Nicergoline

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Nicergoline điều trị các chứng rối loạn tuần hoàn ngoại vi, khắc phục các triệu chứng do nhồi máu não như thiếu tỉnh táo, không tập trung. Để hiểu hơn về hoạt động của thuốc, các thông tin cần thiết về Nicergoline thì trong bài viết này Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Nicergoline.

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

1.1 Dược lực học

Nicergoline dẫn xuất ergot alkaloid. Tương tự như các dẫn xuất ergot khác, nicergoline là một chất đối kháng thụ thể adrenergic alpha-1A mạnh và chọn lọc. Ngoài ra, nicergoline cũng được báo cáo là có những hành động sau:

Tăng cường luân chuyển catecholaminergic (Noradrenaline và dopamine).

Kích thích dẫn truyền thần kinh cholinergic, cả bằng cách tăng giải phóng acetylcholine từ các đầu dây thần kinh cholinergic và bằng cách tăng cường chọn lọc enzym Choline acetyltransferase.

Kích thích con đường phosphoinositide và chuyển vị protein kinase C (PKC) α và β; thúc đẩy hoạt động trao đổi chất của não dẫn đến tăng chuyển hóa oxy và Glucose.

Đặc tính bảo vệ thần kinh và chống oxy hóa.

Hoạt động chống huyết khối thông qua ức chế phospholipase tiểu cầu, do đó cản trở sự kết tập tiểu cầu.

1.2 Dược động học

Hấp thu: Nicergoline dùng đường uống được hấp thu nhanh. Sau 1,5-3 giờ, Nicergoline hấp thu tối đa.

Phân bố: Thể tích phân bố: 224 L. Liên kết với protein huyết tương: 34,7%.

Chuyển hóa: Nicergoline  nhanh chóng bị thủy phân thành một dẫn xuất rượu, 1-methyl-10 alpha-methoxy-9,10-dihydrolysergol (MMDL), chất này tiếp tục được N-khử methyl để tạo thành 10 alpha- methoxy-9,10-dihydrolysergol (MDL). Phản ứng này được xúc tác chủ yếu bởi CYP2D6. Ngoài ra, nó trải qua quá trình trao đổi chất theo hai con đường nhỏ: khử methyl ở vị trí 1 của nhân ergoline và liên hợp glucuronide của rượu tự do được hình thành bởi quá trình thủy phân.

Thải trừ: Thời gian bán thải: 11-20 giờ. Đào thải ở phân, nước tiểu.

2 Công dụng và chỉ định

Hiện tại, khi được phê duyệt, nicergoline đang được sử dụng như sau: để cải thiện sự thờ ơ và rối loạn tình cảm do nhồi máu não (chẳng hạn như giảm sự tỉnh táo, không tập trung, suy giảm trí nhớ gần đây, chứng cuồng ăn và trầm cảm); trong điều trị rối loạn tuần hoàn ngoại vi cấp tính và mãn tính (như bệnh tắc nghẽn mạch máu ở các chi, hội chứng Raynaud và các triệu chứng rối loạn tuần hoàn ngoại vi khác); trong điều trị chứng sa sút trí tuệ mạch máu, đặc biệt là để cải thiện rối loạn chức năng nhận thức và trí nhớ và giảm mức độ nghiêm trọng của bệnh này. Ngoài ra, các nghiên cứu đã báo cáo tính hữu ích của nicergoline trong điều trị ngứa sau chạy thận nhân tạo, ù tai và chóng mặt, và các tình trạng về mắt như tắc nghẽn động mạch, huyết khối tĩnh mạch, bệnh võng mạc tiểu đường, thoái hóa điểm vàng do tuổi già, phù gai thị do thiếu máu cục bộ, bệnh màng võng mạc huyết thanh trung tâm, và bệnh tăng nhãn áp. Nó cũng cho thấy hiệu quả trong việc ngăn ngừa viêm tắc tĩnh mạch sau phẫu thuật, kiểm soát rối loạn thăng bằng có nguồn gốc trung tâm, bệnh Parkinson, Leukoaraiosis và tăng sản tuyến tiền liệt lành tính. Một phát hiện gần đây là nicergoline làm tăng nồng độ chất P trong huyết thanh; điều này có liên quan đến việc giảm nguy cơ viêm phổi hít và cải thiện chứng khó nuốt.

3 Chống chỉ định

Người <18 tuổi.

Chảy máu cấp tính.

Rối loạn điều hoang thế đứng.

Nhồi máu cơ tim.

Quá mẫn với Nicergoline.

Tim đập chậm <50 lần/phút.

Dùng thuốc chẹn alpha, beta.

Huyết áp động mạch giảm.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng của Nicergoline

Liều tiêm bắp:

Nicergoline tartrate được khuyến nghị là 2-4mg một lần hoặc hai lần mỗi ngày. Nếu cần thiết, điều này có thể được bổ sung bằng 15 hoặc 30 miligam đường uống vào cùng ngày khi tiêm. Tần suất dùng thuốc và thời gian điều trị phụ thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Đường tĩnh mạch:

Liều khuyến cáo tiêm tĩnh mạch hàng ngày của nicergoline tartrate là 4 đến 8 mg, pha loãng trong 250ml nước muối sinh lý và truyền chậm trong ít nhất 30 phút, hoặc pha loãng trong 500ml nước muối sinh lý và truyền chậm trong ít nhất 60 phút . Nếu cần thiết, điều này có thể được bổ sung với 15 đến 30 miligam đường uống trong cùng ngày truyền dịch.

Nicergoline có thể được tiêm truyền hàng ngày trong tối đa 2 tuần. Vào giữa tuần thứ hai, có thể bắt đầu điều trị bằng đường uống chồng chéo với viên thuốc nicergoline 30 miligam. Truyền tĩnh mạch nên được thực hiện vào buổi sáng và uống nicergoline sau 6 đến 8 giờ

Đường uống:

Liều uống ban đầu được đề nghị của nicergoline là 30-60mg/ngày. Bệnh nhân nên được đánh giá lại ít nhất 6 tháng một lần và thuốc có thể được giảm dần hoặc ngừng dựa trên tình trạng của họ. Nên uống Nicergoline trước bữa ăn để tăng cường hấp thu hoặc có thể uống trong bữa ăn để giảm khó chịu ở dạ dày.

Người suy thận: Vì nicergoline và các chất chuyển hóa của nó được đào thải qua thận từ 70% đến 80%, nên giảm liều hàng ngày (liều chính xác không được chỉ định) ở bệnh nhân suy thận (creatinin huyết thanh lớn hơn 2 miligam/dL).

4.2 Cách dùng của Nicergoline

Với đường uống thì chỉ cần dùng thuốc với nước. Nên uống khi bụng rỗng.

Đường tiêm được bác sĩ tiến ahnhf và tính toán liều, thời gian dùng cho phù hợp với mỗi người.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Tăng cường tuần hoàn máu não với Cinnarizin

5 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ của nicergoline hầu hết là thoáng qua và nhẹ, và thường liên quan đến hệ thần kinh trung ương (CNS), hệ tiêu hóa và hệ tim mạch. Nhóm nghiên cứu hợp tác của nicergoline đã báo cáo về sự xuất hiện của các hiệu ứng CNS như ảo giác, ảo tưởng, mệt mỏi và loạn vị giác với nicergoline chứ không phải với giả dược hoặc mesylates ergoloid.

Ngoài ra, nicergoline đã được báo cáo là gây ra mồ hôi, rối loạn giấc ngủ, ngất xỉu, kích động, buồn ngủ, chóng mặt, mất ngủ, bồn chồn, đỏ bừng và thèm ăn. Tuy nhiên, hầu hết tất cả các báo cáo sau này đều được quan sát thấy khi so sánh nicergoline với giả dược. Mặc dù vậy, sự giống nhau về tần suất của những sự kiện này giữa hai nhóm điều trị đã được ghi nhận. Tất cả các phản ứng này được đặc trưng là nhẹ và thoáng qua không cản trở việc tiếp tục điều trị trong tất cả các nghiên cứu được báo cáo.

Một báo cáo trường hợp xuất bản năm 2004 đã mô tả một trường hợp đau thắt ngực Prinzmetal do thuốc Nicergoline gây ra ở một phụ nữ 56 tuổi bị tăng huyết áp có tiền sử cắt bỏ nội mạc động mạch cảnh phải; ngừng sử dụng nicergoline có liên quan đến việc giảm các triệu chứng.

Ngoài báo cáo trường hợp này, hầu hết các biến cố tim mạch được báo cáo liên quan đến nicergoline đều nhỏ và tạm thời, bao gồm tăng huyết áp tạm thời, ngất, nhịp tim chậm và hạ huyết áp. Hơn nữa, theo cách tương tự như các biến cố bất lợi trên hệ thần kinh trung ương, hầu hết các biến cố tim mạch này được ghi nhận khi so sánh nicergoline với giả dược và không cần ngừng điều trị. Nicergoline đã được báo cáo là gây ra các tác dụng phụ nhỏ ở Đường tiêu hóa như ợ nóng, viêm dạ dày, sốt, nôn mửa, tiêu chảy và đau bụng.

Tất cả các nghiên cứu khác đều báo cáo tần suất tương tự các biến cố đường tiêu hóa ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc Nicergoline và giả dược, ngoại trừ nghiên cứu do nhóm nghiên cứu hợp tác của nicergoline thực hiện. Tăng đáng kể nồng độ axit uric huyết thanh đã được báo cáo trong các thử nghiệm; tuy nhiên, những bệnh nhân này không cần bất kỳ sự can thiệp nào. Sự phát triển của bệnh gút ở bệnh nhân tăng axit uric máu trước đó đã được báo cáo bởi nhóm nghiên cứu hợp tác của nicergoline vào năm 1990, cùng với tỷ lệ tăng axit uric máu ở năm bệnh nhân, sau khi điều trị bằng nicergoline. Nhiều nghiên cứu đã báo cáo các tác dụng phụ khác với nicergoline; chúng bao gồm bốc hỏa, chóng mặt, ức chế xuất tinh và viêm thận kẽ. Mặc dù bốc hỏa có thể là do tác dụng của thuốc Nicergoline trên các mạch máu, nhưng ức chế xuất tinh là một tác dụng phụ đã biết của thuốc chẹn alpha adrenergic. Mặt khác, các nghiên cứu đã báo cáo rằng khả năng dung nạp của nicergoline ở liều điều trị là tốt. Trên thực tế, không có tỷ lệ mắc AE nào được báo cáo trong gần 8 nghiên cứu trong toàn bộ thời gian nghiên cứu, mặc dù không thể loại trừ khả năng phương pháp luận hoặc kỹ thuật thu thập dữ liệu kém trong nghiên cứu này. Kết quả từ một phân tích tổng hợp được công bố gần đây cho thấy không có sự khác biệt về tỷ lệ rút lui của bệnh nhân giữa nhóm nicergoline và nhóm giả dược. Phân tích tổng hợp cũng cho thấy rằng nguy cơ của bất kỳ biến cố bất lợi nào là tương tự nhau giữa nhóm nicergoline và nhóm giả dược, trong khi nguy cơ biến cố bất lợi nghiêm trọng thấp hơn một chút ở nhóm nicergoline; tuy nhiên, sự khác biệt này không có ý nghĩa thống kê.

6 Tương tác thuốc

Nicergoline được biết là làm tăng tác dụng ức chế tim của Propranolol.

Vì nicergoline được chuyển hóa phần lớn bởi CYP2D6, nên có khả năng tương tác với các thuốc là cơ chất của CYP2D6 (như Carvedilol, S-metoprolol, amitriptyline, Clomipramine, Haloperidol, aripiprazole, Chlorpheniramine và Ondansetron), chất gây cảm ứng (dexamethasone và rifampin) và các chất ức chế (bupropion, Fluoxetine, quinidine, Citalopram, thuốc kháng histamin H1, Metoclopramide,...) của CYP2D6. Tương tác thuốc có thể đặc biệt quan trọng với nicergoline khi nó được sử dụng trong điều trị chứng mất trí nhớ do tuổi già vì đây là tình trạng của người cao tuổi thường sử dụng nhiều loại thuốc. Các thử nghiệm lâm sàng phù hợp được yêu cầu để điều tra bất kỳ tương tác thuốc quan trọng và liên quan đến lâm sàng nào.

Bệnh nhân đồng thời dùng thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu nên được theo dõi chặt chẽ trong suốt thời gian điều trị với nicergoline.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Piracetam hỗ trợ cải thiện tuần hoàn máu não

7 Thận trọng

Nicergoline thận trọng với người:

Người suy thận.

Người mẫn cảm với sản phẩm.

Trong thai kỳ.

Người tăng acid uric máu.

Người tiền sử gout.

8 Cách bảo quản Nicergoline

Nicergoline cần để khô ráo, thích hợp những khu vực râm mát, nhiệt độ 15-30 độ, đảm bảo trẻ nhỏ không lấy được, tránh rm thấp để không bị hỏng.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Nicergoline dùng theo 2 đường chính là uống và tiêm. Các dạng bào chế phù hợp là:

Viên nén: Hàm lượng 10,30mg người lớn tiện sử dụng, mang theo và dễ dàng dùng khi cần, giúp duy trì việc dùng thuốc đều đặn, đảm bảo duy trì được hiệu quả, sức khỏe nhanh phục hồi.

Thuốc tiêm: 4mg thích hợp để duy trì tác dụng, kéo dài hiệu quả, sử dụng cho những trường hợp bệnh nặng, không tự chủ uống được thuốc nên cần được bác sĩ tiêm truyền.

Biệt dược gốc của Nicergoline là: thuốc Sermion 10mg.

Thuốc khác chứa Nicergoline gồm: Thuốc Abanuro Nicergoline 30mg, Semirad, Neuceris, thuốc Semirad Nicergoline 10mg,...

10 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả Bernd Saletu, Amit Garg, Ahsan Shoeb (Ngày đăng 28 tháng 8 năm 2014). Safety of Nicergoline as an Agent for Management of Cognitive Function Disorders, PMC. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023

2, Chuyên gia của Mims. Nicergoline, Mims. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023