Pertuzumab

Tên chung quốc tế: Pertuzumab

Biệt dược thường gặp: Perjeta, Phesgo

Loại thuốc: Thuốc kháng androgen

Mã ATC: L02BB06

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm chứa hàm lượng 420 mg Pertuzumab.

2 Dược lực học

Thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người (HER) 2 (HER2) được biểu hiện quá mức ở 20–30% ung thư vú. HER2 trở nên hoạt động sau khi kết hợp với một thụ thể HER2 như HER3, 

Pertuzumab là nhân tố mới ức chế sự kết hợp HER2, thuốc đã chặn sự kết hợp dị hợp giữa HER2 và HER3 do heregulin gây ra,dẫn đến việc chặn hoạt hóa HER2 và tín hiệu hạ lưu do HER2 trung gian,  làm giảm tín hiệu HER2 được hoạt hóa bởi phối tử bao gồm hoạt hóa Erk và ức chế sự phát triển của các dòng tế bào ung thư vú ở người.  Ngoài ra, pertuzumab phá vỡ sự dị hợp tử do EGF gây ra của HER2 và EGFR trong các tế bào ung thư buồng trứng, biểu hiện cả EGFR và HER2.

3 Dược động học

Hấp thu: Thuốc dùng liều tiêm truyền tĩnh mạch, đạt trạng thái ổn định sau ngày đầu tiên. Thuốc có Sinh khả dụng đạt khoảng 0.7 và thời gian đạt giá trị cao nhất là 4 ngày khi tiêm dưới da.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc khoảng 3,53 - 7,5 L khi tiêm tĩnh mạch.

Chuyển hoá: quá trình chuyển hoá của Pertuzumab chưa được nghiên cứu cụ thể. Các kháng thể được chuyển hoá thành peptide và protein nhỏ hơn trước khi bị đào thải.

Thải trừ: Thời gian bán thải của thuốc khoảng là 18 ngày. Thuốc có Độ thanh thải là 0,24 L/ngày.

4 Chỉ định

Pertuzumab đã được FDA chấp thuận vào năm 2012 để sử dụng kết hợp với trastuzumab và docetaxel để điều trị cho bệnh nhân ung thư vú di căn, dương tính với HER2 chưa từng được điều trị bằng thuốc kháng HER2 hoặc hoá trị liệu trước đó nhưng thất bại.

Ngoài ra, Pertuzumab chỉ định bổ trợ ung thư vú giai đoạn sớm, tiến triển tại chỗ hoặc giai đoạn viêm dương tính với HER2.  

Bên cạnh đó, điều trị ung thư vú HER2 dương tính ở người lớn, dùng đường tiêm dưới da có kết hợp với trastuzumab và Hyaluronidase. 

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Pertuzumab.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng khuyến cáo theo từng trường hợp cụ thể:

6.2 Cách dùng 

Thuốc chỉ được sử dụng ở dạng truyền tĩnh mạch, không dùng dưới dạng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bolus.

Không trộn với các thuốc khác khi truyền tĩnh mạch. 

Thời gian truyền từ 30-60 phút.

7 Tác dụng không mong muốn

• Rối loạn da và mô dưới da: rụng tóc, da khô, phát ban, móng tay đổi màu, ba đỏ, viêm da, rối loạn móng tay, hội chứng đỏ lòng bàn tay- bàn chân.
• Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, tiêu chảy, viêm miệng, táo bón nôn mửa, khó tiêu, bệnh trĩ, đau bụng trên.
• Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu.
• Rối loạn chung: suy nhược, mệt mỏi, viêm niêm mạc, phản ứng tại chỗ tiêm, sốt, phù ngoại biên, chóng mặt, giảm cân.
• Rối loạn xương khớp: đau nhức cơ, đau lưng, đau xương, đau tứ chi, co thắt cơ, đau cơ xương.
• Rối loạn hô hấp: ho, khó thở, chảy máu cam
• Nhiễm trùng: viêm mũi họng, viêm quanh móng, nhiễm trùng tiết niệu
• Chấn thương, biến chứng phẫu thuật: đau đớn trong phẫu thuật, tổn thương da do bức xạ, phản ứng liên quan đến truyền dịch.
• Rối loạn dinh dưỡng, chuyển hoá: giảm cảm giác thèm ăn, hạ Kali máu
• Rối loạn tâm thần: mất ngủ
• Rối loạn mắt: chảy nước mắt, mắt khô
• Rối loạn mạch máu: bốc hỏa

8 Tương tác thuốc

Chưa có nhiều báo cáo nghiên cứu về tương tác của thuốc Pertuzumab, lưu ý ngưng dùng anthracycline trong tối đa 7 tháng sau khi ngừng Pertuzumab do nguy cơ rối loạn chức năng tim.

9 Thận trọng

Nguy cơ rối loạn chức năng thất trái được báo cáo trong quá trình dùng thuốc, cần thực hiện đánh giá các chỉ số tim mạch trước khi bắt đầu điều trị và trong suốt quá trình sử dụng.

Báo cáo về trường hợp phản ứng quá mẫn khi dùng thuốc nghiêm trọng đã có, nếu thấy các biểu hiện như phù mạch, ngứa, phát ban, khó thở cần thông báo với bác sĩ ngay lập tức.

Hội chứng ly giải khối u đã gặp ở một số bệnh nhân, cẩn trọng dùng thuốc cho đối tượng có khối u lớn.

Các biến cố liên quan đến phản ứng truyền dịch có thể gây tử vong, cần theo dõi chặt chẽ người bệnh trọn 60 phút sau liều truyền đầu tiên và ít nhất 30 phút ở các lần truyền tiếp theo.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Báo cáo cho thấy thuốc gây thiểu ối, chậm phát triển thai nhi ở khỉ đuôi dài, do đó không khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị và kéo dài 7 tháng sau đó.

Không có dữ liệu về thuốc có ở trong sữa mẹ, tuy nhiên dựa trên cơ chế thuốc có nguy cơ ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi. Ngưng cho con bú khi dùng thuốc và ít nhất 7 tháng sau liều cuối cùng.

11 Bảo quản

Bảo quản lạnh ở nhiệt độ 2-8°C, tránh tiếp xúc với ánh nắng, ẩm ướt.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Pertuzumab. Drugbank. Truy cập ngày 1 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Pertuzumab. Drugs.com. Truy cập ngày 1 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Pertuzumab. Pubchem. Truy cập ngày 1 tháng 11 năm 2024