Pinene
2 sản phẩm
Dược sĩ Kim Viên Dược sĩ lâm sàng
Ngày đăng:
Cập nhật:
Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3
Hoạt chất Pinene được biết đến là một chất có trong tinh dầu thông và được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích tăng đào thải những chất có hại ra khỏi cơ thể. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Pinene
1 Tổng quan về hoạt chất Pinene
1.1 Pinene là gì?
Pinene là hoạt chất chính có trong tinh dầu cây thông với hàm lượng khoảng 90%, có tác dụng tăng cường trao đổi chất với môi trường bên ngoài, giúp cơ thể đào thải những chất có hại như lượng nước dư thừa, acid uric, muối, chất béo... giúp loại bỏ độc tố ra khỏi cơ thể nhanh chóng qua đường nước tiểu.
1.2 Đặc điểm hoạt chất Pinene
CTCT: C10H16
Khối lượng phân tử: ~136 g/mol
Trạng thái: chất lỏng trong suốt, không màu.
Pinene có hai đồng phân lập thể là α-pinene và β-pinene.
- Alpha-pinene là gì? Đây là một hợp chất hữu cơ thuộc lớp terpene , một trong hai đồng phân của pinene. Nó là một anken và nó chứa một vòng bốn cạnh phản ứng . Nó được tìm thấy trong dầu của nhiều loài cây lá kim , đặc biệt là cây thông . Nó cũng được tìm thấy trong tinh dầu hương thảo ( Rosmarinus officinalis ) và Satureja myrtifolia (còn được gọi là Zoufa ở một số vùng). Cả hai chất đồng phân đối ảnh được biết đến trong tự nhiên; (1 S ,5 S )- (hay (-)-α-pinene) phổ biến hơn ở các cây thông châu u, trong khi đồng phân (1 R ,5 R )- (hay (+)-α-pinene) phổ biến hơn ở Bắc Mỹ. Hỗn hợp 2 chất có trong một số loại dầu như dầu Khuynh Diệp và dầu vỏ cam. Các dẫn xuất quan trọng về mặt thương mại của Alpha-pinene là linalool , geraniol , nerol , a- terpineol và camphene .
- Beta-pinene là một monoterpen , một hợp chất hữu cơ được tìm thấy trong thực vật. Nó là chất lỏng không màu hòa tan trong rượu , nhưng không hòa tan trong nước . Nó có mùi giống như gỗ thông xanh . Đây là một trong những hợp chất dồi dào nhất được cây rừng thải ra. Nếu bị oxy hóa trong không khí, các sản phẩm allylic thuộc họ pinocarveol và myrtenol sẽ chiếm ưu thế.
2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Pinene
2.1 Dược lực học
Alpha-pinene và Beta-pinene đã được chứng minh có các tác dụng:
- Điều chế kháng kháng sinh, thuốc chống đông máu, chống ung thư,
- Kháng khuẩn,
- Chống sốt rét,
- Chống oxy hóa,
- Chống viêm,
- Chống Leishmania
- Có tác dụng giảm đau.
2.2 Cơ chế tác dụng
Chủ yếu, Alpha-pinene có tác dụng trên cơ thể nhiều hơn Beta-pinene. Các cơ chế tác dụng được trình bày như sau:
| Tác dụng | Cơ chế |
| Tác dụng điều biến kháng kháng sinh | α-pinene đã được sử dụng làm chất điều biến kháng kháng sinh cho C. jejuni (vi khuẩn đa kháng thuốc gây viêm dạ dày ruột), tác động lên sự điều biến kháng kháng sinh và ngăn ngừa dòng chảy kháng sinh (được phát hiện bằng phương pháp gây đột biến chèn); đặc tính này được đánh giá bằng cách sử dụng phương pháp pha loãng vi lượng trong môi trường nước canh và thử nghiệm tích lũy ethidium bromide. Các vi mô DNA cũng được sử dụng để đánh giá khả năng thích ứng của C. jejuni với α-pinene, cho thấy rằng nó có thể điều chỉnh tính kháng kháng sinh ở C. jejuni đáng kể bằng cách giảm giá trị MIC của Ciprofloxacin, Erythromycin và triclosan tới 512 lần. Ethidium bromide được lắng đọng ở chủng vi khuẩn dại ở mức độ cao hơn so với đột biến dòng chảy kháng khuẩn, cho thấy rằng α-pinene nhắm vào các hệ thống dòng chảy kháng khuẩn. |
| Chống đông máu | Các nghiên cứu đã chỉ ra dẫn xuất α-pinene phần nào kéo dài thời gian đông máu và ngăn chặn nghiêm trọng sự kết tập tiểu cầu. Các dẫn xuất α-pinene này được phát hiện là chất chống đông máu mạnh bằng cách ngăn chặn việc sản xuất Thromboxane A 2 hoặc thúc đẩy Ca 2+ tiểu cầu. |
| Chống ung thư | α-pinene đã được chứng minh là có tác dụng kích thích quá trình apoptosis được chứng minh bằng sự gián đoạn ban đầu của chức năng ty thể, sự hình thành ROS, tính chất caspase-3 được cải thiện, sự kết tụ của chất dị nhiễm sắc, sự phân hủy DNA và sự tiếp xúc của Phosphatidylserine trên bề mặt tế bào. Ngoài ra, Các dẫn xuất thiazole dựa trên β-pinene được sử dụng làm tác nhân chống ung thư thông qua quá trình apoptosis được hỗ trợ bởi ty thể. |
| Bảo vệ thần kinh | Một số bệnh thoái hóa thần kinh, như bệnh Alzheimer và Parkinson, được gây ra bởi sự mất cân bằng oxi hóa. EO của nhiều loài thực vật khác nhau có thể làm giảm sự hình thành ROS. Sản xuất ROS quá mức dẫn đến tổn thương chức năng não; do đó, việc bảo vệ chống lại tổn thương do ROS kích thích là rất quan trọng để não hoạt động bình thường và nó làm giảm khả năng phát triển các rối loạn thoái hóa thần kinh. Với nền tảng này, Porres-Martínez et al. đã nghiên cứu tác dụng của α-pinene đối với stress oxy hóa nhạy cảm với H2O2 , sử dụng tế bào u tế bào ưa Crom (PC12) của chuột làm mô hình. Tác dụng chống oxy hóa và bảo vệ của α-pinene được đánh giá đối với H2O2- Căng thẳng oxy hóa nhạy cảm trong tế bào PC12. Khả năng sống của tế bào bị mất đi và hình thái tế bào bị thay đổi sau khi xử lý trước bằng α-pinene. Sản xuất ROS nội bào bị ngăn chặn bởi α-pinene; tuy nhiên, nó làm tăng biểu hiện catalase, superoxide effutase, Glutathione Peroxidase, glutathione reductase và heme oxygenase 1. α-pinene cũng đóng vai trò quan trọng trong việc giảm quá trình chết theo chương trình; do đó, người ta kết luận rằng những monoterpen này có khả năng bảo vệ hệ thần kinh. |
| Ức chế sự phát triển của vi khuẩn | α- và β-pinene, cho thấy hoạt động ức chế chống lại tất cả các chủng vi khuẩn được nghiên cứu. Một số hóa chất thực vật có giá trị MIC nằm trong khoảng từ 5 (α-pinene x S. cholermidis SSI 1, S. pyogenes và S. pneumoniae ) đến 40 μL/mL (β-pinene x S. cholermidis ). Ngoài ra, một số chủng vi khuẩn có biểu hiện kháng thuốc kháng sinh, chủ yếu là Gentamicin. S.aureus biểu hiện tính kháng với α- và β-pinene. |
| Chống sốt rét | Hoạt tính chống sốt rét của α- và β-pinene đã được đánh giá, khẳng định rằng (+)-α-pinene có đặc tính chống sốt rét cao hơn 250 lần so với (+)-β-pinene. Khi xem xét hoạt động chống oxy hóa, các tác giả cho biết terpen có hoạt tính chống oxy hóa cao hơn các hợp chất khác, như axit ascorbic. |
| Chống Leishmania | α-pinene có tác dụng gây độc tế bào ở các mức độ khác nhau về tỷ lệ tử vong (93,7%, 83,2% và 58,4%), tương quan trực tiếp với các liều khác nhau (lần lượt là 100, 50 và 25 mg/ml) được sử dụng để chống lại các yếu tố kích thích Leishmania amazonensis. |
| Chống viêm giảm đau | Các nghiên cứu chỉ ra rằng α-pinene làm giảm sự hình thành IL-6 và TNF-α trong đại thực bào của chuột. Người ta cũng nhận thấy rằng việc sản xuất nitrit bị giảm bởi α-pinene. Ngoài ra, α-pinene cũng đã ngăn cản sự thúc đẩy NF-kB. Dầu trầm hương, chiết xuất nước và các thành phần của chúng đã được sàng lọc để chống phù nề do kích thích bằng xylen và phù chân sau do nhạy cảm với formalin trên mô hình chuột để đánh giá các đặc tính chống viêm và chống giảm đau. Dầu trầm hương cho thấy tác dụng chống viêm và chống giảm đau cao hơn so với chuột dùng chiết xuất nước. Tác dụng dược lý mạnh mẽ đã được quan sát thấy bằng cách sử dụng sự kết hợp của ba thành phần riêng biệt trong tình trạng viêm ở chân sau và biểu hiện quá mức COX-2, khi so sánh với việc chỉ sử dụng chúng. |
2.3 Dược động học
Monoterpenes về cơ bản được chuyển hóa bởi cytochrome P 450 monooxygenase, epoxide hydrolase và dehydrogenase thành các chất mono- và dihydroxyl hóa, cũng như các chất chuyển hóa oxy hóa cao hơn được liên hợp cơ bản với axit glucuronic.
Nồng độ tối đa của chất chuyển hóa α-pinene trong nước tiểu đạt được 1,6 giờ sau khi tiếp xúc và sau đó trong vòng 24 giờ; sau khi nó giảm xuống mức trước khi tiếp xúc với thời gian bán hủy là 1,5 giờ (MYR) và 1,6 giờ (cVER và tVER). Tổng lượng được loại bỏ là 1,5% (MYR), 5,6% (cVER) và 4,1% (tVER) của liều dùng qua đường uống. Sản phẩm chuyển hóa, axit myrtenic (MYRA), cho thấy thải trừ qua thận 6,7% phần liều uống 9 mg ở thời điểm t tối đa 1,6 giờ sau khi uống và thời gian bán thải là 1,4% [ 89 ]. Do đó, nghiên cứu cho thấy rằng nồng độ trong máu của α -pinene không được chuyển hóa qua đường uống tồn tại trong một thời gian ngắn ở nồng độ thấp (<4 µg L −1) trong máu và có thể được đào thải nhanh chóng ra khỏi cơ thể ở dạng không đổi qua phổi. Chỉ 22% (MYRA–7%, cVER–6%, tVER–4%, MYR–2%, αPN-M3–2% và αPN-M1–1%) liều uống được phát hiện dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu . Lượng chất chuyển hóa α-pinene được tìm thấy trong nước tiểu lớn hơn đáng kể so với trong máu, điều này cho thấy sự chuyển hóa nhanh chóng các chất chuyển hóa từ máu sang nước tiểu và đào thải nhanh qua thận. Nồng độ chất chuyển hóa có thể phát hiện được và α-pinene không thể phát hiện được trong máu sau khi uống liều thấp cho thấy quá trình chuyển hóa tiền hệ thống diễn ra nhanh chóng và gần như toàn bộ, chẳng hạn như chuyển hóa lần đầu ở gan hoặc ruột .
3 Chỉ định - Chống chỉ định của Pinene
3.1 Chỉ định
Hiện tại, Pinene trong các chế phẩm thuốc được sử dụng kết hợp trong trường hợp các bệnh liên quan đường tiêu hóa, tiết niệu như:
- Dùng trong điều trị những bệnh liên quan đến rối loạn tiết niệu, thận.
- Chỉ định giúp giảm đau nguyên nhân do viêm hoặc do sỏi đường tiết niệu cùng với co thắt niệu.
- Dùng trong trường hợp cần bào mòn và bài trừ sỏi qua đường tiết niệu.
- Người mắc sỏi đường mật.
- Trường hợp làm rối loạn vận động ống mật.
- Viêm đường mật.
- Viêm túi mật.
Chống chỉ định
Không sử dụng cho người dị ứng, mẫn cảm với hoạt chất.
4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Pinene
Hiện tại, Pinene được sử dụng trong lâm sàng để phối hợp điều trị các vấn đề liên quan đến sỏi mật, sỏi tiết niệu,...
Trong Y học Cổ truyền Trung Quốc, người ta đã sử dụng các thảo dược có chứa Pinene như một chất chống ung thư.
Trong Y học Cổ truyền Châu u, người ta cũng đã dùng những thảo dược có chứa tinh dầu với mục đích tăng cường trí nhớ.
Ngoài ra, Pinene đang được nghiên cứu rất nhiều với triển vọng phát huy được hết các tác dụng như điều chế kháng kháng sinh, thuốc chống đông máu,...
5 Liều dùng - Cách dùng của Pinene
5.1 Liều dùng
Đối với tác dụng điều trị các vấn đề liên quan sỏi mật, sỏi thận. Liều dùng người lớn là 15-60mg/lần, ngày có thể uống 3 lần.
Đối với trẻ em 6- 14 tuổi sử dụng 15-20mg/ lần, ngày dùng 2 lần.
5.2 Cách dùng
Dùng đường uống, uống trước ăn để đạt hiệu quả tốt nhất.
==>> Xem thêm về hoạt chất: Chlorobutanol chất bảo quản ngăn ngừa nhiễm bẩn cho dung dịch nhỏ mắt
6 Tác dụng không mong muốn của Pinene
Khi sử dụng thuốc, người bệnh cũng có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn như:
- Các rối loạn tiêu hóa như đau bụng, đi ngoài, khó tiêu,…
- Các phản ứng dị ứng như nổi mẩn đỏ, ngứa,…
Thuốc khi vào cơ thể sẽ các các phản ứng khác nhau, nếu trong quá trình sử dụng, người dùng gặp bất kì thay đổi bất thường nào của cơ thể, đặc biệt là chúng không biến mất thì phải báo ngay với bác sĩ.
7 Tương tác thuốc của Pinene
Chưa có các nghiên cứu về tương tác giữa Pinene với các thuốc khác. Bạn cần báo cho bác sĩ nếu bạn đnag sử dụng các thuốc điều trị bệnh khác.
==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Ethosuximid: Thuốc sucinimid chống động kinh - Dược thư Quốc Gia 2022
8 Thận trọng khi sử dụng Pinene
Thận trọng với người bệnh đang sử dụng thuốc chống đông.
Lưu ý sử dụng với người mắc bệnh về gan và hệ bài tiết.
Không tự ý tăng liều so với khuyến cáo hay kê đơn của bác sĩ.
9 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Pinene
9.1 Có nên sử dụng Pinene cho trẻ em không?
Pinene có thể sử dụng cho trẻ từ 6 tuổi trở lên. Đối với trẻ nhỏ hơn, không khuyến cáo sử dụng do thiếu các dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả trên nhóm đối tượng này.
9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Pinene không?
Không có báo cáo về khả năng gây độc tính, dị tật thai nhi của Pinene. Tuy nhiên không sử dụng thuốc ho phụ nữ có thai ở 3 tháng đầu thai kỳ.
10 Các dạng bào chế phổ biến của Pinene
Pinene được bào chế dạng viên nang mềm do tính chất vật lý của hoạt chất ở trạng thái lỏng, hoặc đối với đường dùng ngoài da, Pinene có dạng dung dịch bôi ngoài.
Một số chế phẩm chứa Pinene thông dụng trên thị trường là Pharcotinex, Rowachol,...
11 Tài liệu tham khảo
- Tác giả Martina Allenspach, Christian Steuer (Ngày đăng tháng 10 năm 2021). α-Pinene: A never-ending story, Phytochemistry. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023.
- Tác giả Bahare Salehi và các cộng sự (Ngày đăng 14 tháng 11 năm 2019). Therapeutic Potential of α- and β-Pinene: A Miracle Gift of Nature, Pubmed. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023.
