Natri Mycophenolate

Hoạt chất Natri Mycophenolate được biết đến/ sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích ức chế miễn dịch, điều trị một số bệnh tự miễn.Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Natri Mycophenolate

1 Tổng quan

1.1 Natri Mycophenolate là gì?

Mycophenolate Natri là dạng muối natri của mycophenolic acid (MPA), có hoạt tính ức chế miễn dịch. In vivo, phân tử hoạt động MPA ức chế có thể đảo ngược Inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) cần thiết cho quá trình tổng hợp guanine monophosphate và ngăn chặn sự tăng sinh của tế bào lympho B và T. So với các loại tế bào khác, tế bào lympho phụ thuộc nhiều vào quá trình thu hồi và tổng hợp de novo các nucleotide guanine, do đó làm cho các tế bào này dễ bị nhiễm độc tế bào MPA.

1.2 Đặc điểm hoạt chất

CTCT: C17H19Na06

Natri Mycophenolate là một muối natri hữu cơ là muối natri của axit mycophenolic . Là một chất ức chế miễn dịch, nó được sử dụng rộng rãi để ngăn ngừa đào thải mô sau khi cấy ghép nội tạng và để điều trị một số bệnh tự miễn. Nó có vai trò là chất ức chế EC 1.1.1.205 (IMP dehydrogenase) và là chất ức chế miễn dịch. Nó chứa mycophenolate.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Cơ chế 

Mycophenolate natri (MPS) là chất tổng hợp của axit mycophenolic (MPA), một hợp chất tự nhiên có trong các loài Penicillium và Aspergillus. Nó được sử dụng để điều trị các bệnh tự miễn dịch như viêm khớp dạng thấp, bệnh Crohn, viêm loét đại tràng và ngăn ngừa thải ghép nội tạng. MPS hoạt động như một tiền chất của MPA, chuyển đổi thành MPA khi uống vào. Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến việc ức chế inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH), một loại enzyme quan trọng cho quá trình tổng hợp guanosine triphosphate (GTP). Bằng cách cản trở việc sản xuất GTP, natri Mycophenolate phá vỡ sự hình thành nucleotide, cần thiết cho quá trình sao chép DNA và phân chia tế bào, cuối cùng dẫn đến apoptosis và chết tế bào.

2.2 Dược động học

Axit Mycophenolic (MPA) có hai dạng: mycophenolate mofetil (MMF) và mycophenolate natri bọc trong ruột (EC-MPS). MMF là một tiền chất được phát triển để cải thiện Sinh khả dụng của MPA. EC-MPS có khả năng làm giảm tỷ lệ tác dụng phụ có hại trên Đường tiêu hóa (GI), chủ yếu là tiêu chảy, bằng cách trì hoãn việc giải phóng MPA vào ruột non thay vì dạ dày. Cả hai công thức đều được thủy phân nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính MPA

Khả dụng sinh học của cả hai công thức là khoảng 90% nhưng giảm đáng kể khi dùng cùng với bữa ăn nhiều chất béo. Theo đó, cả hai công thức nên được uống khi bụng đói để tăng khả năng hấp thu. Ngoài ra, để cải thiện khả năng dung nạp GI, thay vào đó, công thức MMF có thể được dùng trong bữa ăn vào những thời điểm nhất quán mỗi ngày.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Mycophenolate Natri được sử dụng để điều trị một số tình trạng khác nhau, bao gồm:

• Lupus và các rối loạn mô liên kết khác, bao gồm xơ cứng bì 
• Viêm khớp dạng thấp 
• Viêm khớp vẩy nến 
• Tình trạng viêm mạch máu, chẳng hạn như viêm mạch máu

Đôi khi nó cũng được sử dụng như một phần trong điều trị các tình trạng viêm ảnh hưởng đến mắt, chẳng hạn như viêm màng bồ đào hoặc ruột, chẳng hạn như bệnh Crohn 

Mycophenolate cũng được sử dụng sau khi ghép tạng vì nó giúp ngăn hệ thống miễn dịch đào thải cơ quan mới.

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng hoạt chất với những trường hợp mẫn cảm với hoạt chất

Vì thuốc này có thể được hấp thụ qua da và phổi và có thể gây hại cho thai nhi nên phụ nữ đang mang thai hoặc có thể mang thai không nên dùng thuốc này hoặc hít phải bụi từ các viên thuốc.

4 Liều dùng - Cách dùng

Dùng thuốc này bằng đường uống theo chỉ dẫn của bác sĩ, thường hai lần mỗi ngày khi bụng đói , 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Nuốt cả viên thuốc. Không nghiền nát, nhai hoặc làm vỡ viên thuốc. Làm như vậy có thể ngăn cơ thể bạn hấp thụ hoàn toàn thuốc.

Không trộn hỗn dịch mycophenolate với bất kỳ loại thuốc nào khác.

Dùng mycophenolate vào những thời điểm giống nhau mỗi ngày và cố gắng chia các liều cách nhau khoảng 12 giờ. Hãy làm theo hướng dẫn trên nhãn thuốc một cách cẩn thận và dùng đúng theo chỉ định của bác sĩ. Không dùng nhiều hơn hoặc ít hơn hoặc dùng thường xuyên hơn so với các chỉ định của bác sĩ.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Alpha Tocopheron: Đồng phân mạnh nhất của Vitamin E  - Dược thư 2022

5 Tác dụng không mong muốn

Mycophenolate có thể gây ra tác dụng phụ thường gặp như

• Táo bón
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Khó ngủ hoặc khó ngủ
• Đau, đặc biệt là ở lưng, cơ hoặc khớp
• Đau đầu
• Cảm giác châm chích, ngứa ran hoặc nóng rát trên da
• Sưng tay, cánh tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. 

• Đau bụng dữ dội đột ngột, đau bụng không thuyên giảm hoặc tiêu chảy
• Khó thở
• Đau ngực
• Phát ban
• Ngứa
• Chóng mặt, ngất xỉu, da nhợt nhạt, thiếu năng lượng, khó thở hoặc nhịp tim nhanh
• Chảy máu hoặc bầm tím bất thường; nôn mửa hoặc khạc ra máu hoặc chất màu nâu giống bã cà phê; phân có máu hoặc đen, hắc ín; hoặc máu trong nước tiểu
• Sốt, cứng cơ hoặc khớp hoặc đau.

6 Tương tác thuốc

Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này bao gồm: các loại thuốc khác làm suy yếu hệ thống miễn dịch /tăng nguy cơ nhiễm trùng (chẳng hạn như natalizumab, rituximab ).

Không dùng thuốc này cùng lúc với thuốc kháng axit có chứa nhôm và/hoặc Magie, cholestyramine, colestipol hoặc chất kết dính photphat không chứa Canxi (chẳng hạn như các sản phẩm nhôm, lanthanum, Sevelamer).

Thuốc này có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp ngừa thai bằng nội tiết tố như thuốc viên, miếng dán hoặc vòng. Điều này có thể gây ra mang thai. Nếu bạn đang sử dụng biện pháp tránh thai nội tiết tố, bạn nên sử dụng thêm một hình thức ngừa thai không chứa nội tiết tố trong khi sử dụng thuốc này. Tuy nhiên cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi dùng để tránh những tác dụng không mong muốn xảy ra.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Rituximab: Điều trị bệnh bạch cầu mạn dòng lympho - Dược thư 2022

7 Thận trọng

Thuốc trong viên nén giải phóng chậm (Myfortic) được cơ thể hấp thụ khác với thuốc ở dạng hỗn dịch, viên nén và viên nang (CellCept). Những sản phẩm này không thể thay thế cho nhau.

Phụ nữ đang mang thai hoặc những người có thể mang thai không được dùng Mycophenolate. Có nguy cơ cao là mycophenolate sẽ gây sẩy thai (mất thai) trong 3 tháng đầu của thai kỳ hoặc sẽ khiến em bé sinh ra bị dị tật bẩm sinh (các vấn đề xuất hiện khi sinh). Nếu bạn là nam có bạn tình là nữ có thể mang thai, bạn nên sử dụng biện pháp tránh thai được chấp nhận trong quá trình điều trị và trong ít nhất 90 ngày sau liều cuối cùng. Không hiến tinh trùng trong quá trình điều trị và trong ít nhất 90 ngày sau liều cuối cùng.

Mycophenolate làm suy yếu hệ thống miễn dịch của cơ thể và có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn và làm tăng nguy cơ bạn bị nhiễm trùng nghiêm trọng, bao gồm nhiễm nấm, vi khuẩn hoặc virus nghiêm trọng lây lan khắp cơ thể.

Mycophenolate có thể làm tăng nguy cơ phát triển bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển (PML; một bệnh nhiễm trùng não hiếm gặp không thể điều trị, phòng ngừa hoặc chữa khỏi và thường gây tử vong hoặc tàn tật nghiêm trọng). Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang hoặc đã từng mắc PML hoặc một tình trạng khác ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch của bạn.

Mycophenolate có thể làm tăng nguy cơ phát triển một số loại ung thư, bao gồm ung thư hạch (một loại ung thư phát triển trong hệ bạch huyết) và ung thư da. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang hoặc đã từng mắc bệnh ung thư da hoặc bất kỳ loại ung thư nào khác. Tránh tiếp xúc không cần thiết hoặc kéo dài với ánh sáng mặt trời thực và nhân tạo (giường tắm nắng, đèn chiếu nắng) và liệu pháp ánh sáng, đồng thời mặc quần áo bảo hộ, kính râm và kem chống nắng (có hệ số SPF từ 30 trở lên).

8 Nghiên cứu về Natri mycophenolate bọc trong ruột

Tổng hợp dữ liệu: Mycophenolate natri, một tiền chất của axit mycophenolic, là chất ức chế sự tăng sinh tế bào lympho T. Axit mycophenolic làm giảm tỷ lệ thải ghép cấp tính trong ghép thận. Mycophenolate natri được bao bọc trong ruột và được đề xuất như một phương pháp tiềm năng để làm giảm các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa được thấy với mycophenolate mofetil. Cả mycophenolate mofetil và mycophenolate natri đều đã được chứng minh là có tác dụng tương đương về mặt điều trị trong việc làm giảm tỷ lệ đào thải và mất mảnh ghép cùng loài. Tần suất các tác dụng phụ là tương tự nhau giữa cả hai hợp chất, trong đó các tác dụng phụ thường gặp nhất là tiêu chảy và giảm bạch cầu.

Kết luận: Natri Mycophenolate có hiệu quả trong việc ngăn ngừa thải ghép cấp tính ở người nhận ghép thận. Ở liều 720 mg hai lần mỗi ngày, hiệu quả và độ an toàn tương tự như mycophenolate mofetil 1000 mg hai lần mỗi ngày. Natri Mycophenolate đã được phê duyệt ở Thụy Sĩ; phê duyệt ở Mỹ đang chờ xử lý.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Mycophenolate có dạng viên nang, viên nén, viên giải phóng chậm (giải phóng thuốc trong ruột) và hỗn dịch (chất lỏng) để uống. Thuốc trong viên nén giải phóng chậm (Myfortic) được cơ thể hấp thụ khác với thuốc ở dạng hỗn dịch, viên nén và viên nang (CellCept). Ngoài ra, hoạt chất cũng được sản xuất dưới dạng tiêm truyền và Dung dịch uống. Vậy nên, Natri mycophenolate có đa dạng các hàm lượng trong các chế phẩm khác nhau.

Một số sản phẩm có chứa Natri mycophenolate phổ biến hiện nay như Myfortic, Mycophenolate mofetil Teva 500mg, CellCept 500mg, Mycophenolate mofetil 250mg, ….

10 Tài liệu tham khảo 

1. Được viết bởi chuyên gia của Pubchem. Natri Mycophenolate, PubChem. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả Steven Gabardi và cộng sự, ngày đăng báo năm 2003. Enteric-coated mycophenolate sodium, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.