Phenazone (Antipyrine)

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Phenazone, thường được gọi là antipyrine, vẫn được sử dụng trong điều trị ở một số quốc gia, mặc dù hiện nay nó được sử dụng chủ yếu như một chất đánh dấu hoạt động chuyển hóa thuốc của enzym gan.

Antipyrine là thuốc hạ sốt và giảm đau được sử dụng phối hợp với benzocain để điều trị cho các trường hợp bệnh nhân bị viêm tai giữa cấp tính.

Antipyrine được sử dụng theo đường uống hoặc đường nhỏ tai. Cơ chế tác dụng của thuốc là ức chế cả hai dạng đồng phân của cyclooxygenase (bao gồm cả COX-1 và COX-2). Đây là những enzym tham gia vào quá trình tổng hợp prostaglandin (PG) gây đau và viêm.

2 Đặc tính dược động học

Đối với 12 tình nguyện viên nam khỏe mạnh, 6 người hút thuốc và 6 người không hút thuốc, 10 mg/kg antipyrine (phenazone) được tiêm tĩnh mạch và uống theo thứ tự ngẫu nhiên. Sau khi tiêm tĩnh mạch, Sinh khả dụng tuyệt đối của dung dịch nước antipyrine trung bình là 97%. Thời gian bán thải của antipyrine ở những người hút thuốc ngắn hơn đáng kể (trung bình 9,7 giờ) so với những người không hút thuốc (trung bình 11,7 giờ).

3 Chỉ định

Kiểm tra tác dụng của các loại thuốc khác đối với men gan.

Kết hợp với dung dịch benzocain để nhỏ tai, giúp làm giảm các triệu chứng của viêm tai giữa cấp tính.

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với antipyrine hoặc tiền sử dị ứng với thuốc chống viêm không steroid.

Người bệnh thiếu hụt men G6PD.

Thủng màng nhĩ.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

5 Liều dùng - Cách dùng

5.1 Liều dùng theo đường uống

Đau mức độ nhẹ đến vừa:

• Liều dùng thông thường cho người lớn là 500-1000mg/lần, cách 4-8 giờ dùng tiếp nếu vẫn còn triệu chứng. Liều tối đa là 4000mg/ngày.
• Liều dùng cho trẻ từ 12-15 tuổi: 500mg/lần x 1-2 lần/ngày. Liều tối đa là 1000mg/ngày.
• Liều dùng cho trẻ trên 15 tuổi: 500-1000mg/lần, cách 4-8 giờ dùng tiếp nếu vẫn còn triệu chứng. Liều tối đa không quá 4000mg/ngày.

Cơn đau nửa đầu cấp tính:

• Liều dùng thông thường cho người lớn là 1000mg/lần, cách 4-8 giờ dùng tiếp nếu còn triệu chứng. Liều tối đa không quá 4000mg/ngày.
• Liều dùng cho trẻ em trên 15 tuổi: 1000mg/lần, cashc 4-8 giờ dùng tiếp nếu vẫn còn triệu chứng. Liều tối đa không quá 4000mg/ngày.

5.2 Nhỏ tai

Người lớn: Với chế phẩm có hàm lượng 0,05%: Mỗi lần nhỏ 4-6 giọt, ngày nhỏ 3-4 lần tùy theo tình trạng lâm sàng của người bệnh.

6 Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp phải trong quá trình điều trị bao gồm:

Phản ứng quá mẫn.

Buồn nôn, co giật, buồn ngủ, có khả năng gây tử vong, phát ban trên da,...

Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Thông báo với bác sĩ tất cả những tác dụng không mong muốn bạn gặp phải trong quá trình điều trị để được xử trí kịp thời.

7 Tương tác

Antipyrine có thể gây ảnh hưởng đến các thuốc được chuyển hóa bởi enzym gan.

Các thuốc gây cảm ứng enzym gan: Ảnh hưởng đến sinh khả dụng của antipyrine.

8 Thận trọng

Sử dụng theo đúng liều lượng khuyến cáo của bác sĩ hoặc nhà sản xuất.

Việc sử dụng quá liều thuốc có thể gây ra một số phản ứng bất lợi đối với cơ thể.

Chỉ sử dụng phenazone cho phụ nữu có thai và bà mẹ cho con bú khi có chỉ định của bác sĩ.

9 Phối hợp phenazone làm tăng tác dụng gây tê cục bộ của lidocain ở chuột

Các nhà khoa học đã thực hiện nghiên cứu tác dụng của việc sử dụng phenazone đối với hoạt động gây tê cục bộ của lidocain ở động vật mô hình phong tỏa dây thần kinh hông ở chuột. Lidocaine và phenazone đã được thử nghiệm đơn lẻ và kết hợp ở các nồng độ khác nhau. Hoạt tính gây tê cục bộ được ước tính là sự mất hoạt động vận động của chi sau sau khi tiêm thuốc tại chỗ vào vùng dây thần kinh hông.

Lidocaine, ở nồng độ từ 0,03 đến 0,25%, gây ra tác dụng gây mê phụ thuộc vào nồng độ. Riêng phenazone không có tác dụng ở mức 0,25-1%. Khi kết hợp, hai hợp chất hoạt động hiệp đồng.

Gây tê tại chỗ bằng lidocaine cộng với phenazone mạnh hơn đáng kể và kéo dài hơn so với gây tê bằng lidocain đơn thuần.

Phenazone tăng cường hiệu lực của lidocain trong mô hình động vật này.

Có ý kiến ​​cho rằng tác dụng gây tê tại chỗ mạnh của sự kết hợp này có thể một phần là do sinh khả dụng tại chỗ của lidocain được tăng cường.

10 Một số biệt dược trên thị trường có chứa Phenazone (Antipyrine)

Dung dịch nhỏ tai Otipax, Lidrop là những sản phẩm có sự phối hợp của 2 thành phần bao gồm lidocain và Phenazone (Antipyrine) được chỉ định để làm giảm triệu chứng của viêm tai giữa.

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả M Verleye và cộng sự (Ngày đăng năm 2000). Phenazone potentiates the local anaesthetic effect of lidocaine in mice, PubMed. Truy cập ngày 30 tháng 6 năm 2023.
2. Antipyrine, PubChem. Truy cập ngày 30 tháng 6 năm 2023.