Posaconazol

1 sản phẩm

Ước tính: 3 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:

Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây

bp usp Hoạt chất
Posaconazol

Tên chung: Posaconazole

Mã ATC: J02AC04

Nhóm thuốc: Thuốc kháng nấm, azole (dẫn xuất triazole).

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch (18 mg/mL).

Viên nén giải phóng chậm dạng uống (Posaconazol 100 mg), bột PHA dung dịch uống giải phóng chậm (40mg/mL).

2 Dược lực học

Posaconazole thuộc nhóm kháng nấm triazole, tác động bằng cách ức chế enzyme sterol 14α-demethylase phụ thuộc cytochrome P450 của Nấm Thông qua gắn kết với cofactor heme của enzyme này. Sự ức chế này làm gián đoạn quá trình tổng hợp ergosterol - thành phần thiết yếu của màng tế bào nấm - đồng thời gây tích lũy các sterol bất thường đã methyl hóa. Kết quả là cấu trúc và chức năng màng bị rối loạn, từ đó kìm hãm sự phát triển và dẫn đến tiêu diệt tế bào nấm.

Cơ chế tác dụng Posaconazol

3 Dược động học

Hấp thu: Posaconazole đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 - 5 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố lớn khoảng 1774 L, liên kết protein cao trên 98%, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa: Thuốc chủ yếu tồn tại dưới dạng nguyên vẹn trong huyết tương, chuyển hóa chính qua liên hợp glucuronide, hầu như không tạo chất chuyển hóa qua CYP450.

Thải trừ: Các chất chuyển hóa được thải qua nước tiểu và phân, chiếm khoảng 17% liều dùng. Thời gian bán thải trung bình khoảng 35 giờ, dao động từ 20 - 66 giờ.

4 Chỉ định

Posaconazole là thuốc kháng nấm được dùng để điều trị hoặc dự phòng các nhiễm nấm có khả năng lan rộng trong cơ thể. Thuốc có thể chỉ định cho người suy giảm miễn dịch, chẳng hạn bệnh nhân đang hóa trị hoặc sau ghép tế bào gốc.

Trong điều trị, thuốc tiêm và viên nén giải phóng chậm được dùng ở người lớn và trẻ từ 13 tuổi trở lên. 

Trong dự phòng, thuốc tiêm dùng cho bệnh nhân từ 2 tuổi, viên nén dùng cho người ≥40 kg, còn dạng hỗn dịch uống dùng từ 13 tuổi.

Ngoài ra, posaconazole dạng hỗn dịch uống còn được chỉ định trong điều trị nhiễm nấm miệng (nhiễm trùng nấm men trong miệng).

Chỉ định Posaconazole

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Posaconazole hay các thuốc azol khác.

Dùng đồng thời với sirolimus.

Dùng chung với các chất nền CYP450 3A4 kéo dài khoảng QT (ví dụ: pimozide, quinidine).

Dùng chung với các chất ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa chủ yếu qua CYP450 3A4 (ví dụ: Atorvastatin, lovastatin, Simvastatin).

Dùng chung với các ancaloit ergot (ergotamine, dihydroergotamine).

Phối hợp sử dụng với Venetoclax khi bắt đầu điều trị và trong giai đoạn điều chỉnh liều ở bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu lympho mạn tính hoặc u lympho tế bào nhỏ.

6 Thận trọng

Độc tính của chất ức chế calcineurin: Posaconazole có thể làm tăng nồng độ cyclosporine và Tacrolimus trong máu, từ đó làm tăng nguy cơ độc tính. Khi phối hợp, cần giảm liều các thuốc này và theo dõi nồng độ thuốc thường xuyên.

Độc tính gan: Posaconazole có thể làm tăng men gan hoặc gây tổn thương gan. Nên theo dõi chức năng gan định kỳ và cân nhắc ngừng thuốc nếu xuất hiện bất thường đáng kể.

Suy thận: Dạng tiêm không được khuyến khích ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình đến nặng, trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ. Cần đánh giá kỹ trước khi sử dụng.

Loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QTc: Thuốc có khả năng kéo dài khoảng QTc và đã ghi nhận các trường hợp xoắn đỉnh. Cần thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ loạn nhịp và tránh dùng cùng các thuốc kéo dài QT chuyển hóa qua CYP3A4.

Rối loạn điện giải: Các rối loạn điện giải như giảm kali, Magie hoặc Canxi có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch. Cần kiểm tra và điều chỉnh các chỉ số này trước và trong quá trình điều trị.

Hội chứng giả tăng aldosteron: Thuốc có thể gây tăng huyết áp kèm theo rối loạn xét nghiệm như giảm Kali máu. Cần theo dõi huyết áp và điện giải, xử trí kịp thời khi có bất thường.

Nhiễm trùng nấm đột phá: Ở bệnh nhân bị tiêu chảy hoặc nôn nhiều, hấp thu thuốc có thể giảm dẫn đến nguy cơ thất bại điều trị. Cần theo dõi sát để phát hiện sớm nhiễm nấm tiến triển.

Độc tính của venetoclax: Posaconazole có thể làm tăng nồng độ venetoclax, dẫn đến nguy cơ hội chứng ly giải khối u, giảm bạch cầu và nhiễm trùng nặng. Cần theo dõi độc tính và điều chỉnh liều venetoclax khi phối hợp.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Hiện chưa có thông tin về việc sử dụng posaconazole trong 2 thời kỳ này.

Khuyến cáo không nên sử dụng. Cần ngừng cho bé bú nếu phải dùng thuốc.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất thường gặp
  • Tim mạch: Tăng huyết áp, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh
  • Da liễu: Phát ban, ngứa, xuất huyết dưới da
  • Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, táo bón, nhiễm nấm Candida miệng, đau bụng trên
  • Hệ tiết niệu sinh dục: Chảy máu âm đạo
  • Huyết học: Giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu trung tính kèm sốt
  • Gan: Tăng AST, thay đổi ALT, tăng ALT
  • Tại chỗ: Phản ứng tại vị trí truyền dịch
  • Chuyển hóa: Hạ kali máu, chán ăn, hạ magie máu, giảm cảm giác thèm ăn, tăng đường huyết, mất nước
  • Hệ cơ xương: Đau cơ xương khớp, đau khớp
  • Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt
  • Khác: Sốt/sốt cao, rét run, mệt mỏi, phù ngoại biên, ớn lạnh, phù chân, tăng phosphatase kiềm, viêm niêm mạc, sụt cân, suy nhược, herpes simplex, đau
  • Tâm thần học: Mất ngủ
  • Hô hấp: Ho/ho khan, khó thở, chảy máu cam, viêm phổi, viêm họng
Thường gặp
  • Da liễu: Tăng tiết mồ hôi
  • Hệ tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, đầy hơi, khó chịu hậu môn trực tràng
  • Gan: Tăng bilirubin máu, thay đổi nồng độ bilirubin, tăng bilirubin toàn phần, tăng men gan, thay đổi AST, tăng GGT, tăng các chỉ số xét nghiệm chức năng gan
  • Chuyển hóa: Hạ canxi máu, rối loạn điện giải
  • Hệ cơ xương: Đau lưng
  • Hệ thần kinh: Dị cảm, buồn ngủ, rối loạn vị giác
  • Khác: Phù nề, suy yếu, thay đổi nồng độ phosphatase kiềm, ban đỏ tại vị trí đặt ống thông
Ít gặp
  • Tim mạch: Hội chứng QT kéo dài, điện tâm đồ bất thường, đánh trống ngực, nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QT/QTc, rung nhĩ, cuồng nhĩ, blốc nhánh bó His, ngoại tâm thu, phì đại thất, ngoại tâm thu trên thất, viêm mạch máu, viêm tĩnh mạch huyết khối
  • Da liễu: Rụng tóc, da khô, phát ban dạng dát sẩn, nổi mề đay, nhọt, mụn trứng cá, phát ban ngứa, viêm da, ban đỏ
  • Hệ tiêu hóa: Viêm niêm mạc miệng, viêm tụy, loét miệng, tiêu chảy, chướng bụng, khó nuốt, cổ trướng, ợ hơi, viêm dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản, viêm thực quản, phù lưỡi, đổi màu lưỡi, đổi màu răng, phù miệng, viêm ruột, khó chịu vùng thượng vị
  • Hệ tiết niệu sinh dục: Rối loạn kinh nguyệt, Albumin niệu, thay đổi tần suất đi tiểu, tiểu khó, tiểu ra máu, tiểu đêm
  • Huyết học: Giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái eosin, hạch bạch huyết sưng to, nhồi máu lách
  • Gan: Tổn thương tế bào gan, chức năng gan bất thường, viêm gan, gan to, vàng da, ứ mật, nhiễm độc gan
  • Quá mẫn cảm: Phản ứng dị ứng
  • Tại chỗ: Đau tại vị trí truyền dịch, viêm tĩnh mạch tại vị trí truyền dịch, huyết khối tại vị trí truyền dịch
  • Chuyển hóa: Tăng triglyceride máu, tăng acid uric máu, hạ đường huyết
  • Hệ cơ xương: Đau cơ, đau sườn, yếu cơ, đau ở tứ chi, đau cổ
  • Hệ thần kinh: Run rẩy, co giật, bệnh thần kinh, giảm cảm giác, đau tai, chóng mặt, mất ngôn ngữ, rối loạn vị giác
  • Mắt: Mờ mắt, sợ ánh sáng, viêm kết mạc, giảm thị lực
  • Khác: Thay đổi nồng độ thuốc, khó chịu, đau ngực, đỏ mặt, bốc hỏa, khát nước, nhiễm độc thuốc, khó chịu ở ngực, không dung nạp thuốc, cảm giác bồn chồn, giảm phốt pho trong máu, tăng LDH
  • Tâm thần học: Thay đổi trạng thái tinh thần, lo lắng, lú lẫn/trạng thái lú lẫn, giấc mơ bất thường, rối loạn giấc ngủ
  • Thận: suy thận cấp, tăng creatinin máu, suy thận, tổn thương chức năng thận
  • Hô hấp: Viêm xoang, nghẹt mũi, nấc cụt, đau màng phổi, thở nhanh, bất thường trên phim X-quang ngực
Hiếm gặp
  • Tim mạch: Torsades de pointes, huyết khối tĩnh mạch sâu, nhịp nhanh thất, ngừng tim hô hấp, suy tim, nhồi máu cơ tim, xơ cứng van động mạch chủ, phì đại tim…
  • Da liễu: Hội chứng Stevens-Johnson, phát ban mụn nước, phát ban đỏ, phát ban nang lông, phát ban dạng dát, đổ mồ hôi đêm, tăng tiết bã nhờn, nốt sần trên da, bầm tím, xuất huyết dưới da
  • Nội tiết: Suy tuyến thượng thận, giảm nồng độ gonadotropin trong máu, hội chứng giả aldosteron
  • Hệ tiêu hóa: Xuất huyết Đường tiêu hóa, tắc ruột, nhiễm nấm Candida thực quản, tăng amylase…
  • Huyết học: Hội chứng tán huyết urê huyết, ban xuất huyết giảm tiểu cầu do huyết khối, giảm toàn bộ tế bào máu, rối loạn đông máu, xuất huyết, khí máu bất thường, tăng bạch cầu trung tính, tăng số lượng tiểu cầu, giảm prothrombin, thời gian prothrombin kéo dài
  • Gan: Suy gan, viêm gan ứ mật, gan lách to, đau vùng gan, run tay, lách to
  • Quá mẫn cảm: Phản ứng quá mẫn
  • Chuyển hóa: Tăng cholesterol máu, tăng lipid máu, tăng protein máu, giảm albumin máu, nhiễm toan chuyển hóa, thiếu vitamin K
  • Hệ cơ xương: Đau xương, đau thành ngực, viêm cân cơ, cứng cổ, chuột rút ở tứ chi, chuột rút cơ
  • Hệ thần kinh: tai biến mạch máu não, bệnh não, bệnh thần kinh ngoại biên, ngất xỉu…
  • Mắt: Song thị, ám điểm, đau mắt, khô mắt, phù quanh mắt
  • Khác: Phù mặt, nhiễm trùng liên quan đến ống thông, loét miệng không do herpes, tử vong đột ngột, tăng cân
  • Tâm thần học: Rối loạn tâm thần, trầm cảm, mất trí nhớ, thay đổi cảm xúc, giảm ham muốn tình dục, hoang tưởng, loạn thần, mê sảng
  • Thận: Nhiễm toan ống thận, viêm thận kẽ, tăng BUN, sỏi thận
  • Hô hấp: Tăng áp phổi, viêm phổi kẽ, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, thuyên tắc phổi, xẹp phổi, khô họng, kích ứng mũi, chảy dịch mũi sau, thâm nhiễm phổi, ran phổi, viêm mũi, chảy nước mũi
Tần suất không được báo cáo
  • Huyết học: Tình trạng giảm bạch cầu trung tính trầm trọng hơn
  • Khác: nhiễm khuẩn huyết, nhiễm virus cytomegalovirus, sốc nhiễm trùng
  • Hô hấp: Suy hô hấp, bệnh nấm phổi Aspergill

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

9.1.1 Người lớn

Trường hợp phòng ngừa nhiễm nấm Candida và Aspergillus xâm lấn:

  • Đường tiêm tĩnh mạch, Viên nén giải phóng chậm: ngày đầu dùng 300 mg, ngày 2 lần. Sau đó dùng 300 mg, ngày 1 lần.
  • Hỗn dịch uống: uống 200 mg, ngày 3 lần.
  • Thời gian dùng phụ thuộc vào mức độ hồi phục miễn dịch hoặc tình trạng giảm bạch cầu trung tính.

Trường hợp điều trị aspergillosis xâm lấn:

  • Đường tiêm tĩnh mạch,Viên nén giải phóng chậm: ngày đầu dùng 300 mg, ngày 2 lần. Từ ngày thứ 2 dùng 300 mg, ngày 1 lần.
  • Thời gian điều trị thường từ 6 đến 12 tuần.
  • Có thể chuyển đổi giữa dạng tiêm tĩnh mạch và viên nén giải phóng chậm mà không cần dùng lại liều nạp.

Trường hợp điều trị nấm Candida miệng họng:

  • Hỗn dịch uống: ngày đầu uống 100 mg, ngày 2 lần. Sau đó uống 100 mg, ngày 1 lần trong 13 ngày.
  • Nếu nấm Candida miệng họng kháng Itraconazole hoặc fluconazole: uống 400 mg, ngày 2 lần. Thời gian dùng tùy mức độ bệnh nền và đáp ứng điều trị.

9.1.2 Trẻ em

Phòng ngừa nhiễm nấm Aspergillus và Candida xâm lấn ở trẻ từ 2 đến dưới 18 tuổi:

  • Đường tiêm tĩnh mạch: ngày đầu dùng 6 mg/kg, ngày 2 lần, tối đa 300 mg mỗi liều. Sau đó dùng 6 mg/kg, ngày 1 lần, tối đa 300 mg mỗi liều.
  • Viên nén giải phóng chậm: dùng cho trẻ từ 2 đến dưới 18 tuổi, cân nặng trên 40 kg. Liều giống người lớn: ngày đầu 300 mg, ngày 2 lần, sau đó 300 mg, ngày 1 lần.
  • Hỗn dịch uống: trẻ từ 13 đến dưới 18 tuổi dùng 200 mg, ngày 3 lần.

Bột pha hỗn dịch uống giải phóng chậm dùng cho trẻ 2 đến dưới 18 tuổi, cân nặng 10 đến 40 kg. Liều ngày đầu uống 2 lần/ngày, sau đó uống 1 lần/ngày, dao động từ 90 mg đến 240 mg tùy cân nặng.

Liều bột pha hỗn dịch uống giải phóng chậm theo cân nặng:

  • 10 đến dưới 12 kg: 90 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 90 mg/ngày.
  • 12 đến dưới 17 kg: 120 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 120 mg/ngày.
  • 17 đến dưới 21 kg: 150 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 150 mg/ngày.
  • 21 đến dưới 26 kg: 180 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 180 mg/ngày.
  • 26 đến dưới 36 kg: 210 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 210 mg/ngày.
  • 36 đến 40 kg: 240 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 240 mg/ngày.

Không khuyến cáo dùng dạng bột pha hỗn dịch giải phóng chậm cho trẻ trên 40 kg vì không đạt được liều khuyến cáo.

Điều trị aspergillosis xâm lấn ở trẻ từ 13 đến dưới 18 tuổi:

  • Đường tiêm tĩnh mạch: ngày đầu 300 mg, ngày 2 lần. Từ ngày thứ 2 dùng 300 mg, ngày 1 lần.
  • Viên nén giải phóng chậm: ngày đầu uống 300 mg, ngày 2 lần. Từ ngày thứ 2 uống 300 mg, ngày 1 lần.
  • Thời gian điều trị thường 6 đến 12 tuần.

Nấm Candida miệng họng ở trẻ từ 13 đến dưới 18 tuổi:

  • Ngày đầu uống 100 mg, ngày 2 lần. Sau đó uống 100 mg, ngày 1 lần trong 13 ngày.
  • Nếu kháng itraconazole hoặc fluconazole: uống 400 mg, ngày 2 lần. Thời gian điều trị tùy đáp ứng.

9.1.3 Đối tượng đặc biệt

Điều chỉnh liều ở người suy thận:

  • Dạng uống: suy thận nhẹ đến nặng thường không cần chỉnh liều.
  • Dạng tiêm tĩnh mạch: nếu eGFR dưới 50 mL/phút, nên tránh dùng, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
  • Người suy thận nặng cần được theo dõi chặt để phát hiện nhiễm nấm tái phát hoặc bất thường creatinine.

Điều chỉnh liều ở người suy gan:

  • Suy gan nhẹ, trung bình hoặc nặng theo Child-Pugh A, B hoặc C: không cần điều chỉnh liều.

9.2 Cách dùng

Posaconazole có thể dùng bằng đường uống/tiêm tĩnh mạch.

10 Tương tác thuốc

Chống chỉ định phối hợp do nguy cơ nghiêm trọng (kéo dài QT, xoắn đỉnh, độc tính nặng):

  • Terfenadin, astemizol
  • Cisaprid, pimozid
  • Quinidin, halofantrin
  • Ergot alkaloid (ergotamin, dihydroergotamin)
  • Sirolimus
  • Statin chuyển hóa qua CYP3A4 (simvastatin, lovastatin, atorvastatin) do tăng nguy cơ tiêu cơ vân

Không nên phối hợp (tránh dùng), chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ:

  • Rifampicin, rifabutin
  • Efavirenz
  • Phenytoin và các thuốc cảm ứng enzym (carbamazepin, Phenobarbital, primidon)
  • Fosamprenavir
  • Thuốc kháng H2 (cimetidin)
  • Thuốc ức chế bơm proton (esomeprazol…)
  • Nên ngừng hoặc không dùng cùng trong thời gian điều trị

Cần thận trọng, theo dõi và điều chỉnh liều:

  • Ciclosporin, tacrolimus: tăng nồng độ, cần giảm liều và theo dõi
  • Rifabutin: tăng nồng độ Rifabutin, theo dõi độc tính
  • Vinca alkaloid (vincristin, vinblastin): tăng độc tính thần kinh
  • Thuốc HIV protease (atazanavir…): tăng nồng độ thuốc
  • Benzodiazepin (midazolam, alprazolam…): tăng an thần, kéo dài tác dụng
  • Thuốc chẹn kênh calci (verapamil, diltiazem…): tăng tác dụng phụ tim mạch
  • Digoxin: cần theo dõi nồng độ
  • Sulfonylure (Glipizid): nguy cơ hạ đường huyết

Thức ăn làm tăng hấp thu posaconazole

Posaconazole là chất ức chế mạnh CYP3A4 và là cơ chất P-gp: dễ gây tương tác

11 Quá liều và xử trí

Hiện chưa có thông tin ghi nhận. 

Posaconazole không bị loại bỏ bằng phương pháp lọc máu. 

12 Tài liệu tham khảo

  1. Chuyên gia Drugs. Posaconazole. Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2026.
  2. Chuyên gia Drugs. Noxafil: Package Insert / Prescribing Info. Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2026.
  3. Chuyên gia Drugbank. Posaconazol. Drugbank. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2026.
Xem thêm chi tiết

Các sản phẩm có chứa hoạt chất Posaconazol

Wincol 100mg
Wincol 100mg
Liên hệ
1 1/1
vui lòng chờ tin đang tải lên

Vui lòng đợi xử lý......

0 SẢN PHẨM
ĐANG MUA
hotline
0927.42.6789