Pyrilamin maleat (Mepyramine maleate)

PYRILAMINE MALEAT

Mã ATC: R06AC01

Tên khác: Mepyramine maleate

Tên thương mại: Nisaval, Pyrlex

Tên IUPAC: Axit ( Z )-but-2-enedioic; N '-[(4-methoxyphenyl)methyl]- N , N -dimethyl- N '-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine

Nhóm thuốc: Thuốc kháng histamin

1 Pyrilamine là thuốc gì?

Pyrilamine Maleat  là một loại thuốc kháng histamine thế hệ đầu, thuộc nhóm hợp chất ethylenediamine. Thuốc này đặc biệt hiệu quả trong điều trị các triệu chứng dị ứng và thường được sử dụng để điều trị các triệu chứng liên quan đến dị ứng, viêm mũi dị ứng và cảm lạnh thông thường. Mục tiêu chính của thuốc là thụ thể histamine H1, mà nó đối kháng để làm giảm các triệu chứng như chảy nước mũi, hắt hơi, ngứa và mắt đỏ. Pyrilamine Maleat đã thu hút sự chú ý đáng kể từ các cơ sở nghiên cứu nhờ vào hiệu quả và các ứng dụng tiềm năng trong các lĩnh vực điều trị khác. Thuốc thường được sử dụng trong các chế phẩm không kê đơn, thường kết hợp với các thuốc khác như thuốc thông mũi, để tăng cường hiệu quả trong việc điều trị các triệu chứng hô hấp trên.

2 Tính chất

2.1 Cấu trúc của Pyrilamine maleat

CTPT: C21H27N3O5

2.2 Tính chất vật lý

Dạng tinh thể hoặc bột màu trắng. 

Điểm nóng chảy: 100-101 °C. 

Vị mặn đắng

Độ hoà tan: >60,2 [ug/mL]

3 Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng của Pyrilamine Maleat dựa vào khả năng ngăn chặn thụ thể histamine H1. Histamine là một phân tử đóng vai trò quan trọng trong phản ứng dị ứng và chịu trách nhiệm gây ra nhiều triệu chứng trong quá trình phản ứng dị ứng. Khi cơ thể tiếp xúc với dị nguyên, histamine được giải phóng từ các tế bào mast và basophil, sau đó gắn vào thụ thể H1, kích hoạt một chuỗi phản ứng dẫn đến các triệu chứng như giãn mạch, tăng tính thấm mạch và kích thích các dây thần kinh cảm giác.

Pyrilamine Maleat hoạt động bằng cách ức chế cạnh tranh sự gắn kết của histamine với các thụ thể này. Bằng cách chặn các thụ thể H1, thuốc ngăn chặn các tác dụng của histamine, từ đó giảm thiểu các triệu chứng dị ứng. Thêm vào đó, Pyrilamine Maleat có đặc tính an thần nhẹ do khả năng vượt qua hàng rào máu não và tác động lên các thụ thể H1 của hệ thần kinh trung ương. Hiệu quả an thần này có thể có lợi cho bệnh nhân cần giảm triệu chứng dị ứng vào ban đêm, mặc dù cũng có thể gây buồn ngủ như một tác dụng phụ.

4 Công dụng của Pyrilamine maleat

Pyrilamine maleat được chỉ định để điều trị các tình trạng dị ứng, làm giảm triệu chứng phản ứng quá mẫn và điều trị các rối loạn ngứa da.

5 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Pyrilamine Maleat bao gồm dị ứng với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của nó. 

6 Thận trọng

Thuốc cũng cần được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có các tình trạng bệnh lý sẵn có như glaucoma, phì đại tuyến tiền liệt, loét dạ dày, hoặc hen suyễn, vì nó có thể làm trầm trọng thêm các tình trạng này. Thời kỳ mang thai

7 Thời kỳ cho con bú

Phụ nữ mang thai và cho con bú nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Pyrilamine Maleat, vì hồ sơ an toàn cho các đối tượng này chưa được xác định rõ ràng.

8 Tác dụng phụ

Mặc dù Pyrilamine Maleat hiệu quả trong việc quản lý các triệu chứng dị ứng, nhưng nó cũng có một số tác dụng phụ. Tác dụng phụ phổ biến nhất là buồn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các công việc yêu cầu sự tỉnh táo, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc nặng. Các tác dụng phụ khác có thể bao gồm chóng mặt, miệng khô, nhìn mờ, táo bón và bí tiểu. Những tác dụng phụ thuộc cơ chế anticholinergic này thường rõ rệt hơn ở người cao tuổi và có thể yêu cầu theo dõi cẩn thận.

9 Liều lượng và cách dùng

Liều dùng thông thường cho người lớn đối với nghẹt mũi

Pyrilamine 12 mg/5 mL dạng siro uống, giải phóng kéo dài: 5 đến 10mL uống mỗi 12 giờ, không vượt quá 20 mL mỗi ngày.

Liều dùng thông thường cho trẻ em đối với nghẹt mũi

Pyrilamine 12 mg/5 mL dạng siro uống, giải phóng kéo dài: Trẻ 2 đến 5 tuổi: 2.5 mL uống mỗi 12 giờ, không vượt quá 5 mL mỗi ngày.

Trẻ 6 đến 11 tuổi: 5mL uống mỗi 12 giờ, không vượt quá 10mL mỗi ngày.

Trẻ từ 12 tuổi trở lên: 5 đến 10mL uống mỗi 12 giờ, không vượt quá 20 mL mỗi ngày.

10 Tương tác thuốc

Pyrilamine Maleat có thể tương tác với một số loại thuốc khác, có thể thay đổi tác dụng hoặc làm tăng nguy cơ phản ứng phụ. 

Một trong những tương tác quan trọng là với các thuốc khác gây ức chế hệ thần kinh trung ương như rượu, benzodiazepine và opioid. Việc sử dụng đồng thời các chất này có thể làm tăng tác dụng an thần của Pyrilamine Maleat, dẫn đến nguy cơ buồn ngủ sâu và giảm hô hấp.

Ngoài ra, Pyrilamine Maleat cũng có thể tương tác với các thuốc antihistamine khác, cả thế hệ cũ và mới, dẫn đến tác dụng phụ như miệng khô, bí tiểu và táo bón. Bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) nên tránh dùng Pyrilamine Maleat vì sự kết hợp này có thể gây tăng huyết áp đột ngột.

Pyrilamine Maleat cũng có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa các loại thuốc khác qua enzyme CYP450 trong gan. Vì vậy, khi dùng chung với các thuốc có ảnh hưởng đến enzyme này, cần phải thận trọng.

Pyrilamine Maleat là một phương thuốc hiệu quả trong việc điều trị các triệu chứng dị ứng, nhưng cần phải cân nhắc kỹ các tác dụng phụ và khả năng tương tác thuốc. Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ để đảm bảo việc sử dụng thuốc đúng cách, hiệu quả và an toàn.

11 Pyrilamine maleat, caffeine và acetaminophen

Sự kết hợp giữa 3 chất Acetaminophen, Caffeine và Pyrilamine giúp giảm Đau Bụng Kinh, đau cơ, đau đầu, mệt mỏi và đầy hơi. Trong đó Acetaminophen là một loại thuốc lợi tiểu kết hợp với thuốc kháng histamine.

Thuốc này cũng có thể được sử dụng cho các mục đích khác, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào.

12 Pyrilamine maleat và diphenhydramine

Cả mepyramine và Diphenhydramine đều là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng và mày đay bằng cách chặn thụ thể histamine H1. Tuy nhiên, khi dùng quá liều, chúng có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm co giật và các vấn đề thần kinh khác. 

Cả mepyramine và diphenhydramine đều có thể ức chế mạnh mẽ các kênh KCNQ/M, làm giảm dòng ion KCNQ2/Q3 trong tế bào. Tác dụng này phụ thuộc vào nồng độ và điện thế, và có thể gây thay đổi điện thế màng tế bào, dẫn đến các triệu chứng như phân cực màng tế bào. Tác dụng ức chế này có thể góp phần vào các tác dụng phụ thần kinh khi dùng quá liều các thuốc kháng histamine.

13 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả: Chuyên gia Pubchem, Pyrilamine Maleate, Pubchem. Truy cập ngày 13 tháng 01 năm 2025. 

2. Tác giả: Chuyên gia Drugs.com, Pyrilamine Dosage, Drugs.com. Truy cập ngày 13 tháng 01 năm 2025.

3. Tác giả: Chuyên gia Drugbank online, Mepyramine, Drugbank online. Truy cập ngày 13 tháng 01 năm 2025.

4. Tác giả: Liu B, Zhang X, Wang C, Zhang G, Zhang H, Antihistamine mepyramine directly inhibits KCNQ/M channel and depolarizes rat superior cervical ganglion neurons, Pubmed. Truy cập ngày 13 tháng 01 năm 2025.

5. Tác giả: Chuyên gia Drugs.com, Acetaminophen, Caffeine, and Pyrilamine, Drugs.com. Truy cập ngày 13 tháng 01 năm 2025.