Racecadotril

Racecadotril là một chất ức chế enkephalinase đường uống được sử dụng trong điều trị tiêu chảy cấp tính. Nó ngăn chặn sự phân hủy của opioid nội sinh (enkephalin), do đó làm giảm sự tăng tiết nước và chất điện giải vào lòng ruột.

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

1.1 Dược lực học

Racecadotril có phải kháng sinh không?

Racecadotril (ecadotril, anorphan, (S)-aetophan), thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính thiorphan, là một chất ức chế endopeptidase trung tính được gọi là enkephalinase, do đó làm tăng tiếp xúc với cơ chất của enzyme, bao gồm enkephalin và peptid lợi niệu natri. Tăng tiếp xúc với peptid lợi niệu natri tâm nhĩ không được chứng minh là có lợi ở bệnh nhân suy tim. Tuy nhiên, tác dụng chống tăng tiết dịch trong ruột làm cho nó hữu ích trong điều trị tiêu chảy, nhưng không giống như opioid, nó không làm tăng thời gian vận chuyển trong ruột và do đó ít gây táo bón hơn. Nó được sử dụng như một chất chống tiêu chảy và có hiệu quả trong hầu hết các trường hợp, bao gồm cả những trường hợp do nhiễm rotavirus.

1.2 Dược động học

Hấp thu: nhanh. Thời gian hoạt động cao nhất bị trì hoãn 1-1,5 giờ với thức ăn.

Phân bố: 90% Racecadotril gắn với protein.

Chuyển hóa: Racecadotril chuyển hóa thành Thiorphan Glycerin.

Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu (81,4%); phân (khoảng 8%); như các chất chuyển hóa hoạt động và không hoạt động. Thời gian bán thải khoảng 3 giờ.

2 Công dụng và chỉ định

Racecadotril là thuốc kháng tiết đường ruột thực sự đầu tiên được phê duyệt để điều trị tiêu chảy.

3 Chống chỉ định

Tiêu chảy do kháng sinh.

Người từng phù mạch do dùng các chất ức chế men chuyển.

Người tiêu chảy cùng với:

• Phân có mủ, máu.
• Sốt.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng

4.1.1 Người lớn

Ban đầu: 100mg/ngày sau đó tăng 100mg/lần x 3 lần/ngày.

4.1.2 Trẻ em

Kết hợp với bù nước bằng đường uống.

Liều khuyến cáo: 1,5 mg/kg x 3 lần/ngày. Tối đa: Khoảng 6 mg/kg mỗi ngày.

Liều thông thường:

Trẻ sơ sinh (>3 tháng) <9 kg: 10mg.

Trẻ 9-13kg: 20mg.

Những đứa trẻ 13-27kg: 30mg.

Trẻ >27kg: 60mg.

4.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Tiếp tục uống thuốc cho đến khi thấy được 2 lần đi vệ sinh phân trở về bình tường.

Không điều trị quá 1 tuần.

Với dạng viên nên nuốt nguyên viên, không mở/bẻ/nhai.

Với dạng pha hỗn dịch có thể thêm vào thức ăn hoặc hòa tan trong cốc nước hoặc trong bình bú. Trộn đều và uống ngay sau khi chuẩn bị. Bột có thể được đưa trực tiếp vào miệng.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Giảm tiêu chảy cấp với Loperamide

5 Tác dụng không mong muốn

Tỷ lệ ngứa ở nhóm racecadotril cao hơn so với nhóm loperamid.

Rối loạn lồng ngực và trung thất.

Racecadotril không đi vào hệ thống thần kinh trung ương (CNS) do đó nó không có khả năng gây độc thần kinh; tuy nhiên, ở trẻ em dưới hai tuổi khi hàng rào máu não chưa trưởng thành, nó có thể gây trầm cảm.

Rối loạn hô hấp.

Nhức đầu.

Viêm amidan.

Phù mạch, quá mẫn.

Mày đay, ngứa da, ban đỏ,

6 Tương tác thuốc

Thuốc ức chế men chuyển: Làm nguy cơ phù mạch tăng.

Hoạt động tối đa bị trì hoãn 1-1,5 giờ khi dùng cùng với thức ăn.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Lấy lại đường ruột khỏe với Berberin

7 Thận trọng khi sử dụng Racecadotril

Thận trọng khi sử dụng racecadotril trong rối loạn dung nạp carbohydrate do sự hiện diện của saccharose như một tá dược.

Thận trọng dùng cho:

• Người suy thận và gan.
• Tránh sử dụng ở trẻ suy gan, suy thận.
• Người nôn kéo dài.
• Người tiền sử phù mạch.
• Trẻ sơ sinh, trẻ em.

8 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: không đủ dữ liệu lâm sàng ở phụ nữ mang thai, các nghiên cứu trên động vật cho thấy không gây quái thai nhưng chưa thể loại trừ nguy cơ đối với con người. Do đó chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết, đã cân nhắc lợi ích/nguy cơ và có chỉ định từ bác sĩ.

Phụ nữ cho con bú: chưa có thông tin cụ thể về thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên mẹ cần ngưng cho con bú khi sử dụng thuốc và có sự cho phép của bác sĩ.

9 Quên liều 

Trong trường hợp quên liều dùng thuốc, hãy uống lại càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng nếu quá gần thời điểm uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều và dùng liều tiếp theo như kế hoạch, không được gấp đôi liều để bù lại.

10 Quá liều và xử trí

Tính đến hiện tại vẫn chưa có trường hợp quá liều Racecadotril vì thuốc có mức độ an toàn tương đối cao. Liều dùng gấp 20 lần liều điều trị đã được thử nghiệm ở người lớn, tuy nhiên không có tác dụng phụ nào được báo cáo.

Nếu gặp phải tình trạng quá liều thuốc cần đưa bệnh nhân tới cơ sở y tế gần nhất và điều trị triệu chứng, theo dõi các dấu hiệu sinh tồn. Có thể tiến hành rửa dạ dày, bù nước và điện giải khi cần thiết.

11 Cách bảo quản Racecadotril

Racecadotril cần được để khô ráo, cả dạng viên uống và dạng bột để giúp giữ được chất lượng tốt. Phải để xả thuốc xa tầm tay trẻ, những điều kiện tránh ẩm thấp, nắng nóng.

12 Các dạng bào chế phổ biến

Thuốc có sẵn dưới dạng viên nang/viên nén 100mg và gói bột pha uống 10, 15 và 30 mg.

Dạng viên uống chủ yếu cho người lớn, với tính năng dễ sử dụng, thuốc có thể mang đến mọi nơi để dùng, giúp tiết kiệm thời gian và phù hợp với hàm lượng mà người lớn cần dùng mỗi lần.

Dạng bột pha uống: Dễ tính liều với trẻ ở các mức cân nặng khác nhau, giúp các phụ huynh dễ lây lượng thuốc cần thiết để cho trẻ uống, dễ pha.

Biệt dược gốc là: Hidrasec với các dạng bào chế, hàm lượng khác nhau như: Hidrasec 30mg Children, Hidrasec Racecadotril 10mg Infants, Hidrasec Racecadotril 100mg.

Các thuốc khác chứa Racecadotril là: Hasec Racecadotril 30mg, Raceca 30mg, Racedagim 30, Chichar,…

13 So sánh Diosmectit, Racecadotril và Loperamide

Bạn đọc có thể xem thêm So sánh Diosmectit, Racecadotril và Loperamide tại đây

14 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả N Singh, S Narayan (Ngày đăng 21 tháng 7 năm 2011). Racecadotril : A Novel Antidiarrheal, PMC. Truy cập ngày 4 tháng 7 năm 2023

2, Chuyên gia của Mims. Racecadotril, Mims. Truy cập ngày 4 tháng 7 năm 2023

3, Chuyên gia của Sciencedirect. Racecadotril, Sciencedirect. Truy cập ngày 4 tháng 7 năm 2023