Relatlimad

Tên chung quốc tế: Relatlimad

Biệt dược thường gặp: Opdualag

Phân loại: Kháng thể đơn dòng và liên hợp thuốc kháng thể

Mã ATC: L01FY02

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch với hàm lượng Relatlimad 4mg trong 1mL (80 mg/20 mL).

2 Dược lực học 

Relatlimab được dùng cùng với nivolumab khoảng cách 4 tuần thông qua truyền dịch trong 30 phút.

Khi truyền dịch, nếu bệnh nhân có phản ứng nhẹ đến trung bình thì có thể truyền chậm lại hoặc gián đoạn, nếu có phản ứng nghiêm trọng thì phải ngừng truyền ngay.

Kết hợp 2 thuốc có thể:

Dẫn đến các phản ứng có hại qua trung gian miễn dịch nghiêm trọng và tử vong như viêm phổi, viêm đại tràng, viêm gan, viêm cơ tim và viêm tuyến yên. Vì vậy cần phải phát hiện và xử lý sớm các phản ứng có hại để đảm bảo an toàn.

Gây hại cho thai nhi, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên được khuyên sử dụng biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị và ít nhất 5 tháng sau liều cuối cùng.

Relatlimab là kháng thể đơn dòng IgG4 của con người liên kết với LAG-3 và ức chế con đường truyền tín hiệu của nó, sự đối kháng này thúc đẩy sự tăng sinh tế bào T, tiết cytokine và sau đó, phục hồi khả năng giám sát miễn dịch khối u.

Khi được sử dụng kết hợp với nivolumab , một chất chẹn thụ thể PD-1, relatlimab đã được chứng minh là có thể tăng cường tác dụng chống khối u của chất chẹn PD-1.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Nồng độ Relatlimab ở trạng thái ổn định đạt được sau 16 tuần. 

Nồng độ cao nhất Relatlimab trong huyết tương  ở trạng thái ổn định là 62,2 µg/mL.

3.2 Phân bố

Thể tích phân phối trạng thái ổn định ước tính là 6,6L.

3.3 Chuyển hoá

Quá trình chuyển hóa Relatlimab có thể xảy ra thông qua quá trình dị hóa không đặc hiệu thành các peptide và axit amin nhỏ hơn.

3.4 Thải trừ

Thời gian bán thải của Relatlimab khi dùng cùng với nivolumab là 26,2 ngày

Độ thanh thải trung bình của  Relatlimab là 5,5 mL/h

4 Chỉ định

Vào ngày 18 tháng 3 năm 2022, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đã phê duyệt nivolumab và relatlimab-rmbw (Opdualag, Công ty Bristol-Myers Squibb) cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên mắc bệnh u hắc tố không thể cắt bỏ hoặc di căn.

Tại Canada và EU, thuốc được chỉ định cụ thể là phương pháp điều trị đầu tay.  EU bổ sung thêm yêu cầu là biểu hiện PD-L1 của tế bào khối u phải < 1%.

5 Chống chỉ định

Không dùng cho người mẫn cảm với Relatlimad và thuốc dùng cùng Nivolumab .

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng

Người lớn và trẻ em  từ 12 tuổi trở lên có cân nặng ít nhất 40 kg:  480 mg nivolumab và 160 mg relatlimab tiêm tĩnh mạch 4 tuần một lần cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xảy ra độc tính không thể chấp nhận được.

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên có cân nặng dưới 40 kg chưa xác định được liều dùng.

6.2 Cách dùng 

Truyền tĩnh mạch trong 30 phút.

Không dùng đồng thời các loại thuốc khác qua cùng một đường truyền tĩnh mạch.

Ảnh 2 đây

7 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ thường gặp của Opdualag bao gồm mệt mỏi, phát ban, ngứa và tiêu chảy.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác dụng phụ của riêng Relatlimad.

8 Tương tác thuốc 

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về tương tác thuốc Relatlimad.

9 Thận trọng

Kiểm tra trực quan dung dịch trước khi sử dụng, Opdualag là dung dịch trong suốt đến đục, không màu đến hơi vàng. Vứt bỏ lọ thuốc nếu dung dịch bị đục, đổi màu hoặc chứa các hạt vật chất lạ khác ngoài một vài hạt trong suốt đến trắng.

Theo dõi bệnh nhân trong quá trình truyền dịch vì thuốc Opdualag có thể gây ra các phản ứng nghiêm trọng, có thể dẫn đến tử vong như viêm phổi, viêm đại tràng, viêm gan, viêm cơ tim và viêm tuyến yên.

Thuốc có thể gây hại cho thai nhi, không sử dụng cho phụ nữ mang thai hoặc người có ý định mang thai.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phân loại thai kỳ của US FDA: Không được chỉ định.

Không sử dụng cho 2 đối tượng trên.

Khi sử dụng Opdualag sẽ gây hại cho thai nhi, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên được khuyên sử dụng biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị và ít nhất 5 tháng sau liều cuối cùng.

11 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo

Bảo quản dung dịch đã pha chế theo cách sau:

• Cách 1: ở nhiệt độ phòng và ánh sáng phòng không quá 8 giờ kể từ thời điểm pha chế đến khi kết thúc truyền dịch. 
• Cách 2: trong tủ lạnh ở nhiệt độ từ 2°C đến 8°C, tránh ánh sáng và  không quá 24 giờ kể từ thời điểm pha chế. Không được đông lạnh.

Vứt bỏ dung dịch sau thời gian quy định.

12 Quá liều

Chưa ghi nhận tình trạng quá liều. Tuy nhiên nếu có phản ứng bất thường thì thông báo ngay cho bác sĩ để được tư vấn

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Relatlimad. Drugbank. Truy cập ngày 27 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com.Opdualag. Drugs.com. Truy cập ngày 27 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia FDA. FDA approves Opdualag for unresectable or metastatic melanoma. FDA.Truy cập ngày 27 tháng 12 năm 2024.

Su J, Fu Y, Cui Z, Abidin Z, Yuan J, Zhang X, Li R, Zhao C. Relatlimab: a novel drug targeting immune checkpoint LAG-3 in melanoma therapy. NIH.Truy cập ngày 27 tháng 12 năm 2024.