Pirenoxine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Pirenoxine dùng trong điều trị các bệnh viêm nhiễm ở mắt, viêm kết mạc-giác mạc, đục thủy tinh thể ở người tiểu đường, người cao tuổi. Để hiểu hơn về hoạt động của thuốc, các thông tin cần thiết về Pirenoxine thì trong bài viết này Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Pirenoxine.

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Pirenoxine là gì?

Pirenoxine (PRX), còn được gọi là pirfenossone và pyrphenoxone, là một xanthomatin, một sắc tố thị giác được tìm thấy trong mắt của một số loài côn trùng có thành phần hóa học là 1-hydroxy-5-oxo-5H-pyrido-[3,2-a]- axit phenoxazin-3-cacboxylic. Một số nghiên cứu trước đây đã báo cáo rằng PRX là một loại thuốc có tác dụng chống oxy hóa mạnh với khả năng cải thiện độ mờ đục của thủy tinh thể. Pirenoxine lần đầu tiên được giới thiệu vào năm 1958 để ngăn ngừa đục thủy tinh thể. Hiệu quả của nó trong điều trị đục thủy tinh thể do tuổi tác đã được phê duyệt dựa trên bằng chứng từ ba nghiên cứu, sau đó nó đã được sử dụng rộng rãi để điều trị đục thủy tinh thể ở Nhật Bản. Pirenoxine chủ yếu được sử dụng ngoài hướng dẫn cho bệnh đục thủy tinh thể do tuổi tác, sinh lý bệnh của nó chủ yếu là kết quả của sự gia tăng căng thẳng oxy hóa trong thủy tinh thể. Mặc dù Pirenoxine được kê đơn rộng rãi cho bệnh đục thủy tinh thể do tuổi tác, nhưng một số nhà nghiên cứu đã chuyển trọng tâm sang lợi ích đối với việc phòng ngừa và điều trị đục thủy tinh thể do tiểu đường.

Cơ chế: Với sự lão hóa, hoạt động của Ca 2+ -ATPase đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa canxi của thủy tinh thể giảm đi, dẫn đến sự gia tăng dòng Ca 2+. Hơn nữa, giảm khả năng liên kết canxi của lipid thủy tinh thể dẫn đến tăng Ca 2+ nội bào. Canxi có thể gây ra sự hình thành đục thủy tinh thể bằng cách: (1) thúc đẩy sự tổng hợp α-tinh thể, (2) kích thích các enzyme Protease trong thủy tinh thể và (3) giảm hoạt động của chaperone liên quan đến sự gấp nếp của protein. Tất cả các cơ chế này dẫn đến sự phân giải protein, tán xạ ánh sáng và độ mờ của thấu kính. Một nghiên cứu ban đầu về mặt lý thuyết đã đề xuất khả năng PRX là chất thải Sắt Ca 2+ được biểu thị bằng việc quan sát vị trí gắn kết với Ca 2+. Các nghiên cứu in vitro tiết lộ rằng Pirenoxine làm giảm tốc độ mờ đục của thấu kính do Ca 2+ gây ra, được biểu thị bằng sự giảm tốc độ đục của hạt protein được đo bằng phương pháp quang phổ.

2 Công dụng và chỉ định

Pirenoxine được sử dụng để điều trị tại chỗ các tình trạng:

Viêm nhiễm ở mắt như viêm giác mạc và kết mạc, viêm màng bồ đào, phù nề mắt.

Đục thủy tinh thể:

• Do biến chứng tiểu đường.
• Ở người cao tuổi.
• Hậu phẫu thuật đục thể thủy tinh.

3 Chống chỉ định

Người mẫn cảm Pirenoxine.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng

Pirenoxine chủ yếu được bào chế dưới dạng viên được hòa tan với dung môi để tạo thành dung dịch nhỏ mắt.

Liều dùng mỗi bên mắt 1-2 giọt x 4-6 lần/ngày.

4.2 Cách dùng

Hòa tan viên hoạt chất với dung môi.

Dùng để nhr trực tiếp vào mắt.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Giảm nhanh đục thủy tinh thể với Tobramycin 0,3%

5 Tác dụng không mong muốn

Tỷ lệ thấp xảy ra một số tác dụng phụ đã được báo cáo, bao gồm:

Xung huyết kết mạc và chảy nước mắt ở mô hình động vật.

Viêm da tiếp xúc ở người sau một tháng nhỏ thuốc.

6 Tương tác thuốc

Chưa thấy thông tin tương tác .

7 Thận trọng khi sử dụng Pirenoxine

Không để miệng lọ thuốc chạm vào mắt.

Chỉ dùng nhỏ mắt.

Pirenoxine sẽ đổi màu khi có ion kim loại.

Dùng đúng liều chỉ định.

Ngừng dùng Pirenoxine khi kích ứng.

8 Cách bảo quản Pirenoxine

Pirenoxine nhỏ mắt để tránh nắng. Do không được uống nên phải để xa tầm tay trẻ, những khu vực động vật dễ nghịch.

Pirenoxine để nơi <30 độ, tránh ẩm thấp.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Thuốc nhỏ mắt tại chỗ có chứa pirenoxine hoặc muối của nó nói chung có thể ở dạng dung dịch nước hoặc hỗn dịch dùng để nhỏ mắt hoặc ở dạng nhũ tương, thuốc mỡ, gel hoặc kem. Tốt hơn là, sản phẩm này được sử dụng ở dạng dung dịch nước nhỏ mắt. Do tính không ổn định của thành phần hoạt tính, pirenoxine thường được bào chế, trong các sản phẩm thuốc đã được sử dụng để điều trị bệnh đục thủy tinh thể, ở dạng chế phẩm hai thành phần, trong đó thành phần thứ nhất bao gồm pirenoxine đông khô, ở dạng muối natri, cùng với nhau với chất mang có thể chấp nhận được bằng mắt.

2 dạng bào chế phổ biến nhất là:

Dung dịch nhỏ mắt: Được pha chế từ 1 viên nén 0,75mg hòa trong 15ml dung môi để nhỏ trực tiếp vào mắt. công thứ này giúp dưỡng chất được thấm nhanh vào mắt, hạn chế được tình trạng khó chịu so với dạng thuốc mỡ tra mắt.

Hỗn dịch nhỏ mắt với hàm lượng 0,05mg/ml cũng dùng tương tự như dạng dung dịch, hiệu quả điều trị tốt, thấm sâu khi dùng.

Biệt dược gốc là: Thuốc nhỏ mắt Kary Uni Ophthalmic Suspension.

Các thuốc khác chứa Pirenoxine là: PiroCare, Catalin,…

10 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả Phit Upaphong, Chanisa Thonusin, Janejit Choovuthayakorn, Nipon Chattipakorn, Siriporn C. Chattipakorn (Ngày đăng 21 tháng 8 năm 2022). The Possible Positive Mechanisms of Pirenoxine in Cataract Formation, PMC. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2023

2, Chuyên gia của Mims. Pirenoxine Sodium, Mims. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2023