Policresulen

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Policresulen được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích được sử dụng trong cầm máu sau cắt bỏ polyp tử cung, sau sinh thiết; điều trị tổn thương, viêm nhiễm ở âm đạo, cổ tử cung hoặc nhiễm nấm. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Policresulen.

1 Tổng quan về hoạt chất Policresulen

1.1 Mô tả hoạt chất Policresulen 

CTCT: (C9H8O4S)n.

Trạng thái: Bởi vì thành phần chính của thuốc thử này chứa nhiều nhóm hydroxyl và axit sulfonic nên nó hầu như không tan trong nhiều dung môi hữu cơ như toluene, ethyl acetate và dichloroethane. Độ ổn định nhiệt và ổn định hóa học của Policresulen khá tốt.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Policresulen

Policresulen là dung dịch được chỉ định điều trị tại chỗ các tình trạng viêm nhiễm hoặc tổn thương mô cổ tử cung – âm đạo. Nó làm đông tụ các mô bị hoại tử hoặc bị biến đổi về mặt gây bệnh và thúc đẩy sự đóng vảy của các mô nói trên. Nó là một axit hữu cơ đa phân tử; một polyme ngưng tụ của axit metacresol sulfonic liên kết với các cầu methylene có độ dài chuỗi khác nhau, tạo thành một phân tử lớn, không thể hấp thụ vào hệ tuần hoàn; nó như một hiệu ứng cục bộ ở mô bị ảnh hưởng nơi nó được áp dụng và không ảnh hưởng đến các mô khỏe mạnh. Nó kích thích quá trình tái tạo và tái tạo biểu mô, đồng thời có đặc tính làm se, mang lại đặc tính chữa bệnh, chống viêm và chống xuất huyết.

Policresulen là sản phẩm đa ngưng tụ của axit meta -cresolsulfonic và phenol. Nó được sử dụng như một chất cầm máu và sát trùng tại chỗ trong các tổn thương nhiễm trùng và khác của màng nhầy , như nhiễm trùng phụ khoa, trĩ hậu môn cũng như loét khoang miệng bao gồm cả vết loét.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Policresulen

3.1 Chỉ định

Policresulen để điều trị:

Nhiễm trùng phụ khoa.

Bệnh trĩ.

Viêm mô.

Tổn thương, viêm nhiễm cổ tử cung, âm đạo.

Cầm máu:

• Sau cắt bỏ polyp tử cung.
• Sau sinh thiết.
• Chảy máu cam.
• Sau cắt Amidan.
• Vết thương bị rỉ máu.

Giúp làm lành vị trí hoại tử bị bong vảy.

3.2 Chống chỉ định

Dùng trong kỳ kinh.

Phụ nữ có thai.

Người mẫn cảm với Policresulen.

4 Liều dùng - Cách dùng của Policresulen

4.1 Liều dùng của Policresulen

Đặt 1 viên/ngày, trước khi đi ngủ.

Với người đang dùng Policresulen dưới dạng dung dịch đậm đặc thì dùng viên đặt giữa những lần dùng dung dịch đậm.

Với dung dịch đậm đặc Policresulen để rửa âm đạo thì nên pha loãng dung dịch với khoảng 5 phần nước.

Với dung dịch đậm đặc để bôi trực tiếp lên vùng tổn thương thì dùng 1-2 lần/tuần.

Trước khi bôi thì dùng một lượng dịch đậm đặc để lau sạch hết dịch nhầy ở cổ tử cung bằng cách dùng bông xoay nhiều lần rồi rút ra. Sau đó dùng bông y tế để thấm dung dịch đậm đặc Policresulen rồi nhẹ nhàng đưa vào vùng tổn thương, để ép khoảng 1-3 phút.

Để cầm máu: Lấy một miếng gạc nhúng dung dịch Policresulen đậm đặc để ép lên vị trí chảy máu.

4.2 Cách dùng của Policresulen

Trước khi đặt thuốc nên vệ sinh vùng kín cẩn thận.

Có thể nhúng viên thuốc vào nước để viên mềm ra, dễ dàng khi đặt thuốc hơn.

Khi đặt thuốc nên nằm ngửa, từ từ đưa viên thuốc vào sâu âm đạo.

Nên dùng trước khi ngủ buổi tối để thuốc không roi ra.

Sau khi đặt thuốc có thể dùng băng vệ sinh hàng ngày để thuốc không dính ra quần, giường.

Thời gian dùng thuốc thường không quá 9 ngày.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Metronidazol điều trị các trường hợp nhiễm vi khuẩn kỵ khí

5 Tác dụng không mong muốn của Policresulen

Policresulen có thể gây:

• Khô âm đạo.
• Kích ứng cục bộ.
• Tiết dịch âm đạo.
• Khó chịu vùng bụng dưới.
• Tử cung có cảm giác có vật thể lạ.
• Kích ứng âm đạo.

6 Tương tác thuốc của Policresulen

Tương tác Policresulen với sản phẩm, thuốc khác chưa được báo cáo.

Muốn dùng chung nhiều thuốc, cùng hoặc khác đường dùng với Policresulen thì nên hỏi ý kiến bác sĩ.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Tinidazole điều trị nhiễm khuẩn âm đạo

7 Thận trọng khi sử dụng Policresulen

Policresulen dùng thận trọng cho:

• Phụ nữ cho con bú.
• Bà bầu.

Không dùng xà phòng để rửa để tránh khiến dạ dày kích ứng.

Không dùng thuốc trong kỳ kinh.

Trước và sau khi điều trị 1 tuần không nên quan hệ tình dục.

Không để thuốc dính lên mắt.

Để thuốc khô ráo, xa tầm tay trẻ.

8 Nghiên cứu về Policresulen, một chất ức chế protease NS2B/NS3 mới, ức chế hiệu quả sự nhân lên của virus DENV2 trong tế bào BHK-21

Mục đích: Sốt xuất huyết là một bệnh dịch nghiêm trọng do nhiễm virus sốt xuất huyết (DENV) gây ra và hiện chưa có phương pháp điều trị hiệu quả. Phức hợp protease, bao gồm protein phi cấu trúc 3 (NS3) và đồng yếu tố NS2B của nó, đóng vai trò then chốt trong việc sao chép DENV, do đó có thể là mục tiêu tiềm năng cho các loại thuốc chống DENV. Ở đây, chúng tôi báo cáo một chất ức chế mới đối với Protease DENV2 NS2B/NS3 và tác dụng kháng virus của nó.

Phương pháp: Xét nghiệm ức chế enzyme được sử dụng để sàng lọc chất ức chế DENV2 NS2B/NS3. Độc tính gây độc tế bào đối với tế bào BHK-21 được đánh giá bằng xét nghiệm MTT. Hoạt tính kháng vi-rút được đánh giá trong các tế bào BHK-21 được thay thế bằng Rlu-DENV-Rep. Các cơ chế phân tử của tác dụng chống vi-rút được phân tích bằng cách sử dụng cộng hưởng plasmon bề mặt, phân tích quang phổ tia cực tím và thử nghiệm đo nhiệt lượng quét vi sai, cũng như phân tích lắp ghép phân tử kết hợp với gây đột biến định hướng tại chỗ.

Kết quả: Trong thư viện nội bộ của chúng tôi gồm các loại thuốc cũ (~1000 hợp chất), thuốc cầm máu và sát trùng tại chỗ 2-hydroxy-3,5-bis[(4-hydroxy-2-methyl-5-sulfophenyl)methyl]-4-methyl- Axit benzen-sulfonic (Policresulen) được phát hiện là chất ức chế mạnh protease DENV2 NS2B/NS3 với IC50 là 0,48 μg/mL. Hơn nữa, Policresulen ức chế sự sao chép DENV2 trong tế bào BHK-21 với IC50 là 4,99 μg/mL, trong khi IC50 của nó đối với khả năng gây độc tế bào đối với tế bào BHK-21 là 459,45 μg/mL. Policresulen hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh của protease và ảnh hưởng nhẹ đến độ ổn định của protease. Sử dụng các xét nghiệm dựa trên công nghệ sinh lý và phân tích lắp ghép phân tử kết hợp với gây đột biến định hướng tại chỗ, chúng tôi đã chứng minh rằng dư lượng Gln106 và Arg133 của protease DENV2 NS2B/NS3 tương tác trực tiếp với Policresulen thông qua liên kết hydro.

Kết luận: Policresulen là chất ức chế mạnh protease DENV2 NS2B/NS3, có tác dụng ức chế sự sao chép DENV2 trong tế bào BHK-21. Chế độ liên kết của protease và Policresulen cung cấp những gợi ý hữu ích cho việc thiết kế loại chất ức chế mới chống lại protease.

9 Các dạng bào chế phổ biến của Policresulen

Policresulen được bào chế dưới dạng:

Viên trứng đặt âm đạo 90mg. Dùng để đưa trực tiếp vào âm đạo để cải thiện các biểu hiện viêm nhiễm, tổn thương âm đạo, tử cung.

Dung dịch dùng ngoài Policresulen 360mg/g. Dạng dùng này dùng để vệ sinh, cầm máu và cải thiện các tổn thương ở bề mặt một cách nhanh chóng.

Biệt dược gốc của Policresulen là: Albocresil, Albothyl 1.8%, Cervixept, Atyl, Emaftol, Fubodyl, Ginothyl, Albothyl Policresulen 90mg, Cresulen, Dime,…

Các thuốc khác chứa Policresulen là: Policresulen Vaginal Suppository, Pomona,…

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Deng-wei Wu, Fei Mao, Yan Ye, Jian Li, Chuan-lian Xu, Xiao-min Luo, Jing Chen, Xu Shen (Ngày đăng 17 tháng 8 năm 2015). Policresulen, a novel NS2B/NS3 protease inhibitor, effectively inhibits the replication of DENV2 virus in BHK-21 cells, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023
2. Chuyên gia của Mims. Policresulen, Mims. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023