Phenazopyridine

1 Tổng quan về hoạt chất Phenazopyridine

Tên chung quốc tế: Phenazopyridine.

Loại thuốc: Thuốc điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu.

Công thức cấu tạo: C11H11N5.

Khối lượng phân tử: 213,2385.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Mặc dù cơ chế hoạt động của phenazopyridine vẫn chưa có bằng chứng xác đáng, nhưng người ta đưa ra giả thuyết rằng loại thuốc này có tác dụng giảm đau tại chỗ trên niêm mạc đường tiết niệu.  Bằng chứng cho thấy loại thuốc này ức chế các sợi thần kinh trong bàng quang phản ứng với các kích thích cơ học. Phenazopyridine cũng cản trở các kinase chịu trách nhiệm cho sự phát triển của tế bào, quá trình trao đổi chất và cảm giác đau.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh ở Đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) trong vòng 2 đến 3 giờ.

Chuyển hóa: Thông tin về quá trình chuyển hóa của thuốc có nguồn gốc từ các nghiên cứu trên động vật. Anilin và tri-aminopyridine là 2 chất chuyển hóa có khả năng gây ra các tác dụng phụ về huyết học và thận của thuốc. Một chất chuyển hóa khác của anilin, N -acetyl-4-aminophenol, thường được biết đến là Acetaminophen và Paracetamol. Tuy nhiên, sự liên quan về mặt lâm sàng của chất chuyển hóa này được coi là không đáng kể.

Đào thải: Nghiên cứu chỉ ra rằng sau khi dùng liều uống phenazopyridine, khoảng 41% đến 65% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua thận.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Phenazopyridine

3.1 Chỉ định

Phenazopyridine, một thuốc nhuộm azo, là thuốc giảm đau đường tiết niệu được sử dụng như một loại thuốc bổ trợ trong điều trị ngoại trú cho bệnh nhân bị nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI) và các tình trạng liên quan.

Phenazopyridine được sử dụng trong điều trị ngoại trú để điều trị cho bệnh nhân bị tiểu khó, tiểu rắt, tiểu nhiều lần và giảm đau trong trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu dưới.

Nhờ đặc tính giảm đau, phenazopyridine có thể được dùng đồng thời với liệu pháp kháng sinh để giảm đau cho bệnh nhân.

3.2 Chống chỉ định

Những người có tiền sử quá mẫn với phenazopyridine nên tránh dùng thuốc.

Phenazopyridine chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng, với tốc độ lọc cầu thận dưới 50 mL/phút.

Bệnh nhân viêm gan nặng.

4 Thận trọng

Sử dụng theo khuyến cáo của bác sĩ.

Không tự ý tăng hoặc giảm liều khi chưa có chỉ định.

Do đặc tính nhuộm màu, Phenazopyridine có thể làm thay đổi màu của nước tiểu nhưng tình trạng này không cần quá lo lắng.

Sử dụng kéo dài vượt quá giới hạn thích hợp có thể dẫn đến vàng da và củng mạc mắt. Thuốc cũng được báo cáo là ảnh hưởng đến màu nước mắt và tinh dịch, có khả năng dẫn đến ố màu kính áp tròng.

Bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ nếu sau thời gian điều trị, bệnh không được cải thiện.

5 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chỉ sử dụng Phenazopyridine cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú khi có chỉ định của bác sĩ.

6 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phenazopyridine hiếm khi xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng, thông thường chỉ xuất hiện khi sử dụng quá liều hoặc sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan, suy thận.

Các phản ứng có hại thường gặp của phenazopyridine được liệt kê dưới đây:

• Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu.
• Da liễu: Phát ban, đổi màu, ngứa và loét.
• Quá mẫn cảm: Phản ứng giống phản vệ hoặc viêm gan quá mẫn cảm.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn và tiêu chảy.
• Huyết học: Methemoglobinemia, sulfhemoglobinemia và thiếu máu tan máu.
• Các tác dụng khác: Làm đổi màu dịch cơ thể, viêm màng não vô khuẩn, rối loạn thị giác, độc tính đối với thận hoặc gan liên quan đến quá liều, vàng da và sỏi thận.

7 Liều dùng

Thông thường, phenazopyridine được kê đơn với liều lượng từ 100 đến 200 mg, 3 lần/ngày cho người lớn khỏe mạnh. Để ngăn ngừa tình trạng khó chịu ở dạ dày, phenazopyridine được khuyên dùng cùng hoặc sau bữa ăn.

Thời gian điều trị bằng phenazopyridine được khuyến cáo là 2 ngày và khoảng thời gian ngắn này giúp giảm nhanh cảm giác khó chịu cho đến khi thuốc kháng sinh có thể kiểm soát hiệu quả tình trạng nhiễm trùng và bảo vệ bệnh nhân khỏi các tác dụng phụ nghiêm trọng tiềm ẩn.

Một số đối tượng đặc biệt:

• Suy thận: Đối với những người bị suy thận nhẹ, với tỷ lệ lọc cầu thận trên 50 mL/phút, tần suất dùng thuốc được khuyến cáo là cứ 8 đến 16 giờ. Phenazopyridine không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có tỷ lệ lọc cầu thận dưới 50 mL/phút.
• Suy gan: Phenazopyridine chống chỉ định trong trường hợp viêm gan nặng.
• Cân nhắc về thai kỳ: Phenazopyridine là thuốc thuộc nhóm B của FDA dành cho thai kỳ được biết là có thể đi qua nhau thai. Phenazopyridine chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu được chỉ định. 
• Cân nhắc khi cho con bú: Tính an toàn của phenazopyridine chưa được xác định trong thời gian cho con bú. Do đó, phenazopyridine không được khuyến cáo trong thời kỳ cho con bú do khả năng gây ra bệnh methemoglobin huyết và thiếu máu tan máu, đặc biệt ở trẻ sơ sinh bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD). [22]
• Cân nhắc cho trẻ em: Liều khuyến cáo cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi là 12 mg/kg/ngày, chia thành 3 liều bằng nhau.
• Bệnh nhân lớn tuổi: Nên tham khảo hướng dẫn về liều dùng cho bệnh nhân lớn tuổi.

8 Tương tác thuốc

Phenazopyridine không có tương tác thuốc - thuốc hoặc thuốc - thực phẩm nào được biết đến. Do đặc tính nhuộm của nó, phenazopyridine có thể gây ảnh hưởng đến các xét nghiệm phân tích nước tiểu dựa trên phản ứng màu hoặc phép đo quang phổ. Về mặt lý thuyết, có thể có nguy cơ cao mắc bệnh methemoglobinemia khi phenazopyridine được kết hợp với thuốc gây tê tại chỗ như benzocaine. Tuy nhiên, nguy cơ tiềm ẩn này thiếu xác nhận trong tài liệu y khoa, vì thuốc đã được sử dụng hiệu quả cùng với gel lidocain.

9 Tài liệu tham khảo

Tác giả S B Petrov và cộng sự (Ngày đăng tháng 6 năm 2020). [Efficiency and safety of phenazopyridine for treatment of uncomplicated urinary tract infection: results of multi-center, randomized, placebo-controlled, clinical study], PubMed. Truy cập ngày 11 tháng 7 năm 2024.