Posaconazol
1 sản phẩm
Dược sĩ Hoàng Bích Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 3 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây

Tên chung: Posaconazole
Mã ATC: J02AC04
Nhóm thuốc: Thuốc kháng nấm, azole (dẫn xuất triazole).
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm tĩnh mạch (18 mg/mL).
Viên nén giải phóng chậm dạng uống (Posaconazol 100 mg), bột PHA dung dịch uống giải phóng chậm (40mg/mL).
2 Dược lực học
Posaconazole thuộc nhóm kháng nấm triazole, tác động bằng cách ức chế enzyme sterol 14α-demethylase phụ thuộc cytochrome P450 của Nấm Thông qua gắn kết với cofactor heme của enzyme này. Sự ức chế này làm gián đoạn quá trình tổng hợp ergosterol - thành phần thiết yếu của màng tế bào nấm - đồng thời gây tích lũy các sterol bất thường đã methyl hóa. Kết quả là cấu trúc và chức năng màng bị rối loạn, từ đó kìm hãm sự phát triển và dẫn đến tiêu diệt tế bào nấm.

3 Dược động học
Hấp thu: Posaconazole đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 - 5 giờ.
Phân bố: Thể tích phân bố lớn khoảng 1774 L, liên kết protein cao trên 98%, chủ yếu với albumin.
Chuyển hóa: Thuốc chủ yếu tồn tại dưới dạng nguyên vẹn trong huyết tương, chuyển hóa chính qua liên hợp glucuronide, hầu như không tạo chất chuyển hóa qua CYP450.
Thải trừ: Các chất chuyển hóa được thải qua nước tiểu và phân, chiếm khoảng 17% liều dùng. Thời gian bán thải trung bình khoảng 35 giờ, dao động từ 20 - 66 giờ.
4 Chỉ định
Posaconazole là thuốc kháng nấm được dùng để điều trị hoặc dự phòng các nhiễm nấm có khả năng lan rộng trong cơ thể. Thuốc có thể chỉ định cho người suy giảm miễn dịch, chẳng hạn bệnh nhân đang hóa trị hoặc sau ghép tế bào gốc.
Trong điều trị, thuốc tiêm và viên nén giải phóng chậm được dùng ở người lớn và trẻ từ 13 tuổi trở lên.
Trong dự phòng, thuốc tiêm dùng cho bệnh nhân từ 2 tuổi, viên nén dùng cho người ≥40 kg, còn dạng hỗn dịch uống dùng từ 13 tuổi.
Ngoài ra, posaconazole dạng hỗn dịch uống còn được chỉ định trong điều trị nhiễm nấm miệng (nhiễm trùng nấm men trong miệng).

5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với Posaconazole hay các thuốc azol khác.
Dùng đồng thời với sirolimus.
Dùng chung với các chất nền CYP450 3A4 kéo dài khoảng QT (ví dụ: pimozide, quinidine).
Dùng chung với các chất ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa chủ yếu qua CYP450 3A4 (ví dụ: Atorvastatin, lovastatin, Simvastatin).
Dùng chung với các ancaloit ergot (ergotamine, dihydroergotamine).
Phối hợp sử dụng với Venetoclax khi bắt đầu điều trị và trong giai đoạn điều chỉnh liều ở bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu lympho mạn tính hoặc u lympho tế bào nhỏ.
6 Thận trọng
Độc tính của chất ức chế calcineurin: Posaconazole có thể làm tăng nồng độ cyclosporine và Tacrolimus trong máu, từ đó làm tăng nguy cơ độc tính. Khi phối hợp, cần giảm liều các thuốc này và theo dõi nồng độ thuốc thường xuyên.
Độc tính gan: Posaconazole có thể làm tăng men gan hoặc gây tổn thương gan. Nên theo dõi chức năng gan định kỳ và cân nhắc ngừng thuốc nếu xuất hiện bất thường đáng kể.
Suy thận: Dạng tiêm không được khuyến khích ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình đến nặng, trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ. Cần đánh giá kỹ trước khi sử dụng.
Loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QTc: Thuốc có khả năng kéo dài khoảng QTc và đã ghi nhận các trường hợp xoắn đỉnh. Cần thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ loạn nhịp và tránh dùng cùng các thuốc kéo dài QT chuyển hóa qua CYP3A4.
Rối loạn điện giải: Các rối loạn điện giải như giảm kali, Magie hoặc Canxi có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch. Cần kiểm tra và điều chỉnh các chỉ số này trước và trong quá trình điều trị.
Hội chứng giả tăng aldosteron: Thuốc có thể gây tăng huyết áp kèm theo rối loạn xét nghiệm như giảm Kali máu. Cần theo dõi huyết áp và điện giải, xử trí kịp thời khi có bất thường.
Nhiễm trùng nấm đột phá: Ở bệnh nhân bị tiêu chảy hoặc nôn nhiều, hấp thu thuốc có thể giảm dẫn đến nguy cơ thất bại điều trị. Cần theo dõi sát để phát hiện sớm nhiễm nấm tiến triển.
Độc tính của venetoclax: Posaconazole có thể làm tăng nồng độ venetoclax, dẫn đến nguy cơ hội chứng ly giải khối u, giảm bạch cầu và nhiễm trùng nặng. Cần theo dõi độc tính và điều chỉnh liều venetoclax khi phối hợp.
7 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Hiện chưa có thông tin về việc sử dụng posaconazole trong 2 thời kỳ này.
Khuyến cáo không nên sử dụng. Cần ngừng cho bé bú nếu phải dùng thuốc.
8 Tác dụng không mong muốn (ADR)
| Rất thường gặp |
|
| Thường gặp |
|
| Ít gặp |
|
| Hiếm gặp |
|
| Tần suất không được báo cáo |
|
9 Liều lượng - Cách dùng
9.1 Liều lượng
9.1.1 Người lớn
Trường hợp phòng ngừa nhiễm nấm Candida và Aspergillus xâm lấn:
- Đường tiêm tĩnh mạch, Viên nén giải phóng chậm: ngày đầu dùng 300 mg, ngày 2 lần. Sau đó dùng 300 mg, ngày 1 lần.
- Hỗn dịch uống: uống 200 mg, ngày 3 lần.
- Thời gian dùng phụ thuộc vào mức độ hồi phục miễn dịch hoặc tình trạng giảm bạch cầu trung tính.
Trường hợp điều trị aspergillosis xâm lấn:
- Đường tiêm tĩnh mạch,Viên nén giải phóng chậm: ngày đầu dùng 300 mg, ngày 2 lần. Từ ngày thứ 2 dùng 300 mg, ngày 1 lần.
- Thời gian điều trị thường từ 6 đến 12 tuần.
- Có thể chuyển đổi giữa dạng tiêm tĩnh mạch và viên nén giải phóng chậm mà không cần dùng lại liều nạp.
Trường hợp điều trị nấm Candida miệng họng:
- Hỗn dịch uống: ngày đầu uống 100 mg, ngày 2 lần. Sau đó uống 100 mg, ngày 1 lần trong 13 ngày.
- Nếu nấm Candida miệng họng kháng Itraconazole hoặc fluconazole: uống 400 mg, ngày 2 lần. Thời gian dùng tùy mức độ bệnh nền và đáp ứng điều trị.
9.1.2 Trẻ em
Phòng ngừa nhiễm nấm Aspergillus và Candida xâm lấn ở trẻ từ 2 đến dưới 18 tuổi:
- Đường tiêm tĩnh mạch: ngày đầu dùng 6 mg/kg, ngày 2 lần, tối đa 300 mg mỗi liều. Sau đó dùng 6 mg/kg, ngày 1 lần, tối đa 300 mg mỗi liều.
- Viên nén giải phóng chậm: dùng cho trẻ từ 2 đến dưới 18 tuổi, cân nặng trên 40 kg. Liều giống người lớn: ngày đầu 300 mg, ngày 2 lần, sau đó 300 mg, ngày 1 lần.
- Hỗn dịch uống: trẻ từ 13 đến dưới 18 tuổi dùng 200 mg, ngày 3 lần.
Bột pha hỗn dịch uống giải phóng chậm dùng cho trẻ 2 đến dưới 18 tuổi, cân nặng 10 đến 40 kg. Liều ngày đầu uống 2 lần/ngày, sau đó uống 1 lần/ngày, dao động từ 90 mg đến 240 mg tùy cân nặng.
Liều bột pha hỗn dịch uống giải phóng chậm theo cân nặng:
- 10 đến dưới 12 kg: 90 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 90 mg/ngày.
- 12 đến dưới 17 kg: 120 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 120 mg/ngày.
- 17 đến dưới 21 kg: 150 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 150 mg/ngày.
- 21 đến dưới 26 kg: 180 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 180 mg/ngày.
- 26 đến dưới 36 kg: 210 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 210 mg/ngày.
- 36 đến 40 kg: 240 mg x 2 lần ngày đầu, sau đó 240 mg/ngày.
Không khuyến cáo dùng dạng bột pha hỗn dịch giải phóng chậm cho trẻ trên 40 kg vì không đạt được liều khuyến cáo.
Điều trị aspergillosis xâm lấn ở trẻ từ 13 đến dưới 18 tuổi:
- Đường tiêm tĩnh mạch: ngày đầu 300 mg, ngày 2 lần. Từ ngày thứ 2 dùng 300 mg, ngày 1 lần.
- Viên nén giải phóng chậm: ngày đầu uống 300 mg, ngày 2 lần. Từ ngày thứ 2 uống 300 mg, ngày 1 lần.
- Thời gian điều trị thường 6 đến 12 tuần.
Nấm Candida miệng họng ở trẻ từ 13 đến dưới 18 tuổi:
- Ngày đầu uống 100 mg, ngày 2 lần. Sau đó uống 100 mg, ngày 1 lần trong 13 ngày.
- Nếu kháng itraconazole hoặc fluconazole: uống 400 mg, ngày 2 lần. Thời gian điều trị tùy đáp ứng.
9.1.3 Đối tượng đặc biệt
Điều chỉnh liều ở người suy thận:
- Dạng uống: suy thận nhẹ đến nặng thường không cần chỉnh liều.
- Dạng tiêm tĩnh mạch: nếu eGFR dưới 50 mL/phút, nên tránh dùng, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
- Người suy thận nặng cần được theo dõi chặt để phát hiện nhiễm nấm tái phát hoặc bất thường creatinine.
Điều chỉnh liều ở người suy gan:
- Suy gan nhẹ, trung bình hoặc nặng theo Child-Pugh A, B hoặc C: không cần điều chỉnh liều.
9.2 Cách dùng
Posaconazole có thể dùng bằng đường uống/tiêm tĩnh mạch.
10 Tương tác thuốc
Chống chỉ định phối hợp do nguy cơ nghiêm trọng (kéo dài QT, xoắn đỉnh, độc tính nặng):
- Terfenadin, astemizol
- Cisaprid, pimozid
- Quinidin, halofantrin
- Ergot alkaloid (ergotamin, dihydroergotamin)
- Sirolimus
- Statin chuyển hóa qua CYP3A4 (simvastatin, lovastatin, atorvastatin) do tăng nguy cơ tiêu cơ vân
Không nên phối hợp (tránh dùng), chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ:
- Rifampicin, rifabutin
- Efavirenz
- Phenytoin và các thuốc cảm ứng enzym (carbamazepin, Phenobarbital, primidon)
- Fosamprenavir
- Thuốc kháng H2 (cimetidin)
- Thuốc ức chế bơm proton (esomeprazol…)
- Nên ngừng hoặc không dùng cùng trong thời gian điều trị
Cần thận trọng, theo dõi và điều chỉnh liều:
- Ciclosporin, tacrolimus: tăng nồng độ, cần giảm liều và theo dõi
- Rifabutin: tăng nồng độ Rifabutin, theo dõi độc tính
- Vinca alkaloid (vincristin, vinblastin): tăng độc tính thần kinh
- Thuốc HIV protease (atazanavir…): tăng nồng độ thuốc
- Benzodiazepin (midazolam, alprazolam…): tăng an thần, kéo dài tác dụng
- Thuốc chẹn kênh calci (verapamil, diltiazem…): tăng tác dụng phụ tim mạch
- Digoxin: cần theo dõi nồng độ
- Sulfonylure (Glipizid): nguy cơ hạ đường huyết
Thức ăn làm tăng hấp thu posaconazole
Posaconazole là chất ức chế mạnh CYP3A4 và là cơ chất P-gp: dễ gây tương tác
11 Quá liều và xử trí
Hiện chưa có thông tin ghi nhận.
Posaconazole không bị loại bỏ bằng phương pháp lọc máu.
12 Tài liệu tham khảo
- Chuyên gia Drugs. Posaconazole. Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2026.
- Chuyên gia Drugs. Noxafil: Package Insert / Prescribing Info. Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2026.
- Chuyên gia Drugbank. Posaconazol. Drugbank. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2026.




