Giỏ hàng đã đặt
Không có sản phẩm nào trong giỏ hàng!
Tổng tiền: 0 ₫ Xem giỏ hàng

Ranolazine

1 sản phẩm

Dược sĩ Hoàng Bích Dược sĩ lâm sàng

Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng: 11/09/2025 12:12 CH
Cập nhật: 12/09/2025 09:51 SA

Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây

Tên chung: Ranolazine

Mã ATC: C01EB18

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị đau thắt ngực.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Hạt uống giải phóng kéo dài (1000 mg; 500 mg).

Viên nén giải phóng kéo dài (1000 mg; 500 mg).

2 Dược lực học

Cơ chế tác dụng chính xác của ranolazin hiện vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Tuy nhiên, thuốc được cho là có hiệu quả chống cơn đau thắt ngực thông qua ức chế dòng natri chậm trong tế bào cơ tim. Việc ức chế dòng natri này giúp giảm nồng độ natri nội bào, từ đó hạn chế sự tích tụ calci nội bào thông qua cơ chế trao đổi natri–calci.

Bằng cách giảm quá tải ion, ranolazin làm giảm sự mất cân bằng ion nội bào trong tình trạng thiếu máu cục bộ. Ranolazin góp phần cải thiện sự giãn của cơ tim trong thì tâm trương, giúp giảm độ cứng của thất trái.

Những tác dụng trên không phụ thuộc vào sự thay đổi nhịp tim, huyết áp hay sự giãn mạch.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Ranolazin dạng viên nén giải phóng nhanh có Sinh khả dụng trung bình khoảng 35–50%.

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu của ranolazin.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 3-5 giờ, với trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày.

3.2 Phân bố

Khoảng 62% lượng thuốc trong máu gắn với protein huyết tương, chủ yếu là alpha-1-acid glycoprotein, trong khi liên kết với Albumin yếu.

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định ước tính khoảng 180 lít.

3.3 Chuyển hoá

Ranolazine được chuyển hóa nhanh chóng và mạnh ở gan và Đường tiêu hóa do enzym CYP3A4, một phần nhỏ do CYP2D6.

Ranolazine và một số chất chuyển hóa của nó được biết là ức chế yếu CYP3A4.

3.4 Thải trừ

Thuốc chủ yếu được loại bỏ qua chuyển hóa, với chưa đến 5% liều được đào thải nguyên dạng qua phân và nước tiểu.

Sau khi uống một liều 500 mg có gắn chất phóng xạ, khoảng 73% hoạt chất được tìm thấy trong nước tiểu và 25% trong phân.

Thời gian bán thải của ranolazine là 7 giờ.

Thiếu máu cục bộ gây tăng dòng natri muộn làm tích tụ natri và calci nội bào, trong khi ranolazine ức chế dòng natri muộn giúp cải thiện cân bằng ion và bảo vệ cơ tim

4 Chỉ định

Ranolazine được sử dụng ở người lớn để điều trị đau thắt ngực mãn tính, không dùng trong trường hợp cấp tính. Chỉ dùng khi bệnh nhân không đáp ứng đủ hoặc không dung nạp hoặc các phương pháp đầu tay.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Ranolazine.

Suy thận nặng.

Suy gan trung bình đến nặng.

Đang sử dụng thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 như Rifampicin, rifabutin.

Đang sử dụng thuốc điều trị nhiễm khuẩn (clarithromycin, telithromycin), nhiễm nấm (itraconazol, ketoconazol, voricorazol, posaconazol), nhiễm HIV (các thuốc ức chế protease), thuốc điều trị trầm cảm (nefazodon) hoặc các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim (như quinidin, dofetilid hoặc sotalol).

6 Thận trọng

Thận trọng khi dùng chung Ranolazine với bất kỳ thuốc nào.

Thận trọng với bệnh nhân suy gan nhẹ, suy thận nhẹ đến trung bình, người cao tuổi, bệnh nhân có vấn đề tim mạch.

Theo dõi những tác dụng phụ bất thường có thể xảy ra, cân nhắc giảm liều hoặc ngừng sử dụng nếu cần thiết.

Ranolazine có thể kéo dài khoảng QT, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử kéo dài khoảng QT, hội chứng QT dài bẩm sinh, đang dùng liều cao hoặc phối hợp với thuốc cũng gây kéo dài khoảng QT.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không dùng Ranolazine ở 2 thời kỳ này trừ khi có chỉ định của bác sĩ.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tiêu hóa	Thường gặp (1% đến 10%): Táo bón, buồn nôn, nôn Không phổ biến (0,1% đến 1%): Đau bụng, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, khó chịu ở dạ dày Hiếm gặp (dưới 0,1%): Viêm tụy , viêm tá tràng xói mòn, giảm cảm giác miệng
Hệ thần kinh	Thường gặp (1% đến 10%): Chóng mặt, đau đầu Ít gặp (0,1% đến 1%): Lờ đờ, ngất xỉu, giảm cảm giác, buồn ngủ, run, chóng mặt tư thế, dị cảm, chóng mặt, ù tai Hiếm gặp (dưới 0,1%): Mất trí nhớ, suy giảm ý thức, mất ý thức, phối hợp bất thường, rối loạn dáng đi, mất khứu giác Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : Myoclonus
Khác	Phổ biến (1% đến 10%): Suy nhược Không phổ biến (0,1% đến 1%): Mệt mỏi, phù ngoại biên Hiếm gặp (dưới 0,1%): Suy giảm thính lực
Trao đổi chất	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Chán ăn, chán ăn, mất nước, sụt cân Hiếm gặp (dưới 0,1%): Hạ natri máu Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : hạ đường huyết
Tâm thần	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Lo lắng, mất ngủ, trạng thái lú lẫn, ảo giác Hiếm gặp (dưới 0,1%): Mất phương hướng
Cơ xương khớp	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Đau ở tứ chi, chuột rút cơ, sưng khớp, yếu cơ
Tim mạch	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Bốc hỏa, hạ huyết áp , kéo dài khoảng QT đã hiệu chỉnh Hiếm gặp (dưới 0,1%): Lạnh ngoại vi, hạ huyết áp tư thế đứng Tần suất không được báo cáo : Nhịp tim chậm , hồi hộp
Tiết niệu sinh dục	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Tiểu khó, tiểu máu, tiểu ra máu Hiếm gặp (dưới 0,1%): Bí tiểu, rối loạn cương dương
Hô hấp	Không phổ biến (0,1% đến 1%): khó thở, ho, chảy máu cam Hiếm gặp (dưới 0,1%): Cổ họng thắt chặt Tần suất không được báo cáo : Xơ phổi
Mắt	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Nhìn mờ, rối loạn thị giác, nhìn đôi
Thận	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Tăng creatinin huyết thanh, tăng urê máu Hiếm gặp (dưới 0,1%): Suy thận cấp Tần suất không được báo cáo : Urê máu tăng
Da liễu	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Ngứa, tăng tiết mồ hôi Hiếm gặp (dưới 0,1%): Phù mạch, nổi mề đay, đổ mồ hôi lạnh, phát ban
Huyết học	Không phổ biến (0,1% đến 1%): Số lượng tiểu cầu hoặc bạch cầu tăng Tần suất không được báo cáo : Tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu , giảm bạch cầu, giảm toàn thể tế bào máu
Gan	Hiếm gặp (dưới 0,1%): Nồng độ men gan tăng cao

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Khởi đầu: 375 mg x 2 lần/ngày.

Hiệu chỉnh: Sau 2 - 4 tuần cân nhắc tăng lên 500 mg x 2 lần/ngày.

Tuân theo chỉ định của bác sĩ, tối đa 750 mg x 2 lần/ngày.

9.2 Cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống. Nuốt nguyên viên, không được nghiền nát, bẻ hoặc nhai.

Ranolazine - thuốc điều trị đau thắt ngực mãn tính ở người lớn

10 Tương tác thuốc

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, indinavir, saquinavir): Chống chỉ định dùng đồng thời với Ranolazine.

Thuốc ức chế CYP3A4 vừa (diltiazem, Verapamil, Erythromycin, Fluconazole, nước ép Bưởi và sản phẩm chứa bưởi): Giới hạn liều Ranolazine khi dùng chung.

Thuốc ức chế P-gp (cyclosporin): Có thể tăng nồng độ ranolazin trong máu. Cần điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng lâm sàng.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampin, rifabutin, rifapentine, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepine, St. John’s Wort (cây ban Âu)): Chống chỉ định dùng đồng thời với ranolazine.

Chất chuyển hoá bởi CYP3A4 (lovastatin, Cyclosporin, Tacrolimus, sirolimus): Tăng nồng độ các chất này. Cần hiệu chỉnh liều các thuốc này.

Thuốc vận chuyển qua P-gp: Tăng phơi nhiễm Digoxin khi dùng chung. Có thể cần hiệu chỉnh liều digoxin.

Chất chuyển hoá bởi CYP2D6: Có thể tăng nồng độ thuốc chống trầm cảm 3 vòng và thuốc chống loạn thần. Có thể cần giảm liều các thuốc này.

11 Bảo quản

Nơi khô ráo, thoáng mát.

Nhiệt độ không quá 30°C.

12 Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều: chóng mặt, buồn nôn, nôn, nhìn đôi, ngất…

Xử lý: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ, theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ ECG.

13 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Ranolazine. Drugs.com. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2025.

2. Chuyên gia Drugbank. Ranolazine. Drugbank. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2025.

Xem thêm chi tiết

Các sản phẩm có chứa hoạt chất Ranolazine

Ranexicor 375mg

Liên hệ