Oxymetazoline

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

OXYMETAZOLIN HYDROCLORID 

Tên chung quốc tế: Oxymetazoline hydrochloride.

Mã ATC: RO1AA05, R01AB07, S01GA04. 

Loại thuốc: Thuốc chủ vận alpha - adrenergic.

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Dung dịch nhỏ mũi: 0,025%; 0,05%.

Thuốc xịt mũi: 0,05%. 

Dung dịch nhỏ mắt: 0,025%. 

2 Dược lực học 

Oxymetazolin hydroclorid là một dẫn chất imidazolin có tác dụng trực tiếp trên hệ giao cảm. Khi nhỏ thuốc vào niêm mạc mắt hoặc mũi, thuốc kích thích trực tiếp lên thụ thể α-adrenergic ở các tiểu động mạch của kết mạc và niêm mạc mũi, làm co mạch tại chỗ, giảm sưng và sung huyết, chống nghẹt mũi. 

3 Dược động học 

3.1 Hấp thu

Thuốc hấp thu tốt qua niêm mạc mũi. Sau khi nhỏ mũi, thuốc khởi phát tác dụng trong vòng 2 - 30 phút, kéo dài 6 - 8 giờ. Dùng tại chỗ ở mắt, tác dụng co mạch xảy ra trong vòng 5 phút và kéo dài tới 6 giờ. Thuốc được sử dụng với mục đích điều trị tại chỗ, tuy nhiên đôi khi thuốc có thể hấp thu vào cơ thể và gây tác dụng toàn thân. 

3.2 Phân bố

Thuốc liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 56,7 - 57,5%.

3.3 Chuyển hóa

Thuốc ít bị chuyển hóa ở gan. 

3.4 Thải trừ

Trong vòng 72 giờ có khoảng 10% thuốc thải trừ qua phân, 30% thuốc thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. 

4 Chỉ định 

Nhỏ mũi để giảm triệu chứng sung huyết mũi do viêm mũi, sốt mùa hè, cảm lạnh hoặc dị ứng. 

Nhỏ mắt để giảm sung huyết, ngứa và kích ứng trong điều trị viêm kết mạc, kích ứng mắt. 

5 Chống chỉ định 

Mẫn cảm với oxymetazolin. 

Viêm hoặc tổn thương trên da quanh lỗ mũi hoặc niêm mạc mũi.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin. 

Glôcôm góc đóng. 

Trẻ em dưới 6 tuổi. 

Sử dụng đồng thời với các thuốc chống nghẹt mũi khác có tác dụng trên hệ giao cảm. 

U tủy thượng thận. 

Bệnh nhân đang dùng IMAO hoặc trong vòng 14 ngày sau khi dùng IMAO. 

Phẫu thuật cắt bỏ tuyến yên hoặc phẫu thuật mũi. 

6 Thận trọng 

Không nên dùng nhiều lần và liên tục (tối đa 7 ngày) để tránh viêm mũi do thuốc và tránh bị sung huyết nặng trở lại. Khi dùng thuốc nhỏ mũi liên tục 3 ngày không cải thiện, người bệnh cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ. Khi đang dùng oxymetazolin hydroclorid nhỏ mắt, nếu thấy mắt vẫn đau, kích ứng hoặc nhìn mờ sau 72 giờ dùng thuốc hoặc có biểu hiện như nhức đầu, buồn nôn, hạ thân nhiệt, ảo giác, bồn chồn, rối loạn giấc ngủ cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ. 

Oxymetazolin có thể gây ADR toàn thân như tăng huyết áp, hồi hộp lo lắng, buồn nôn, chóng mặt, đau đầu, đánh trống ngực hoặc nhịp tim chậm phản xạ. Thận trọng khi sử dụng thuốc với những người bị bệnh mạch vành, đau thắt ngực hoặc tăng huyết áp (bệnh có thể tăng lên do thuốc gây tác dụng trên tim mạch), người đái tháo đường, cường tuyến giáp, tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt hoặc bệnh nhân có bệnh lý tắc mạch. 

7 Thời kỳ mang thai 

Sự an toàn của oxymetazolin đối với phụ nữ mang thai chưa được biết rõ. Chỉ nên sử dụng thuốc khi có sự chỉ dẫn của thầy thuốc. 

8 Thời kỳ cho con bú 

Chưa rõ oxymetazolin có phân bố vào sữa mẹ hay không, vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú. 

9 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

Những ADR nghiêm trọng ít xảy ra khi dùng tại chỗ oxymetazolin hydroclorid ở liều điều trị. Một số phản ứng phụ thường gặp nhưng thoáng qua như kích ứng niêm mạc nơi tiếp xúc; phản ứng sung huyết trở lại có thể xảy ra khi dùng thuốc thường xuyên hoặc trong thời gian dài. Có thể xảy ra một số phản ứng toàn thân. 

9.1 Hiếm gặp 

Hô hấp: hắt hơi, khô miệng và khô họng, nóng rát tại chỗ, sung huyết trở lại với biểu hiện như đỏ, sưng và viêm mũi khi dùng thường xuyên hoặc lâu ngày. 

Mắt: kích ứng mắt, khô mắt, khó chịu hoặc đỏ mắt. 

9.2 Rất hiếm gặp 

Tim mạch: tăng huyết áp, hồi hộp, đánh trống ngực, loạn nhịp tim.

TKTW: đau đầu, chóng mặt, lo lắng, căng thẳng, lơ mơ, ảo giác, co giật, dễ bị kích thích, khó ngủ, đặc biệt ở trẻ em. 

Tiêu hóa: buồn nôn. 

10 Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Với các ADR nhẹ, chỉ cần theo dõi, các ADR thường tự hết. Với các ADR nghiêm trọng, nếu xuất hiện cần ngừng dùng oxymetazolin và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ thích hợp. 

11 Liều lượng và cách dùng 

11.1 Cách dùng 

Nhỏ mũi: Xịt hoặc nhỏ thuốc vào một bên lỗ mũi, đồng thời ấn nhẹ nhàng bên kia và ngược lại. Dạng xịt được ưa dùng hơn vì ít nuốt phải thuốc nên hạn chế được hấp thu toàn thân. 

Nhỏ mắt: Nhỏ thuốc vào túi kết mạc của mắt, đồng thời dùng ngón tay ấn vào túi tuyến lệ trong 1 - 2 phút để làm giảm sự hấp thu vào cơ thể. 

11.2 Liều dùng 

11.2.1 Sung huyết mũi (ngạt mũi)

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: Nhỏ 2 - 3 giọt hoặc xịt dung dịch 0,05%, 2 - 3 nhát vào mỗi lỗ mũi, 2 lần/ngày, vào buổi sáng và tối.

Thời gian dùng không nên quá 3 ngày. 

11.2.2 Sung huyết kết mạc

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: Nhỏ 1 giọt dung dịch 0,025% vào kết mạc, 6 giờ một lần. Thời gian dùng không nên quá 3 ngày. 

12 Tương tác thuốc 

Oxymetazolin làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta, Methyldopa và các thuốc hạ huyết áp khác bao gồm cả các thuốc ức chế hệ adrenergic. 

Nguy cơ tăng huyết áp và loạn nhịp tim có thể xảy ra khi phối hợp oxymetazolin với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, các thuốc kích thích thần kinh như amphetamin, các thuốc gây chán ăn, IMAO. Phối hợp oxymetazolin với các thuốc điều trị Parkinson như Bromocriptin có thể làm tăng độc tính trên tim mạch. 

Phối hợp oxymetazolin với các glycosid tim có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim. 

Nguy cơ ngộ độc tăng lên khi phối hợp oxymetazolin với các alkaloid cựa lõa mạch. 

13 Quá liều và xử trí 

13.1 Triệu chứng

Quá liều bao gồm các triệu chứng giãn đồng tử, buồn nôn, tím tái, sốt, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, tăng huyết áp, khó thở, suy tim. Bệnh nhân cũng có thể xuất hiện các dấu hiệu ức chế TKTW như giảm thân nhiệt, nhịp tim chậm, tụt huyết áp, ngừng thờ, mất ý thức. 

13.2 Xử trí

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, trong trường hợp quá liều biện pháp chủ yếu là điều trị triệu chứng, trong trường hợp nặng, có thể cần thông khi nhân tạo cho bệnh nhân. 

Cập nhật lần cuối 2018