Pibrentasvir

Tên chung quốc tế: Pibrentasvir

Biệt dược thường gặp: Maviret, Mavyret

Phân loại: Thuốc kháng vi-rút để điều trị nhiễm trùng HCV

Mã ATC: J05AP57

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng 20mg, 40mg Pibrentasvir.

2 Dược lực học

Pibrentasvir là một thuốc kháng virus thuộc nhóm chất ức chế protein NS5A, được sử dụng trong điều trị viêm gan C mạn tính. Protein NS5A là một thành phần thiết yếu trong quá trình sao chép RNA của virus và lắp ráp các hạt virus mới, dạng phosphoryl hóa cơ bản của NS5A, được duy trì bởi cụm serine đầu C, nên khi ngăn chặn protein này sẽ giúp ức chế lắp ráp, sản xuất các virus trưởng thành. Pibrentasvir kết hợp với Glecaprevir (một chất ức chế Protease NS3/4A) có hiệu quả cao trong điều trị các kiểu gen khác nhau của virus viêm gan C (HCV).

Pibrentasvir có phổ kháng virus rộng, hoạt động trên tất cả 6 kiểu gen chính của virus viêm gan C, với cả những trường hợp kháng thuốc với các chất ức chế NS5A thế hệ trước.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Pibrentasvir được hấp thu tốt qua đường uống, ở những người khoẻ mạnh thì thời gian nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt khoảng 5 giờ, nồng độ đạt giá trị Cmax= 110ng/mL ở bệnh nhân không xơ gan. Sử dụng cùng thức ăn làm tăng hấp thu thuốc trong máu.

3.2 Phân bố

Pibrentasvir liên kết >99,9% với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin, Thể tích phân bố ước tính khoảng 29L.

3.3 Chuyển hoá

Pibrentasvir không được chuyển hóa đáng kể qua gan.

3.4 Thải trừ

Pibrentasvir được bài tiết chủ yếu qua phân hơn 90% và phần còn lại trong nước tiểu, thời gian bán thải của thuốc khoảng 13 giờ với liều 1 lần/ngày.

4 Chỉ định

Glecaprevir/pibrentasvir (G/P) phối hợp là phương pháp điều trị được chấp thuận cho cả sáu loại HCV GT chính ở những bệnh nhân không bị xơ gan và bị xơ gan còn bù. 

Bên cạnh đó, Pibrentasvir kết hợp với Glecaprevir được dùng điều trị ở bệnh nhân người trưởng thành bị nhiễm HCV kiểu gen 1 đã điều trị thất bại trước đó với phác đồ có chứa riêng lẻ HCV NS5A hoặc chất ức chế protease NS3/4A.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Pibrentasvir

Người bị xơ gan mất bù.

Dùng đồng thời với atazanavir hoặc rifampin.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng chỉ định trong trường hợp điều trị viêm gan C mạn tính kết hợp với Glecaprevir là Glecaprevir 300 mg-pibrentasvir 120 mg tương đương 3 viên uống mỗi lần/ngày ở người lớn và trẻ trên 12 tuổi. Thời gian điều trị tùy thuộc vào tình trạng người bệnh, cụ thể:

• Bệnh nhân chưa được điều trị, không xơ gan hoặc xơ gan bù trừ sử dụng trong 8 tuần.
• Bệnh nhân đã điều trị với kiểu gen 1 nhưng thất bại trước đó sử dụng trong 12 tuần.
• Bệnh nhân có kiểu gen HCV 3 điều trị bằng phác đồ trước đó có chứa PRS thất bại dùng trong 16 tuần.

Trẻ dưới 12 tuổi, liều dùng tính theo cân nặng được chỉ định theo hướng dẫn của bác sĩ.

6.2 Cách dùng 

Sử dụng đường uống cùng với thức ăn để tăng khả năng hấp thu thuốc. Nuốt trọn viên thuốc, không nhai hoặc nghiền viên phá vỡ viên thuốc hoà tan trước khi uống. Nên uống vào cùng một thời điểm trong ngày, nếu quên liều dưới 18 tiếng có thể uống ngay khi nhớ ra, còn hơn 18 tiếng thì bỏ qua liều và thực hiện uống như lịch trình bình thường hôm sau.

7 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ có thể gặp khi uống thuốc gồm:

• Đau đầu
• Mệt mỏi
• Buồn nôn
• Tiêu chảy

8 Tương tác thuốc

8.1 Thuốc cảm ứng mạnh enzym CYP3A và P-gp (P-glycoprotein)

Tránh dùng đồng thời các chất cảm ứng này với pibrentasvir do có thể làm giảm pibrentasvir trong huyết tương, từ đó làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc. 

8.2 Thuốc kháng acid

Những thuốc giảm acid như Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole, Famotidine, Aluminum hydroxide,...có thể làm giảm khả năng hấp thu pibrentasvir. Nên uống thuốc cách nhau ít nhất 4 giờ sau khi dùng pibrentasvir.

8.3 Chất ức chế P-gp, BCRP, OATP1B1 và ​​OATP1B3

Dùng đồng thời chất ức chế P-gp, BCRP, OATP1B1 và ​​OATP1B3 và pibrentasvir có thể làm tăng nồng độ chất nền của các chất vận chuyển này trong huyết tương, làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ nguy hiểm của chất nền.

8.4 Carbamazepine, efavirenz hoặc cây ban Âu

Khuyến cáo không dùng đồng thời do làm ảnh hưởng nồng độ pibrentasvir trong huyết tương.

9 Thận trọng

Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng do thuốc làm tăng độc tính gan. Nên thực hiện các xét nghiệm gan trước, trong và sau khi sử dụng thuốc.

Nguy cơ tái nhiễm viêm gan B, cần sàng lọc trước khi điều trị bằng thuốc, loại bỏ các đối tượng đang nhiễm cả virus B và HCV.

Một số bệnh nhân có thể gặp phản ứng dị ứng thuốc, nếu xuất hiện các dấu hiệu sưng mặt, khó thở, sưng mặt cần thông báo ngay với bác sĩ.

Cần thông báo những loại thuốc đang uống, thảo dược hoặc thực phẩm chức năng để tránh tương tác gặp phải.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có đủ dữ liệu về an toàn của Pibrentasvir trong thai kỳ, nên cân nhắc lợi ích và nguy cơ của thuốc trước khi sử dụng. 

Không rõ về sự phân bố của thuốc trong sữa mẹ, trước khi sử dụng cần hỏi ý kiến bác sĩ về lợi ích và nguy cơ với trẻ.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Pibrentasvir. Drugbank. Truy cập ngày 17 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Glecaprevir / Pibrentasvir Dosage. Drugs.com. Truy cập ngày 17 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Pibrentasvir. Pubchem.Truy cập ngày 17 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Mavyret FDA Approval History. Drugs.com. Truy cập ngày 17 tháng 12 năm 2024.