Omidenepag isopropyl

Tên chung: Omidenepag isopropyl

Mã ATC: S01EX06

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị bệnh tăng nhãn áp

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0,002%.

2 Dược lực học

Omidenepag isopropyl là tiền chất của omidenepag, một chất chủ vận thụ thể prostaglandin E2 (EP2) tương đối chọn lọc, có tác dụng làm giảm áp lực nội nhãn (IOP). Áp lực nội nhãn tăng cao có liên quan đến nguy cơ mất thị lực do bệnh tăng nhãn áp, và mức IOP càng cao thì khả năng tổn thương thần kinh thị giác càng lớn.

Omidenepag isopropyl được chuyển hóa nhanh chóng qua quá trình thủy phân thành omidenepag - chất có hoạt tính chính. Cơ chế chính xác mà omidenepag làm giảm áp lực nội nhãn (IOP) vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Tuy nhiên Omidenepag có ái lực cao với thụ thể prostaglandin E2 (EP2), gắn kết mạnh với giá trị Ki là 3,6 nM. Người ta cho rằng bằng cách liên kết với thụ thể EP2, omidenepag gây ra sự gia tăng dòng chảy dịch thủy dịch qua các đường dẫn truyền thông thường và mạch mạc treo. Thụ thể EP2 hiện diện trong các loại mô mắt khác nhau liên quan đến động lực học của dịch thủy dịch, chẳng hạn như cơ mi (CM) và lưới xốp (TM). Sự kích thích các thụ thể EP2 có thể dẫn đến sự gia tăng Adenosine monophosphate vòng (cAMP) nội bào và làm giãn các mô ở CM và TM.

Khi sử dụng omidenepag isopropyl, người bệnh có thể gặp phải sự thay đổi sắc tố ở mống mắt, mô quanh hốc mắt và lông mi. Sắc tố ở mống mắt có thể tồn tại vĩnh viễn, trong khi sự thay đổi sắc tố ở mô quanh hốc mắt và lông mi thường có thể hồi phục sau một thời gian. Một số bệnh nhân cũng có thể gặp phải hiện tượng thay đổi lông mi hoặc viêm mắt khi dùng thuốc này. Đặc biệt, đối với những bệnh nhân có thủy tinh thể giả, việc sử dụng omidenepag isopropyl có thể dẫn đến tình trạng phù hoàng điểm.

3 Dược động học

Hấp thu:

• Omidenepag isopropyl được hấp thu qua giác mạc và chuyển hóa nhanh chóng thành omidenepag, chất chuyển hóa có hoạt tính. 
• Sau khi nhỏ một giọt thuốc (0,0025%) vào cả hai mắt trong 7 ngày, nồng độ omidenepag trong huyết tương đạt C_max trong vòng 10-15 phút.
• Mức độ phơi nhiễm toàn thân của omidenepag isopropyl không thay đổi giữa ngày đầu và ngày thứ bảy, không có dấu hiệu tích tụ thuốc trong cơ thể.

Phân bố:

• Tỷ lệ liên kết protein omidenepag là 97,8%.

Chuyển hoá:

• Isopropyl omidenepag được chuyển hóa nhanh chóng thành omidenepag, dạng hoạt động dược lý, nhờ vào enzyme carboxylesterase-1 sau khi nhỏ mắt.
• Tại gan, omidenepag tiếp tục được chuyển hóa qua các quá trình oxy hóa, N-dealkyl hóa, glucuronid hóa, liên hợp sulfat và Taurine, trong đó enzyme CYP3A4 đóng vai trò quan trọng.

Thải trừ:

• Thời gian bán thải của omidenepag isopropyl chưa rõ. Thời gian bán hủy cuối cùng trung bình của omidenepag là khoảng 30 phút.
• Omidenepag được đào thải qua phân (83%) và nước tiểu (4%).

4 Chỉ định

Thuốc nhỏ mắt Omidenepag isopropyl được chỉ định để giảm áp lực trong mắt do bệnh glaucoma, tăng nhãn áp.

5 Chống chỉ định

Quá mẫn với Omidenepag isopropyl.

Không có thủy tinh thể trong mắt.

Thủy tinh thể nhân tạo (Omidenepag isopropyl có thể gây tăng nguy cơ phù hoàng điểm nguy hiểm).

Sử dụng đồng thời với Tafluprost.

6 Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng với người đang gặp các vấn đề về mắt vì thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh (ví dụ: viêm mống mắt, viêm màng bồ đào).

Trong quá trình sử dụng thuốc này, mống mắt (phần có màu của mắt) có thể dần chuyển sang màu nâu ở mắt được điều trị. Thay đổi màu sắc của mống mắt này thường xuất hiện rõ rệt sau vài tháng hoặc vài năm từ khi bắt đầu điều trị bằng omidenepag isopropyl. Nếu có bất kỳ lo ngại nào về vấn đề này, nên tham khảo ý kiến bác sĩ.

Lông mi có thể trở nên dài và dày hơn. Những thay đổi này có thể hồi phục khi ngừng sử dụng thuốc, và chúng chỉ ảnh hưởng đến mắt được điều trị bằng omidenepag isopropyl.

Cần theo dõi sự tiến triển trong các lần thăm khám định kỳ để đảm bảo thuốc có hiệu quả tốt và kiểm tra các tác dụng phụ có thể xảy ra.

Omidenepag isopropyl có thể gây mờ mắt hoặc các vấn đề về thị lực khác. Nếu gặp bất kỳ triệu chứng nào trong số này, không lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất kỳ việc gì khác có thể gây nguy hiểm nếu bạn không nhìn rõ .

Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định.

Thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chưa biết thuốc có đi qua nhau thai hay không. Trong các nghiên cứu về sinh sản trên động vật, việc tiêm dưới da omidenepag isopropyl cho thỏ mang thai trong suốt giai đoạn hình thành cơ quan đã gây ra dị tật xương ở thai nhi với liều gấp 24 lần liều lâm sàng, dựa trên ước tính Cmax huyết tương. Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội hơn hẳn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú: Chưa biết thuốc có đi qua sữa hay không. Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội hơn hẳn nguy cơ.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phổ biến nhất được báo cáo: sung huyết kết mạc, sợ ánh sáng, nhìn mờ, khô mắt, đau tại vị trí nhỏ thuốc, đau mắt, sung huyết mắt, viêm giác mạc chấm, đau đầu, kích ứng mắt và suy giảm thị lực.

Tần suất không xác định: Thay đổi lông mi, sắc tố mống mắt, lông tơ, viêm mắt, phù hoàng điểm , phù hoàng điểm dạng nang. Sắc tố có thể đảo ngược của mô quanh hốc mắt.

Sắc tố mống mắt có thể sẽ tồn tại vĩnh viễn sau khi ngừng sử dụng.

Những thay đổi ở lông mi thường có thể hồi phục sau khi ngừng điều trị.

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Người lớn: 1 giọt vào mắt bị bệnh mỗi ngày một lần vào buổi tối.

Trẻ em: Tuân theo chỉ định của bác sĩ.

9.2 Cách dùng

Theo 4 bước như sau:

• Bước 1: Rửa tay sạch sẽ bằng xà phòng và nước trước khi sử dụng thuốc nhỏ mắt và sau khi sử dụng xong để đảm bảo vệ sinh.
• Bước 2: Ngửa đầu ra sau và dùng ngón tay ấn nhẹ vào vùng da ngay dưới mí mắt dưới để kéo mí mắt ra, tạo một khoảng trống. Nhỏ thuốc vào vị trí này.
• Bước 3: Thả mí mắt ra và nhẹ nhàng nhắm mắt lại. Sau đó, chớp mắt vài lần để thuốc phân tán đều khắp bề mặt mắt.
• Bước 4: Nhắm mắt lại và dùng ngón tay ấn vào khóe mắt trong khoảng 2 phút để thuốc được hấp thụ hoàn toàn vào mắt.

Lưu ý khi sử dụng:

• Nếu đang đeo kính áp tròng, hãy tháo kính ra trước khi nhỏ thuốc nhỏ mắt. Đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại kính áp tròng.
• Để giữ cho thuốc luôn vô trùng, tuyệt đối không để đầu lọ thuốc tiếp xúc với bất kỳ bề mặt nào, kể cả mắt. Đậy kín nắp lọ thuốc ngay sau khi sử dụng.
• Nếu cần dùng các loại thuốc nhỏ mắt khác, hãy chờ ít nhất 5 phút giữa các lần sử dụng để đảm bảo hiệu quả.

10 Tương tác thuốc

Tafluprost: Chống chỉ định dùng đồng thời do tình trạng nhạy cảm với ánh sáng ở mức độ từ trung bình đến nặng và viêm mắt, như viêm mống mắt, thường được gặp.

Thuốc điều trị glaucom/ tăng nhãn áp (như imolol maleat): Thận trọng khi sử dụng chung, do tần suất gặp tác dụng không mong muốn như viêm mắt, kể cả sung huyết kết mạc, tăng lên khi dùng chung với imolol maleat.

11 Quá liều và xử trí

Chưa có dữ kiện về quá liều Omidenepag isopropyl. Cần theo dõi bệnh nhân và dùng biện pháp hỗ trợ kịp thời.

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Omidenepag isopropyl. Drugs.com. Truy cập ngày 10 tháng 11 năm 2025.

2. Chuyên gia Drugbank. Omidenepag isopropyl. Drugbank. Truy cập ngày 10 tháng 11 năm 2025.