APP chống amyloidogen, đồng thời làm giảm quá trình apoptosis của tế bào thần kinh. Một phân tích tổng hợp cho thấy Resveratrol làm giảm đáng kể Cấu hình trạng thái tâm trạng (POMS) bao gồm cả sức sống và mệt mỏi nhưng không có tác dụng đáng kể đến trí nhớ và hiệu suất nhận thức. Trong số các oligome Resveratrol bị cô lập, vitisin A và heyneanol A đã được báo cáo là có khả năng ức chế phụ thuộc vào liều tốt hơn so với chất ức chế tiêu chuẩn (Galantamine) trên cả hoạt tính acetylcholinesterase (AChE) và butyrylcholinesterase (BChE). Resveratrol cũng có thể cải thiện khả năng vận động của chuột và vô hiệu hóa phản ứng viêm thần kinh sau xuất huyết nội sọ. Nó có thể được sử dụng như một tác nhân trị liệu mới để điều trị xuất huyết nội sọ.

5.6 Tác dụng kháng khuẩn

Resveratrol, ngoài các hoạt động sinh học được mô tả ở trên, đã được nghiên cứu về khả năng ức chế sự phát triển của một số vi sinh vật gây bệnh, chẳng hạn như vi khuẩn và nấm gram dương và gram âm. Thật vậy, Resveratrol đã được chứng minh là có tác dụng ức chế sự phát triển của Candida albicans một cách hiệu quả. Các dẫn xuất Dimethoxy Resveratrol thể hiện hoạt tính kháng nấm chống lại C. albicans với giá trị nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) là 29–37 μg/mL, bao gồm cả chống lại 11 loài Candida khác. Tuy nhiên, hoạt tính diệt nấm candida giả định của Resveratrol vẫn còn là vấn đề gây tranh cãi. Trên thực tế, một nghiên cứu chỉ ra rằng Resveratrol không có hiệu quả đối với cả Các loài C. albicans và không phải C. albicans. Trong một nghiên cứu khác, hoạt tính kháng nấm của Resveratrol chống lại C. albicans có thể đạt được ở mức 400μg/mL, do đó giảm thiểu vai trò kháng nấm của Resveratrol đối với các bệnh nhiễm trùng do C. albicans gây ra.

5.7 Chống ung thư

Nhiều nghiên cứu đã chứng minh rằng Resveratrol có tác dụng chống ung thư và có khả năng điều trị và phòng ngừa một số loại ung thư. Các đặc tính chống ung thư của Resveratrol đã được xác nhận bởi nhiều nghiên cứu in vitro và in vivo, cho thấy Resveratrol có thể ức chế tất cả các giai đoạn gây ung thư (ví dụ: bắt đầu, thúc đẩy và tiến triển). Nhiều nghiên cứu cũng cung cấp bằng chứng cho thấy Resveratrol không chỉ đóng vai trò là tác nhân ngăn ngừa ung thư mà còn thể hiện các đặc tính hóa trị liệu liên quan đến các hoạt động chống viêm, chống oxy hóa, thúc đẩy quá trình chết tế bào và chống tăng sinh. Thật vậy, Resveratrol được cho là nhắm mục tiêu vào các thành phần đường truyền tín hiệu nội bào như bộ điều chỉnh sự sống của tế bào và quá trình tự chết, các chất trung gian gây viêm, và các công tắc tạo mạch và di căn khối u bằng cách điều chỉnh một tập hợp các yếu tố phiên mã riêng biệt, kinase ngược dòng và bộ điều chỉnh của chúng.

6 Liều dùng - Cách dùng của Resveratrol

6.1 Liều dùng của Resveratrol

250-1000mg/ngày.

Dùng tối đa 3 tháng.

6.2 Cách dùng của Resveratrol

Resveratrol dùng đường uống.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Aciclovir điều trị nhiễm virus Herpes simplex

7 Tác dụng không mong muốn của Resveratrol

Resveratrol dường như không có tác dụng phụ ở liều ngắn hạn (1,0 g). Mặt khác, với liều 2,5 g trở lên mỗi ngày, tác dụng phụ có thể xảy ra, như buồn nôn, nôn, tiêu chảy và rối loạn chức năng gan ở bệnh nhân mắc bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu.

Không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng dài hạn.

Resveratrol đã được chứng minh là an toàn và dung nạp tốt với liều lên tới 5g/ngày, dưới dạng liều duy nhất hoặc dưới dạng một phần của lịch dùng thuốc nhiều ngày. Tuy nhiên, cần phải đề cập rằng những nghiên cứu này được thực hiện ở những nhóm dân số khỏe mạnh và điều đó có thể khác nhau ở những bệnh nhân bị bệnh. Sự hiểu biết của chúng tôi về sự phụ thuộc vào liều lượng và lộ trình sử dụng Resveratrol còn phức tạp hơn, vì Resveratrol dùng qua đường uống sẽ được chuyển hóa bởi hệ vi sinh vật đường ruột, điều này gây khó khăn cho việc xác định tác dụng nào chỉ do Resveratrol hoặc cả Resveratrol và các chất chuyển hóa của nó.

8 Tương tác thuốc của Resveratrol

Resveratrol có thể tương tác với một số loại thuốc. Nó có thể dẫn đến tương tác với nhiều loại cytochrome P450 (CYP), đặc biệt khi dùng ở liều cao. Resveratrol đã được báo cáo là có tác dụng ức chế hoạt động của CYP3A4, trong ống nghiệm và ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Do đó, lượng Resveratrol cao ngay cả khi thông qua hình thức bổ sung với các loại thuốc bổ sung có thể có khả năng làm giảm độ thanh thải chuyển hóa của thuốc trải qua quá trình chuyển hóa CYP3A4 lần đầu qua gan, do đó làm tăng cả khả dụng sinh học và nguy cơ độc tính của các thuốc này. Vì polyphenol này đã được báo cáo là có tương tác đáng kể với các enzyme pha I và II cả in vitro và in vivo, nên chúng cũng có thể có lợi hoặc có hại. Thật vậy, những người dùng thuốc, chẳng hạn như Tamoxifen, có hiệu quả đặc hiệu cao và phụ thuộc vào enzyme CYP, có thể bị ảnh hưởng đặc biệt. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng liều Resveratrol bổ sung vì lợi ích sức khỏe, chẳng hạn như phòng ngừa hóa học.

Resveratrol đã được báo cáo là có khả năng ức chế P-glycoprotein (P-gp), protein 2 liên quan đến kháng thuốc đa kháng sinh (MRP2) và chất vận chuyển anion hữu cơ 1/3 (OAT1/OAT3). Tuy nhiên, sự tương tác của Resveratrol với các chất vận chuyển vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Hơn nữa, một số nghiên cứu lâm sàng đã được thực hiện để xác định tương tác thuốc Resveratrol qua trung gian vận chuyển. Mặt khác, người ta cũng suy đoán rằng liều Resveratrol cao hơn sẽ cạnh tranh với các polyphenol khác về chất vận chuyển, làm giảm cả sự hấp thu và tác dụng hiệp đồng tiềm tàng của chúng. Hơn nữa, sự hấp thụ, phân phối, bài tiết qua thận và/hoặc đào thải qua gan của các hoạt chất Resveratrol ở người chưa được khám phá kỹ lưỡng hơn mức cần thiết để dự đoán tương tác thuốc Resveratrol thực tế. Do đó, tác dụng điều chỉnh Resveratrol đối với tương tác thuốc vận chuyển cần được nghiên cứu thêm.

Resveratrol đã được báo cáo là có tác dụng cản trở sự kết tập tiểu cầu ở người trong ống nghiệm. Có lẽ, lượng Resveratrol cao dưới dạng thực phẩm bổ sung có thể làm tăng nguy cơ bầm tím và chảy máu khi dùng chung với thuốc chống đông máu, thuốc chống tiểu cầu và thậm chí cả thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Famciclovir điều trị zona cấp, khu trú gây ra bởi Herpes zoster

9 Thận trọng khi sử dụng Resveratrol

Resveratrol dùng thận trong cho:

Trẻ em.

Bà bầu.

Người rối loạn chảy máu.

Người nhạy cảm với hormone như:

• Lạc nội mạc tử cung.
• Ung thư tử cung.
• U xơ tử cung.
• Ung thư vú.
• Ung thư buồng trứng.

Phụ nữ cho con bú.

Người đang phẫu thuật: Nên ngừng dùng Resveratrol trước đó 2 tuần.

10 Nghiên cứu Resveratrol và tế bào miễn dịch: Mối liên hệ để cải thiện sức khỏe con người

Việc sử dụng polyphenol làm chất bổ trợ trong việc giảm các yếu tố nguy cơ đối với các bệnh suy nhược khác nhau đã được nghiên cứu trong những năm gần đây do khả năng chống oxy hóa của chúng. Polyphenol là một chủ đề nghiên cứu hấp dẫn và tương đối mới về dược phẩm dinh dưỡng và dinh dưỡng, với mối quan tâm nhanh chóng mở rộng vì chúng có thể giúp duy trì sức khỏe bằng cách kiểm soát quá trình trao đổi chất, cân nặng, bệnh mãn tính và tăng sinh tế bào. Resveratrol là một hợp chất phenolic được tìm thấy chủ yếu trong cùi, vỏ, hạt và thân của nho đỏ. Nó có nhiều hoạt động sinh học khác nhau có thể được sử dụng để ngăn chặn sự khởi đầu của các bệnh khác nhau hoặc kiểm soát các triệu chứng của chúng. Resveratrol có thể ảnh hưởng đến nhiều phản ứng viêm và không viêm, bảo vệ các cơ quan và mô nhờ sự tương tác của nó với các tế bào miễn dịch và hoạt động của nó trên SIRT1. Hợp chất này có đặc tính chống viêm, chống oxy hóa, chống apoptotic, bảo vệ thần kinh, bảo vệ tim mạch, chống ung thư và kháng vi-rút, khiến nó trở thành một chất bổ trợ tiềm năng cho liệu pháp dược phẩm truyền thống trong sức khỏe cộng đồng. Đánh giá này nhằm mục đích cung cấp một phân tích toàn diện về Resveratrol về mặt tác dụng sinh học tích cực và cơ chế hoạt động trong việc điều chỉnh phản ứng tế bào miễn dịch để tăng cường sức khỏe tâm sinh lý của con người.

11 Các dạng bào chế phổ biến của thuốc Resveratrol

Resveratrol chủ yếu ở dạng viên uống Resveratrol như viên nang, viên nén hoặc bột pha uống với hàm lượng khác nhau.

Biệt dược gốc của Resveratrol là: Kojo-kon, Cis-Resveratrol, Trans- Resveratrol, Stilbene phytoalexin.

Các sản phẩm khác chứa Resveratrol là: Resveratrol Plus, Resveratrol Complex, Resveratrol Biovea, tinh chất The Ordinary Resveratrol 3 + Ferulic acid 3, thuốc Veri Te ™ Trans-Resveratrol 98%, Trunature Grape Seed & Resveratrol,...

12 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Bahare Salehi, Abhay Prakash Mishra, Manisha Nigam, Bilge Sener, Mehtap Kilic, Mehdi Sharifi-Rad, Patrick Valere Tsouh Fokou Natália Martins, Javad Sharifi-Rad (Ngày đăng 9 tháng 9 năm 2018). Resveratrol: A Double-Edged Sword in Health Benefits, Pubmed. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2023
2. Tác giả Alessio Alesci, Noemi Nicosia, Angelo Fumia, Federica Giorgianni, Antonello Santini, Nicola Cicero (Ngày đăng 10 tháng 1 năm 2022). Resveratrol and Immune Cells: A Link to Improve Human Health, Pubmed. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2023