Ornidazole

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

ORNIDAZOL 

Tên chung quốc tế: Ornidazole 

Mã ATC: G01AF06, J01XD03, P01AB03. 

Loại thuốc: Thuốc kháng khuẩn tác dụng toàn thân; thuốc diệt amip và các động vật nguyên sinh khác. 

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén: 500 mg. 

Dung dịch tiêm truyền: 500 mg/3 ml; 1 g/6 ml. 

2 Dược lực học 

Ornidazol là một dẫn chất của 5-nitroimidazol có hoạt tính chống ký sinh trùng và vi khuẩn kỵ khí, tương tự như metronidazol. Trong tế bào vi khuẩn kỵ khí hoặc động vật nguyên sinh nhạy cảm, nhóm 5-nitro của thuốc bị khử bởi hệ enzym nitroreductase thành các chất trung gian không ổn định. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA phá vỡ cấu trúc DNA, đồng thời ức chế sinh tổng hợp acid nucleic, cuối cùng làm tế bào bị chết.

Chủng nhạy cảm: 

Vi khuẩn ky khí: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp. và các cầu khuẩn kỵ khí. 

Ký sinh trùng: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lambia (Gardia intestinalis). 

3 Dược động học 

Omidazol hấp thu nhanh qua Đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ. Sau các liều uống nhắc lại 500 mg, cách 12 giờ 1 lần, nồng độ đỉnh và nồng độ đáy ở trạng thái ổn định tương ứng là 14 và 6 microgam/ml. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của omidazol là 12 - 14 giờ. Dưới 15% được gắn với protein huyết tương. Ornidazol được phân bố rộng trong các mô và dịch của cơ thể, kể cả trong dịch não tủy. 

Omidazol được chuyển hóa tại gan và được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất liên hợp và chất chuyển hóa; một lượng nhỏ ornidazol được bài tiết qua phân. Bài tiết qua mật là một đường thải trừ quan trọng của ornidazol và các chất chuyển hóa. 

4 Chỉ định 

Điều trị nhiễm khuẩn gây ra do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc:

Điều trị nhiễm khuẩn nội - ngoại khoa do vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm. 

Điều trị dự phòng nhiễm vi khuẩn kỵ khí khi can thiệp ngoại khoa có nguy cơ cao. 

Điều trị các bệnh do các động vật nguyên sinh nhạy cảm: 

Bệnh amip ở ruột, gan. 

Nhiễm Trichomonas sinh dục - tiết niệu. 

Bệnh do Giardia. 

5 Chống chỉ định 

Quá mẫn cảm với các dẫn chất của imidazol. 

6 Thận trọng 

Thận trọng khi sử dụng thuốc với bệnh nhân có bệnh lý về gan TKTW (động kinh, đa xơ cứng...). Ngừng điều trị khi thấy mất điều hòa vận động, chóng mặt hoặc lú lẫn. Kiểm tra công thức bạch cầu trong trường hợp bệnh nhân có tiền sử về loạn tạo máu, hoặc điều trị với liều cao và/hoặc điều trị thời gian dài. Trong trường hợp bị giảm bạch cầu, cân nhắc có tiếp tục điều trị hay không, phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn. 

Ornidazol có thể gây chóng mặt và lú lẫn, không nên lái xe và vận hành máy móc khi có các rối loạn này. 

Lưu ý bảo quản thuốc tránh ánh sáng. 

7 Thời kỳ mang thai 

Nghiên cứu trên động vật không cho thấy ornidazol có ảnh hưởng tới thai nhi. Tuy vậy, không có dữ liệu về sử dụng ornidazol ở phụ nữ mang thai. Không dùng ornidazol trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết. 

8 Thời kỳ cho con bú 

Không rõ ornidazol có tiết vào sữa mẹ hay không. Không có nghiên cứu trên động vật cũng như trên người về ảnh hưởng của ornidazol đối với trẻ bú mẹ. Không dùng ornidazol trong thời kỳ cho con bú trừ khi thật cần thiết. 

9 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

Các ADR của ornidazol thường phụ thuộc vào liều. 

Thường gặp 

Tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, vị kim loại khó chịu trong miệng, đau bụng, chán ăn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón. 

Ít gặp 

Da: ban da, mày đay, ngứa. 

Gan: tăng trị số enzym gan, viêm gan ứ mật, vàng da. 

Hiếm gặp 

Tiêu hóa: viêm ruột kết do Clostridium difficile. 

Da: ban đỏ đa dạng. 

Tim mạch: phù mạch. 

Cơ - xương: đau cơ, đau khớp. 

Huyết học: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu, giảm lượng tiểu cầu. 

Miễn dịch: sốc phản vệ. 

ADR chưa xác định được tần suất 

Chung: mệt mỏi. 

Tim mạch: viêm tĩnh mạch huyết khối (khi tiêm tĩnh mạch).

TKTW: chóng mặt, mất điều hòa, nhức đầu, buồn ngủ, khó ngủ, ảo giác, trầm cảm, lú lẫn, cơn động kinh. 

Thần kinh ngoại biên: tê cóng hoặc đau nhói các chi. 

Tiêu hóa: tưa lưỡi, viêm lưỡi, viêm miệng (do phát triển Candida).

Tiết niệu: khó chịu ở niệu đạo, nước tiểu sẫm màu. 

10 Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Ngừng điều trị trong trường hợp có các ADR: mất điều hòa, chóng mặt, lú lẫn. 

11 Liều lượng và cách dùng 

11.1 Cách dùng

Ornidazol được uống sau khi ăn, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Dung dịch ornidazol tiêm tĩnh mạch được pha loãng với dung dịch tiêm Glucose đẳng trương hoặc dung dịch tiêm Natri clorid 0,9% tới nồng độ không quá 5 mg/ml và được tiêm truyền 100 ml hoặc 200 ml trong 15 - 30 phút. 

11.2 Liều lượng 

Người lớn: 

Bệnh do amip: Uống mỗi lần 500 mg ornidazol, ngày 2 lần, trong 5 - 10 ngày. Người mắc bệnh lỵ amip có thể uống mỗi ngày một liểu duy nhất 1,5 g trong 3 ngày, vào buổi tối. Cách dùng khác cho người lớn trên 60 kg là uống mỗi lần 1 g, ngày 2 lần trong 3 ngày. Trong bệnh lỵ amip nặng và áp xe gan do amip, có thể tiêm truyền tĩnh mạch ornidazol với liều khởi đầu 0,5 - 1 g, sau đó dùng liều 500 mg, cách 12 giờ một lần trong 3 - 6 ngày cùng với dẫn lưu mủ ở gan. 

Bệnh do Giardia: Uống mỗi ngày một liều ornidazol duy nhất 1 g hoặc 1,5 g trong 1 hoặc 2 ngày, vào buổi tối. 

Bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 1,5 g vào buổi tối; hoặc uống một đợt 5 ngày với liều ornidazol 500 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày. Điều trị đồng thời cho cả đối tượng có quan hệ tình dục.

Điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí: Tiêm truyền tĩnh mạch ornidazol với liều khởi đầu 0,5 - 1 g, sau đó dùng liều 1 g hàng ngày, 1 lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày, trong 5 - 10 ngày, điều trị bằng đường uống 500 mg mỗi 12 giờ cần được thay thế cho đường tiêm sớm nhất khi có thể. 

Dự phòng nhiễm vi khuẩn kỵ khí khi can thiệp ngoại khoa có nguy cơ cao: Truyền tĩnh mạch 1 g khoảng 30 phút trước phẫu thuật. Có thể dùng đường uống với liều 1,5 g uống 12 giờ trước khi phẫu thuật, sau đó uống 500 mg mỗi 12 giờ trong 3 - 5 ngày sau phẫu thuật. 

Trẻ em: 

Trẻ em > 35 kg dùng như liều của người lớn.

Trẻ em < 35 kg dùng liều như sau: 

Bệnh do amip: Uống mỗi ngày một liều duy nhất 25 mg/kg trong 5 - 10 ngày. Trẻ em mắc bệnh lỵ amip có thể uống mỗi ngày một liều duy nhất 40 mg/kg trong 3 ngày. Trong bệnh lỵ amip nặng và áp xe gan do amip, có thể tiêm truyền tĩnh mạch ornidazol mỗi ngày với liều 20 - 30 mg/kg, trong 3 - 6 ngày. 

Bệnh do Giardia: Mỗi ngày uống một liều duy nhất 40 mg/kg, trong 1 hoặc 2 ngày. 

Bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 25 mg/kg.

Điều trị bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí: Tiêm truyền tĩnh mạch omidazol với liều 10 mg/kg, cứ cách 12 giờ một lần, trong 5 - 10 ngày, hoặc uống mỗi ngày liều 20 - 30 mg/kg. 

Dự phòng nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật: Uống hoặc truyền tĩnh mạch 20 - 30 mg/kg, 12 giờ trước khi phẫu thuật. Sau phẫu thuật dùng 20 - 30 mg/kg, cứ cách 12 giờ một lần trong 3 ngày. 

Người suy gan: Do nửa đời thải trừ kéo dài và sự thanh thải của omidazol giảm ở bệnh nhân suy gan, phải tăng gấp đôi khoảng cách giữa các liều ở bệnh nhân suy gan. 

Người suy thận: Thải trừ ornidazol không thay đổi nhiều ở bệnh nhân suy thận, do đó thường không cần điều chỉnh liều. Bệnh nhân thẩm tách máu cần được dùng một liều ornidazol bổ sung trước khi thẩm tách máu; cho liều bổ sung 500 mg sau lọc máu nếu liều dùng mỗi ngày là 2 g, hoặc 250 mg sau lọc máu nếu liều dùng mỗi ngày là 1 g. 

12 Tương tác thuốc 

Rượu: Omidazol có thể gây phản ứng giống Disulfiram ở một số bệnh nhân. Loạn tâm thần hoặc lú lẫn cấp tính đã xảy ra.

Thuốc chống đông coumarin: Ornidazol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông coumarin. Cần theo dõi chặt và điều chỉnh liều thuốc chống động theo INR nếu cần. 

Lithi, cimetidin, các thuốc chống co giật như Phenytoin hoặc phenorbarbital: Thận trọng khi phối hợp. 

Vecuroniun bromid: Ornidazol có thể làm kéo dài tác dụng giãn cơ của vecuronium bromid. 

13 Quá liều và xử trí 

Triệu chứng: Khi dùng ornidazol quá liều có thể làm trầm trọng thêm các ADR của thuốc. 

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu bệnh nhân có biểu hiện chuột rút, có thể dùng Diazepam. 

Cập nhật lần cuối: 2021