Quetiapine

Tên chung quốc tế: Quetiapine. 

Mã ATC:N05AH04. 

Loại thuốc: Thuốc chống loạn thần không điển hình.

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén: 25 mg; 50 mg; 100 mg; 150 mg; 200 mg; 300 mg; 400 mg.

Viên nén giải phóng kéo dài: 50 mg; 150 mg; 200 mg; 300 mg; 400 mg.

2 Dược lực học

Quetiapin có ái lực mạnh với thụ thể 5-HT2. Mặc dù quetiapine có nhiều cơ chế phức tạp, nhưng tác dụng dược lý trung gian của quetiapine chủ yếu thông qua tác dụng đối kháng 5HT2. Nó cũng hoạt động trên các thụ thể dopaminergic D1 và D2. Quetiapine là chất đối kháng thụ thể D2 và thụ thể 5-HT2. Cũng có ý kiến ​​cho rằng đặc tính giải lo âu và chống trầm cảm của cả quetiapine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó norquetiapine là do khả năng ức chế chất vận chuyển norepinephrine (NET) và hoạt tính chủ vận từng phần ở thụ thể 5 HT1A.

3 Dược động học

Hấp thu: Quetiapin được hấp thu nhanh ngay sau khi uống. Thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,5 giờ. Sự hấp thu thuốc bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Quetiapine được phân bố ở hầu khắp các mô trong cơ thể. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 83%.

Chuyển hóa: Quetiapine được chuyển hóa chủ yếu ở gan.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, khoảng 20% liều dùng thuốc được thải trừ qua phân.

4 Chỉ định

Tâm thần phân liệt, giai đoạn hưng cảm cấp tính và điều trị hỗ trợ cho chứng rối loạn trầm cảm nặng.

Điều trị các cơn hưng cảm cấp tính liên quan đến rối loạn lưỡng cực I ở người lớn chiếm đa số với khoảng liều từ 400 mg/ngày đến 800 mg/ngày.

Quetiapine được sử dụng trong một số chỉ định không được FDA chấp thuận, chẳng hạn như rối loạn lo âu lan toả

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với quetiapine.

Sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4.

6 Thận trọng

Thông báo với người bệnh tất cả những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trong quá trình điều trị.

Bệnh nhân đang sử dụng các thuốc kéo dài khoảng QT và bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.

Theo dõi người bệnh nếu có hành vi hoặc ý nghĩ tự tử.

Kiểm tra huyết áp, chỉ số lipid trong suốt quá trình điều trị.

Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tăng đường huyết.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Dùng thuốc chống loạn thần trong 3 tháng cuối thai kỳ có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng cho trẻ sơ sinh. Chỉ dùng thuốc khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú: Cân nhắc việc ngừng dùng thuốc/ngừng cho con bú dựa trên lợi ích giữa mẹ và bé.

8 Liều lượng - Cách dùng

8.1 Liều lượng

8.2 Cách dùng

Quetiapine được dùng bằng đường uống. Với dạng thuốc giải phóng kéo dài: Không nên nghiền, bẻ, nhai viên thuốc.

9 Tác dụng không mong muốn

Như với bất kỳ loại thuốc chống loạn thần nào, quetiapine có liên quan đến việc tăng nguy cơ tử vong do rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ ở bệnh nhân cao tuổi. Bên cạnh nguy cơ này, hội chứng ác tính do thuốc an thần nên được cân nhắc do sự tắc nghẽn thụ thể D2 của nó.

Các thuốc chống loạn thần không điển hình ít có khả năng gây ra các triệu chứng ngoại tháp. Có nguy cơ gia tăng ý nghĩ và hành vi tự tử liên quan đến điều trị bằng thuốc ở bệnh nhân rối loạn trầm cảm nặng.

Buồn ngủ, hạ huyết áp thế đứng và chóng mặt là những tác dụng phụ phổ biến nhất của quetiapine.

10 Tương tác thuốc

Thuốc kéo dài khoảng QT: Tăng nguy cơ xoắn đỉnh.

Chất ức chế CYP3A4: Tăng nồng độ quetiapine trng huyết tương.

Chất cảm ứng CYP3A4: Giảm nồng độ quetiapine trong huyết tương.

11 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: An thần, buồn ngủ, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, kéo dài khoảng QT, mê sảng, kích động, lú lẫn, hôn mê, ức chế hô hấp,..

Xử trí: Điều trị hỗ trợ cho người bệnh khi cần thiết. Tiến hành rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi uống.

12 Tài liệu tham khảo

1. Jasdave S. Maan và cộng sự (Ngày cập nhật 2023). Quetiapine, NCBI. Truy cập ngày 28 tháng 6 năm 2023.
2. Quetiapin, MIMS. Truy cập ngày 28 tháng 6 năm 2023.
3. Quetiapin, PubChem. Truy cập ngày 28 tháng 6 năm 2023.