Olopatadine

Olopatadine là hoạt chất kháng dị ứng thường dùng để điều trị bệnh lý viêm mũi dị ứng, triệu chứng viêm kết mạc dị ứng hoặc các dấu hiệu dị ứng trên da. Để hiểu hơn về hoạt động của thuốc, các thông tin cần thiết về Olopatadine thì trong bài viết này Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Olopatadine.

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

1.1 Dược lực học

Olopatadine là một chất đối kháng thụ thể histamin H1 chọn lọc có tác dụng ức chế giải phóng các chất trung gian lipid gây viêm như leukotriene và thromboxane từ bạch cầu đa nhân và bạch cầu ái toan ở người. Olopatadine cũng ức chế sự co bóp tachykininergic trong phế quản chuột lang bằng cách ức chế trước các dây thần kinh cảm giác ngoại vi. Olopatadine không gây ảnh hưởng đáng kể đến thời gian tiềm năng tác dụng trong các tế bào cơ tâm thất của chuột lang bị cô lập, cơ tim và kênh gen liên quan đến ether-a-go-go của con người. Olopatadine dường như cũng có hoạt tính kháng viêm đáng kể và ức chế giải phóng histamin từ tế bào mast. Nó là một chất đối kháng chọn lọc H1 không có tác dụng đối với các thụ thể α-adrenergic, dopaminergic và muscarinic.

Cơ chế: Histamin là một amin vận mạch sinh học liên kết với các thụ thể của nó, đó là các thụ thể kết hợp với protein G. Tín hiệu thông qua thụ thể histamin H1 được cho là chủ yếu thúc đẩy kích hoạt các phản ứng viêm, chẳng hạn như dị ứng, hen suyễn và các bệnh tự miễn dịch. Tín hiệu thụ thể H1 kích hoạt các yếu tố phiên mã nội bào, chẳng hạn như IP3, PLC, PKC, DAG và các ion Canxi nội bào, tất cả đều hoạt động để kích hoạt các tầng hạ lưu tiếp theo. Các dòng thác xuôi dòng được kích hoạt dẫn đến việc sản xuất các cytokine, giải phóng các chất trung gian gây viêm tế bào mast, tổng hợp các tuyến tiền liệt, kích hoạt yếu tố tiểu cầu, cũng như tổng hợp oxit nitric, axit arachidonic và thromboxane, tất cả đều góp phần gây ra các phản ứng viêm.

1.2 Dược động học

Hấp thu: Olopatadine được hấp thu cao và nhanh chóng ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Olopatadine khởi phát tác dụng tương đối nhanh và thời gian tác dụng kéo dài, trong đó thuốc được chứng minh là trung gian tác dụng kháng histamin sau 5 phút đến 24 giờ sau khi dùng.

Phân bố: Gắn protein khoảng 55%.

Chuyển hóa: Hai chất chuyển hóa được tìm thấy ở nồng độ thấp trong nước tiểu: các gốc mono-desmethyl vàN-oxide.

Thải trừ: Olopatadine thải trừ qua nước tiểu. Khi dùng nhỏ mắt, Olopatadine có thời gian bán thải 2,2-4,6 giờ.

2 Công dụng và chỉ định

Olopatadine đã được chứng minh là hữu ích trong điều trị viêm mũi dị ứng và mề đay mãn tính trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi. Olopatadine đã được phê duyệt tại Nhật Bản để điều trị viêm mũi dị ứng, mề đay mãn tính, viêm da chàm, ngứa, ngứa da, bệnh vẩy nến thông thường và hồng ban đa dạng.

Ở dạng xịt mũi, đơn trị liệu hoặc kết hợp với Mometasone furoate, olopatadine được chỉ định để làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa.

Ở dạng dung dịch nhỏ mắt, Olopatadine dùng để điều trị các biểu hiện ngứa mắt do viêm kết mạc dị ứng.

3 Chống chỉ định

Trẻ <2 tuổi.

Người mẫn cảm với Olopatadine.

Khi đỏ mắt không đeo kính áp tròng.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng của Olopatadine

Viêm mũi dị ứng theo mùa:

• Người lớn: Dạng xịt 0,6% xịt 2 lần vào mỗi bên lỗ mũi.
• Trẻ em 6-11 tuổi: Xịt 1 lần vào mỗi bên lỗ mũi.

Viêm kết mạc dị ứng:

Người lớn, trẻ >3 tuổi:

• Dung dịch 0,1%: Nhỏ 1 giọt mỗi bên mắt, cách 6-8 giờ/lần.
• Dung dịch 0,2%: Nhỏ 1 giọt mỗi bên mắt, ngày 1 lần.

Dùng đường uống với viên uống hàm lượng 5mg tùy theo chỉ định của bác sĩ.

4.2 Cách dùng của Olopatadine

Olopatadine dùng để nhỏ mắt, xịt mũi nên chỉ cần mở nắp rồi nhỏ vào mắt, mũi với liều dùng, số lần xịt đúng với chỉ định.

Với dạng viên, Olopatadine được uống cùng với nước.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Fexofenadine giảm nhanh nghẹt mũi

5 Tác dụng không mong muốn

Nóng rát, khô mắt, nhức đầu, mờ mắt, suy nhược, cảm giác dị vật, sung huyết, viêm giác mạc, phù mí mắt, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, thay đổi vị giác, buồn nôn, ngứa, vị đắng, chảy máu cam đường hô hấp sau khi xịt vào mũi.

6 Tương tác thuốc

Ức chế thần kinh trung ương có thể gặp khi dùng cùng:

Rượu.

Thuốc ức chế thần kinh.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Levocetirizine giảm nhanh viêm mũi dị ứng

7 Thận trọng

Olopatadine thận trọng cho người:

Kích ứng với kính áp tròng.

Phụ nữ có thai.

Người mắc chứng viêm mũi khác.

Phụ nữ cho con bú.

Việc dùng Olopatadine có thể làm giảm tỉnh táo nên hạn chế vận hành máy, lái xe.

Tháo kính áp tròng trước khi dùng. Sau khi nhỏ 10 phút có thể đeo lại kính áp tròng.

Không để đầu các lọ nhỏ mắt, lọ xịt tiếp xúc trực tiếp với mắt, mũi để tránh nhiễm khuẩn dung dịch.

Ngừng dùng khi kích ứng.

8 Hiệu quả của Thuốc Olopatadine Hydrochloride 0,2% trong điều trị viêm kết mạc dị ứng hoặc viêm mũi họng

Mục tiêu: Mục tiêu của nghiên cứu này là đánh giá hồ sơ hiệu quả và an toàn của olopatadine 0,2% so với giả dược ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi họng.

Phương pháp: Đây là một nghiên cứu môi trường đeo mặt nạ kép, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược, kéo dài 10 tuần được tiến hành trong mùa dị ứng mùa xuân (tháng 4 đến tháng 8) năm 2003. Bệnh nhân đánh giá các dấu hiệu và triệu chứng ở mắt của họ theo tần suất (tỷ lệ toàn bộ đơn vị từ 0 đến 5) và mức độ nghiêm trọng (thang đo nửa đơn vị từ 0 đến 4) và số lượng phấn hoa cỏ thu được hàng ngày cho mỗi địa điểm điều tra. Các phân tích phản hồi được tiến hành theo mức độ phấn hoa (dựa trên tần suất) và thời kỳ phấn hoa (dựa trên mức độ nghiêm trọng) để đánh giá ý nghĩa lâm sàng của sự khác biệt về ngứa và đỏ mắt giữa các nhóm điều trị.

Kết quả: Hai trăm sáu mươi bệnh nhân (137 nữ, 123 nam) đã được đưa vào nghiên cứu, bao gồm 28 trẻ em từ 11 đến 17 tuổi; tổng dân số là 74% da trắng, 11% da đen, 4% gốc Tây Ban Nha và 11% khác. Các phân tích đáp ứng dựa trên tần số về ngứa và đỏ mắt cho thấy rằng khi số lượng phấn hoa cỏ cao (>20 gr/m(3) không khí), tương ứng 21% và 14% bệnh nhân trong nhóm olopatadine 0,2% đánh giá tần suất ngứa và đỏ mắt >2, so với 47% và 31% bệnh nhân trong nhóm dùng giả dược (P <0,001 đối với ngứa mắt; P <0,003 đối với mẩn đỏ). Kết quả phân tích phản ứng dựa trên mức độ nghiêm trọng theo thời kỳ phấn hoa cao điểm nhất quán với kết quả phân tích dựa trên tần suất. So với giả dược, olopatadine 0. 2% có liên quan đến việc giảm đáng kể điểm số trung bình được tính toán đối với ngứa và đỏ mắt theo mức độ phấn hoa và theo thời kỳ phấn hoa. Không có bệnh nhân nào bị ngừng tham gia nghiên cứu vì tác dụng phụ liên quan đến điều trị và không có bệnh nhân nào gặp phải tác dụng phụ nghiêm trọng liên quan đến điều trị.

Kết luận: Ở những bệnh nhân được nghiên cứu, olopatadine 0,2% tỏ ra hiệu quả và dung nạp tốt khi dùng 1 lần/ngày để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng ở mắt của viêm kết mạc dị ứng hoặc viêm mũi kết mạc.

9 Cách bảo quản

Các lọ dung dịch cần để tránh ẩm, giữ gìn vệ sinh sạch sẽ, khi nhỏ xong phải đóng chặt nắp, lau sạch đầu lọ để hạn chế nhiễm khuẩn.

Nên để nơi 15-30 độ, tránh nắng nóng, để xa tầm tay trẻ.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Olopatadine được bào chế dưới dạng dung dịch để dùng để nhỏ mắt, nhỏ mũi với hàm lượng:

Dung dịch nhỏ mắt hàm lượng 0,1% hoặc 0,2% để điều trị các tình trạng viêm kết mạc dị ứng, mỗi lần nhỏ chỉ cần dùng 1 giọt đóng gói thành từng lọ thuốc nhỏ mắt nhỏ.

Dung dịch nhỏ mũi 0,6% thường đóng dưới dạng bình xịt để tiện xịt vào mũi khi dùng, mỗi lần dùng chỉ cần ấn 1-2 nhát xịt để cải thiện tình trạng viêm mũi dị ứng.

Ngoài ra Olopatadine cũng có thể dùng đường uống với hàm lượng 5mg để điều trị được bệnh dị ứng ngoài da, viêm mũi.

Biệt dược gốc của Olopatadine là: Patanase, Patanol, Pataday, Pazeo, Pataday Once Daily Relief, Pataday Twice Daily Relief.

Thuốc khác chứa Olopatadine được nhiều người sử dụng như: Thuốc nhỏ mắt Olopatadine Olopat Eye Drop 5ml, Olopwell, Olozen,…

11 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả Kenji Ohmori, Ken-ichi Hayashi, Toshihiko Kaise, Etsuo Ohshima, Satoshi Kobayashi, Takashi Yamazaki, Akimichi Mukouyama (Ngày đăng tháng 4 năm 2002). Pharmacological, pharmacokinetic and clinical properties of olopatadine hydrochloride, a new antiallergic drug, Pubmed. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2023

2, Chuyên gia của Mims (Ngày đăng tháng 4 năm 2002). Olopatadine, Mims. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2023

3, Chuyên gia của Drugs (Ngày đăng tháng 4 năm 2002). Olopatadine, Drugs. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2023

4, Tác giả Mark B Abelson, Paul J Gomes, Cullen T Vogelson, Terri A Pasquine, Robert D Gross, F Darell Turner, David T Wells, Michael V W Bergamini, Stella M Robertson (Ngày đăng tháng 8 năm 2004). Clinical efficacy of olopatadine hydrochloride ophthalmic solution 0.2% compared with placebo in patients with allergic conjunctivitis or rhinoconjunctivitis: a randomized, double-masked environmental study, Pubmed. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2023