Pirfenidone
1 sản phẩm
Dược sĩ Hoàng Mai Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
Tên chung quốc tế: Pirfenidone
Biệt dược thường gặp: Esbriet
Phân loại: Các thuốc ức chế miễn dịch khác.
Mã ATC: L04AX05
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim chứa hàm lượng 267mg, 801mg Pirfenidone.
2 Dược lực học
Xơ hóa phổi vô căn (IPF) là loại viêm phổi kẽ vô căn phổ biến nhất và hung hãn nhất, có liên quan đến tiên lượng nặng với thời gian sống trung bình là 2–5 năm đối với những bệnh nhân không dùng thuốc chống xơ hóa.
Pirfenidone (PFD) là một loại thuốc uống có đặc tính chống xơ hóa, các cơ chế hoạt động của nó vẫn chưa được hiểu đầy đủ, có thể thông qua các cơ chế bổ sung, chẳng hạn như tác dụng chống viêm. Có thể Pirfenidone làm giảm sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển đổi-β1 (TGF-β1), các cytokine tiền viêm.
Các kết quả đầu tiên từ các nghiên cứu sử dụng mô hình động vật hỗ trợ cho việc sử dụng PFD trong các bệnh phổi chủ yếu được đặc trưng bởi xơ hóa tiến triển và PFD hiện là một trong hai loại thuốc được khuyến cáo có điều kiện để điều trị xơ hóa phổi vô căn (IPF).
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Pirfenidone hấp thụ nhanh chóng trong Đường tiêu hóa, với thời gian bán hủy khoảng 3 giờ, giá trị C max và AUC lần lượt là 49% và 16%.
3.2 Phân bố
Pirfenidone phân bố khắp các cơ quan trong cơ thể với Thể tích phân bố trung bình khoảng 59-71L, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 58%.
3.3 Chuyển hoá
Pirfenidone được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi cytochrome P450, quá trình hydroxyl hóa 5-do CYP1A2 trung gian và quá trình oxy hóa tiếp theo để tạo thành pirfenidone 5-carboxy.
3.4 Thải trừ
Thuốc chủ yếu được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa 5-carboxy-pirfenidone, qua nước tiểu (80%) hoặc trong phân (20%), thời gian bán huỷ của thuốc khoảng 3 giờ.
4 Chỉ định
Pirfenidone được chỉ định trong điều trị xơ phổi vô căn (IPF).
5 Chống chỉ định
Người mẫn cảm với thành phần của Pirfenidone.
6 Liều dùng - Cách dùng
6.1 Liều dùng
Liều dùng khuyến cáo trong điều trị xơ phổi vô căn tăng dần theo thời gian, cụ thể:
- Ngày 1-7 sử dụng liều 267 mg đường uống, mỗi ngày 3 lần tổng liều trong ngày là 801mg/ngày.
- Ngày 8-14 sử dụng liều 534 mg đường uống, mỗi ngày 3 lần, tổng liều trong ngày là 1602mg/ngày.
- Ngày 15 trở đi dùng liều 801 mg đường uống, mỗi ngày 3 lần, tổng liều trong ngày không quá 2403 mg/ngày.
6.2 Cách dùng
Sử dụng đường uống, nuốt trọn viên thuốc, không nhai hay hoà tan viên thuốc trước khi sử dụng. Nên dùng cùng thức ăn và uống cùng một thời điểm trong ngày.
Nếu quên liều lớn hơn 14 ngày, sử dụng liều điều trị bắt đầu lại từ đầu trong 2 tuần cho đến khi đạt liều duy trì. Nếu quên liều nhỏ hơn 14 ngày thì dùng liều bằng liều trước khi quên.
7 Tác dụng không mong muốn
7.1 Thường gặp
Buồn nôn, phát ban, nhiễm trùng đường hô hấp trên, tiêu chảy, mệt mỏi, đau bụng, đau đầu, giảm cảm giác thèm ăn, rối loạn tiêu háo, chóng mặt, nôn mửa, trào ngược dạ dày thực quản, viêm xoang.
7.2 Ít gặp
Mất ngủ, giảm cân, đau khớp, nhạy cảm với ánh sáng, giảm cảm giác thèm ăn, ngứa, suy nhược, rối loạn vị giác, đau ngực không do tim, tăng ALT/AST.
7.3 Hiếm găp sau khi ra thị trường
Giảm bạch cầu hạt, phù mạch, tổn thương gan do thuốc, phản ứng da nghiêm trọng.
8 Tương tác thuốc
8.1 Chất ức chế CYP1A2 vừa phải hoặc mạnh
Do Pirfenidone là chất nền CYP1A2, nên không dùng đồng thời các chất ức chế CYP1A2 và pirfenidone do làm tăng nồng độ pirfenidone trong huyết tương, tăng nguy cơ gặp phản ứng phụ.
8.2 Thuốc gây cảm ứng CYP1A2 mạnh
Do Pirfenidone là chất nền CYP1A2, nên không dùng đồng thời các chất cảm ứng CYP1A2 và pirfenidone do làm giảm nồng độ pirfenidone trong huyết tương, ảnh hưởng hiệu quả điều trị của thuốc.
8.3 Hút thuốc lá
Sau khi uống thuốc mà hút thuốc lá thì có thể giảm phơi nhiễm toàn thân của, giảm hiệu quả điều trị của thuốc pirfenidone.
9 Thận trọng
Thuốc làm tăng nhạy cảm với ánh sáng với da, phát ban trên da nên cần sử dụng biện pháp chống nắng tối ưu khi ra ngoài, nếu tác dụng phụ trên da nghiêm trọng cần phải ngưng sử dụng thuốc.
Các dấu hiệu tiêu chảy, buồn nôn, trào ngược dạ dày xuất hiện nhiều trong giai đoạn đầu điều trị, nên hỏi ý kiến bác sĩ về các thuốc hỗ trợ giảm triệu chứng.
Nên thực hiện xét nghiệm chức năng gan thường xuyên khi dùng thuốc do thuốc gây độc tính lên gan.
Các phản ứng nghiêm trọng trên da như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo, nên tư vấn bác sĩ khi có dấu hiệu bất thường trên da.
10 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Chưa có báo cáo an toàn về dùng thuốc khi mang thai, nên khuyến cáo không sử dụng khi không thật sự cần thiết.
Sự hiện diện của thuốc trong sữa mẹ chưa được chứng minh, nên cân nhắc trước lợi ích và nguy cơ đối với trẻ trước khi sử dụng thuốc cho bà mẹ cho con bú.
11 Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.
Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.
12 Quá liều
Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.
13 Tài liệu tham khảo
Chuyên gia Drugbank. Pirfenidone. Drugbank. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2024.
Chuyên gia Drugs.com. Pirfenidone Dosage. Drugs.com. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2024.
Chuyên gia Pubchem.Pirfenidone. Pubchem.Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2024.
Chuyên gia Drugs.com. Esbriet FDA Approval History. Drugs.com. Truy cập ngày 14 tháng 12 năm 2024.
