Oxethazaine

Hoạt chất Oxethazaine được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giúp giảm đau, giảm tiết acid để cải thiện các bệnh lý, triệu chứng tổn thương tiêu hóa như viêm thực quản, viêm dạ dày, chán ăn,… Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Oxethazaine.

1 Oxethazaine là thuốc gì?

1.1 Lịch sử ra đời

Được phê duyệt năm 1995 từ Bộ Y tế Canada.

1.2 Mô tả hoạt chất Oxethazaine 

CTCT: C28H41N3O3.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Công thức phân tử N, N-bis-(N-methyl-N-phenyl-t-butyl-acetamide)- beta-hydroxyethylamine.

Trạng thái: Bột màu trắng, điểm sôi 630oC ở 760mmHg, điểm nóng chảy 219 đến 220°F, độ tan dưới 1 mg/mL ở 73°F.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Oxethazaine cải thiện các dấu hiệu tổn thương Đường tiêu hóa. Oxethazaine có tác dụng giúp tăng PH dạ dày cũng như giúp giảm cơn đau trong các tình trạng bệnh ở dạ dày. Nhờ tác dụng tăng PH nên Oxethazaine giúp giảm các triệu chứng do thừa acid dạ dày. Oxethazaine giúp giảm đau, mất cảm giác khó chịu tiêu hóa kéo dài. Oxethazaine ngăn chặn hoạt động Serotonin và chống co thắt cơ trơn.

Oxethazaine được nghiên cứu hiệu quả gấp 2000 lần Lignocaine và 500 lần Cocain. Oxethazaine có hiệu quả gây mê nhờ tác động là giảm tính thấm màng và ức chế xung thần kinh.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Oxethazaine ức chế tiết Gastrin để giảm tiết acid dạ dày. Oxethazaine đóng vai trò như một bazơ yếu, khi vào trong Dung dịch acid ở dạ dày để tạo thành muối Hydrochloride, muối này có thể tan trong dung mỗi hữu cơ và có khả năng xuyên màng tế bào. Oxethazaine ức chế dẫn truyền xung thần kinh cảm giác tại niw dùng thuốc nên giúp làm giảm tính thấm của màng.

Oxethazaine ức chế sự kích thích tiết dịch tụy của axit clohydric và sự giải phóng secretin nội sinh đã được nghiên cứu trên sáu con chó bị rò tụy và dạ dày. Oxethazaine làm giảm cả sự bài tiết tuyến tụy và nồng độ secretin trong huyết tương do quá trình axit hóa tá tràng gây ra và mức độ ức chế tỷ lệ thuận với liều dùng. Thuốc này không ức chế sự bài tiết tuyến tụy được kích thích bởi secretin ngoại sinh. Từ các phân tích động học, có vẻ như Oxethazaine đóng vai trò là chất ức chế không cạnh tranh của ion hydro trên các thụ thể hóa học của tế bào giải phóng secretin ở niêm mạc tá tràng. Điều này có thể dẫn đến giảm sự giải phóng secretin từ các tế bào này và do đó làm giảm sự bài tiết của tuyến tụy.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Oxethazaine đạt đỉnh sau uống 1 giờ với nồng độ 20ng/ml.

Phân bố: Khả năng gắn kết cả Oxethazaine ới protein thấp.

Chuyển hóa: Tại gan một cách nhanh chóng. Các chất chuyển hóa tạo thành từ Oxethazaine như beta-hydroxy-phentermine, beta-hydroxy-mephentermine.

Thải trừ: Trong nước tiểu. beta-hydroxy-mephentermine có thời gian bán hủy 1 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Giúp giảm đau do:

• Viêm thực quản.
• Viêm dạ dày.
• Chán ăn, ợ nóng.
• Thoát vị gián đoạn.
• Bệnh loét dạ dày.

3.2 Chống chỉ định

Người hạ phosphat máu.

Người mẫn cảm với Oxethazaine.

Người có phản ứng dị ứng.

Người rối loạn chức năng thận.

4 Liều dùng - Cách dùng

4.1 Liều dùng của Oxethazaine

5-10mg x 3 lần/ngày.

4.2 Cách dùng của Oxethazaine

Thuốc dùng đường uống.

Dùng trước khi ăn hoặc trước khi ngủ 15 phút.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Magnesium Hydroxide giúp nhuận tràng, giảm táo bón

5 Tác dụng không mong muốn

Triệu chứng thường gặp:

• Chán ăn.
• Buồn nôn.
• Đau đầu.
• Táo bón.
• Buồn ngủ.

Ít gặp:

• Đầy hơi dai dẳng.
• Đau dạ dày.
• Ngứa, sưng, phát ban.
• Khó thở, chóng mặt nặng.

6 Tương tác thuốc

Khi dùng Oxethazaine với các thuốc khác nên sức thận trọng, hỏi trước ý kiến của bác sĩ.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Nhôm hydroxyd điều trị triệu chứng trào ngược dạ dày - thực quản

7 Thận trọng

Dùng Oxethazaine thận trọng cho người:

• Bà bầu.
• Viêm ruột thừa.
• Phụ nữ cho con bú.
• Người tiền sử suy thận.
• Người giảm nồng độ phosphat máu.

Dùng đúng liều chỉ định.

8 Cập nhật thông tin về các nghiên cứu mới của Oxethazaine

8.1 Nghiên cứu Oxethazaine ức chế sự tăng sinh và di căn của ung thư biểu mô tế bào vảy thực quản bằng cách nhắm mục tiêu aurora kinase A

Ung thư biểu mô tế bào vảy thực quản (ESCC), một khối u ác tính có tỷ lệ mắc cao, là mối đe dọa sức khỏe cộng đồng nghiêm trọng toàn cầu. Các phương thức hiện nay được sử dụng để điều trị ESCC bao gồm phẫu thuật, hóa trị và xạ trị. Mặc dù các chiến lược quản lý và điều trị ESCC đã được cải thiện trong thập kỷ qua, tỷ lệ sống sót chung sau 5 năm vẫn <20%. Do đó, việc xác định các chiến lược điều trị mới có thể làm tăng tỷ lệ sống sót của bệnh nhân ESCC là rất cần thiết. Oxethazaine, một thuốc gây mê amino-amide, chủ yếu được kê đơn kết hợp với thuốc kháng axit để giảm viêm thực quản, chứng khó tiêu và các rối loạn dạ dày khác. Trong nghiên cứu hiện tại, chúng tôi phát hiện ra rằng Oxethazaine đã ức chế sự tăng sinh và di chuyển của các tế bào ung thư thực quản. Theo kết quả sàng lọc trong ống nghiệm và xét nghiệm ràng buộc, Oxethazaine liên kết trực tiếp với AURKA, ngăn chặn hoạt động của AURKA và ức chế các tác nhân ở hạ lưu của AURKA. Đáng chú ý, chúng tôi phát hiện ra rằng Oxethazaine đã ngăn chặn sự phát triển của khối u trong ba mô hình chuột xenograft thực quản có nguồn gốc từ bệnh nhân và sự di căn của khối u trong cơ thể. Phát hiện của chúng tôi cho thấy Oxethazaine có thể ức chế sự tăng sinh và di căn ESCC trong ống nghiệm và in vivo bằng cách nhắm mục tiêu AURKA.

8.2 Nghiên cứu mù đôi có kiểm soát để so sánh hiệu quả của thuốc kháng axit cộng với Oxethazaine với thuốc kháng axit đơn thuần trong điều trị đau do loét dạ dày hoặc tá tràng

Một nghiên cứu mù đôi được thực hiện ở 40 bệnh nhân bị đau do loét điển hình và bị loét dạ dày hoặc tá tràng để so sánh hiệu quả giảm đau của hỗn hợp Oxethazaine/magiê và nhôm hydroxit với hiệu quả giảm đau của hỗn hợp thuốc kháng axit đơn thuần. Bệnh nhân dùng liều 8ml của một trong hai phương pháp điều trị khi cần thiết trong khoảng thời gian 4 tuần. Cả hai phác đồ điều trị đều có hiệu quả như nhau trong việc giảm các triệu chứng đau do loét dạ dày tá tràng, nhưng tổng lượng thuốc cần thiết để đạt được mức giảm triệu chứng đầy đủ ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng axit cộng với Oxethazaine ít hơn so với những bệnh nhân dùng thuốc kháng axit đơn thuần. Do đó, người ta đề xuất rằng sự kết hợp giữa Oxethazaine và thuốc kháng axit sẽ được ưu tiên hơn, bởi vì, bằng cách cho phép giảm lượng thuốc kháng axit.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Oxethazaine thường có trong hỗn dịch uống với hàng lượng khác nhau, thường được phối hợp với các chất giảm tiết acid dạ dày khác.

Biệt dược gốc của Oxethazaine là: Aciloc-S, Acicral-O, Acicot-O, Acinil-O, Agcirono, Acral-O, Alucain, Ancool,…

Các thuốc khác chứa Oxethazaine là: Onsmix Suspension Oxethazaine 20mg + Gel nhôm Hydroxide + Magnesium Hydroxide, Gastsus Oxetacaine + Aluminium Hydroxide + Magnesium Hydroxide gói, Barudon,…

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Zhuo Bao, Ang Li, Xuebo Lu, Zitong Wang, Yin Yu, Wenjie Wu, Lili Zhao, Bo Li, Xiangyu Wu, Kyle Vaughn Laster, Chengjuan Zhang, Yanan Jiang, Zigang Dong, Kangdong Liu (Ngày đăng 25 tháng 2 năm 2022). Oxethazaine inhibits esophageal squamous cell carcinoma proliferation and metastasis by targeting aurora kinase A, Pubmed. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023
2. Tác giả A Zanni, S Gherardi, P S Crowther, F De Tomasi, C N Scott, R Bertoli (Ngày đăng năm 1986). A double-blind controlled study to compare the efficacy of an antacid plus oxethazaine with that of an antacid alone in the treatment of pain due to gastric or duodenal ulceration, Pubmed. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023