Natri Florua (Natri Fluoride/ Sodium Fluoride)

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Natri Florua được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giúp ngăn ngừa và điều trị bệnh lý sâu răng ở cả trẻ và người lớn có trong các sản phẩm chăm sóc răng miệng như kem đánh răng, nước súc miệng. Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Natri Florua.

1 Natri Florua (Natri Fluoride) là gì?

1.1 Lịch sử ra đời

Lợi ích của Natri Florua đối với sức khỏe răng miệng lần đầu tiên được quan sát thấy vào những năm 1930, khi những người trong cộng đồng sử dụng nước uống có chất Florua cho thấy ít bị sâu răng hơn những người không có nước có chất Florua. Việc sử dụng fluoride trong thực hành nha khoa bắt đầu từ những năm 1940. Hiện nay, Natri Florua có thể được tìm thấy trong nhiều loại gel, vecni, nước súc miệng, sản phẩm kem đánh răng và phương pháp điều trị bằng Florua được cung cấp trong chăm sóc nha khoa. Theo Hiệp hội Nha khoa Hoa Kỳ (ADA), các đánh giá bằng chứng kỹ lưỡng đã chỉ ra rằng việc sử dụng fluoride để ngăn ngừa và kiểm soát sâu răng là an toàn khi sử dụng đúng cách và có hiệu quả cao trong việc giảm tỷ lệ sâu răng. 

1.2 Natri Florua (NaF) là muối gì?

Công thức hóa học Natri Florua là NaF.

Trạng thái: Natri Florua là chất rắn kết tinh không màu hoặc bột màu trắng hoặc chất rắn hòa tan trong chất lỏng. Nó hòa tan trong nước, Không mùi. Độ hòa tan tối đa của Natri Florua trong nước ở nhiệt độ phòng là 4,2 g trên 100g nước .

2 Natri Florua (Sodium Fluoride) có tác dụng gì?

2.1 Dược lực học

Natri Florua bảo vệ răng khỏi quá trình khử khoáng bằng axit đồng thời ngăn ngừa sâu răng do vi khuẩn đồng thời củng cố men răng. Điều quan trọng cần lưu ý là tiếp xúc quá nhiều Florua trong quá trình khoáng hóa răng, đặc biệt ở trẻ 1-3 tuổi, có thể gây ra bệnh nhiễm fluor. Đó là tình trạng răng có các đường trắng, rỗ hoặc đổi màu do men răng thay đổi.  Nguy cơ nhiễm fluor có thể giảm bớt bằng cách sử dụng một lượng kem đánh răng có fluoride bằng cỡ hạt gạo cho trẻ dưới 3 tuổi. Khuyến cáo không nên sử dụng nhiều hơn một lượng kem đánh răng có fluoride bằng hạt đậu cho trẻ từ 3 đến 6 tuổi. Hiệp hội Nha khoa Hoa Kỳ (ADA) khuyến cáo rằng trẻ em nên được giám sát chặt chẽ trong quá trình sử dụng kem đánh răng để ngăn ngừa việc nuốt quá nhiều fluoride. 

2.2 Cơ chế tác dụng 

Việc ngăn ngừa sâu răng bằng fluoride tại chỗ được thực hiện bằng nhiều cơ chế khác nhau. Natri Florua tiêu diệt vi khuẩn gây sâu răng, chẳng hạn như Streptococcus mutans và lactobacillus bằng cách can thiệp vào các hoạt động trao đổi chất của chúng dẫn đến hình thành axit lactic. Ion Florua khiến quá trình Glycolytic cũng như nhiều enzyme của hoạt động trao đổi chất bên trong vi khuẩn bị ức chế. Natri Florua giúp giảm pH, giảm axit, thay đổi tính thấm màng tế bào liên quan đến sâu răng. Bên cạnh đo, khi dùng liều thấp Natri Florua còn giúp ngăn chặn khử khoáng men răng cũng như giúp phục hồi lại các răng đã bị khử khoáng. Natri Florua được hấp thụ bởi bề mặt tinh thể hydroxyapatite trên răng, cần thiết cho quá trình khoáng hóa. Điều này làm cho răng có khả năng chống khử khoáng tốt hơn bằng cách thay đổi độ hòa tan của tinh thể apatit. Natri Florua ức chế quá trình khử khoáng của răng theo cách liên quan đến độ pH.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Natri Florua được hấp thu 90% qua Đường tiêu hóa, với 77% hấp thu ở đoạn gần ruột và khoảng 25% ở dạ dày. Sau 20-60 phút uống đạt nồng độ tối đa. Cmax được ước tính là 848 ± 116 ng/mL sau khi uống dung dịch Natri Florua 20mg, với Tmax là 0,46 ± 0,17 giờ. Sinh khả dụng của viên Natri Florua dùng lúc đói trong một nghiên cứu dược động học đạt gần 100%. Một nguồn khác báo cáo AUC của Natri Florua là 1,14 ± 0,12 μg × h/mL sau khi uống nước có chất fluoride.

Phân bố: Fluoride phân phối vào nước bọt, xương và răng và cũng được tìm thấy với số lượng ít hơn trong sữa mẹ và mồ hôi. Sau khi uống nước uống có chứa Natri Florua, các ion Florua được tìm thấy sẽ phân phối vào huyết tương và tế bào máu. Nồng độ Florua trong huyết tương cao gấp đôi nồng độ tìm thấy trong tế bào máu. Người lớn được phát hiện giữ lại 36% lượng fluoride ăn vào và trẻ em được phát hiện giữ lại khoảng 50% liều lượng. Hầu hết fluoride được giữ lại sẽ tập trung vào xương và răng và 1% tích tụ trong các mô mềm. Fluoride đi qua nhau thai và hàng rào máu não. Nồng độ Natri Florua trong hệ thần kinh trung ương được ước tính đạt tới 20% nồng độ trong huyết tương. Các nghiên cứu được thực hiện ở các cộng đồng có hàm lượng Florua cao trong nước không cho thấy bất kỳ sự gia tăng nào về dị tật bẩm sinh. Nhau thai có khả năng điều chỉnh sự tích tụ Florua dư thừa, có thể bảo vệ thai nhi khỏi nồng độ Florua cao. Mặc dù vậy, việc tiếp xúc quá nhiều với Florua trong tử cung có thể dẫn đến bệnh nhiễm Florua ở xương. 

Chuyển hóa: Một số yếu tố có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa Natri Florua. Chúng bao gồm các rối loạn cân bằng axit-bazơ, nhịp sinh học, mức hematocrit, độ cao hay thấp, mức độ hoạt động thể chất, tình trạng nội tiết tố, chức năng thận, khuynh hướng di truyền ngoài chế độ ăn uống. 

Thải trừ: Natri Florua được bài tiết nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 90% Florua được lọc qua cầu thận và được ống thận tái hấp thu. Khoảng 10% được bài tiết qua phân. Thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương sau khi uống nước uống có fluoride thường dao động từ 3 đến 10 giờ. Thời gian bán hủy của Natri Florua trong xương là 20 năm. Natri Florua được thận đào thải nhanh chóng và phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau, bao gồm tốc độ lọc cầu thận, lưu lượng nước tiểu và pH nước tiểu. Theo một nghiên cứu lâm sàng đánh giá dược động học của viên Natri Florua đường uống ở người trẻ khỏe mạnh, Độ thanh thải thận được xác định là 77,4 ± 11,2mL/phút đối với nước tiểu có tính axit và 78,4 ± 6,9mL/phút đối với nước tiểu kiềm. Một tài liệu tham khảo khác ước tính độ thanh thải qua thận của các ion Florua từ nước Natri Florua ở mức 35–45 mL/phút.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Natri Florua (Sodium Fluoride) trong kem đánh răng, nước súc miệng để:

• Duy trì sức khỏe răng miệng.
• Ngừa, kiểm soát sâu răng.

Thuốc bổ sung Fluoride dưới dạng viên nén và các công thức khác có thể được chỉ định để ngăn ngừa sâu răng ở trẻ em có nguy cơ cao từ 6 tháng đến 16 tuổi có nguồn nước uống chứa hàm lượng fluoride thấp.

3.2 Chống chỉ định

Trẻ <16 tuổi (1,1% kem đánh răng).

Trẻ <10 tuổi (0,619% kem đánh răng).

Trẻ <6 tuổi (viên 2,2 mg).

Trẻ <3 tuổi (tab 1,1 mg).

Người mẫn cảm với Natri Florua.

Nước uống chứa Fluoride nhân tạo .

Nước uống chứa >0,7 ppm Fluoride.

4 Liều dùng - Cách dùng

4.1 Liều dùng của Natri Florua

Người lớn

Kem đánh răng 0,619%: Lấy lượng kem khoảng 1cm chải răng ít nhất 1 phút sáng, tối.

Kem đánh răng chứa 1,1%: Lấy lượng kem khoảng 2cm chải răng trong 3 phút sau ăn.

Lấy lượng kem mỏng chải răng 2 phút mỗi ngày 1 lần.

Dung dịch nước súc miệng 0,05%: 1oml súc miệng mỗi ngày 1 lần trong 1 phút rồi nhổ ra.

Trẻ em

Kem đánh răng chứa 0,619%: Trẻ >10 tuổi dùng như người lớn.

Kem đánh răng 1,1%: Trẻ >16 tuổi dùng như người lớn.

Dung dịch nước súc miệng 0,05%: Trẻ >6 tuổi dùng như người lớn.

Để ngừa sâu răng thì liều dùng dựa vào hàm lượng Florua trong nước:

Nước <0,3 ppm Florua:

• Trẻ 3-6 tuổi: 1,1 mg/ngày.
• Trẻ >6 tuổi: 2,2 mg/ngày.
• Nước 0,3-0,7 ppm Florua:
• Trẻ 3-6 tuổi: 0,55 mg/ngày.
• Trẻ >6 tuổi: 1,1mg/ngày.
• Có thể để nhại, ngậm, tan chậm trước khi nuốt.

4.2 Cách dùng của Natri Florua

Sản phẩm dùng theo nhiều đường khác nhau như súc miệng, đánh răng, viên ngậm/nhai/tan từ từ.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Xylitol giúp ngăn ngừa sâu răng

5 Natri Florua (Sodium Fluoride) có độc không?

Khi dùng Natri Florua có thể gặp:

• Cảm giác nóng rát ở miệng.
• Phản ứng quá mẫn.
• Thay đổi xương.
• Nhiễm Fluor răng.
• Phát ban.

6 Tương tác thuốc

Florua có thể giảm hấp thu do:

• Magie.
• Calci.
• Nhôm.
• Sản phẩm từ sữa.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Menthol giúp giảm hôi miệng

7 Thận trọng

Natri Florua dùng thận trọng cho:

• Bà bầu.
• Trẻ đang phát triển răng.
• Phụ nữ cho con bú.

Trước khi dùng nên đánh giá tổng lượng Fluoride dùng hàng ngày.

Không nuốt:

• Nước súc miệng.
• Sản phẩm chăm sóc răng.

Sau 30 phút dùng kem đánh răng 0,619% hoặc 1,1% không được súc miệng, uống.

Tránh ăn uống ít nhất 15-30 phút sau súc miệng với nước súc miệng 0,05%.

8 Nghiên cứu tác dụng của Natri Florua đối với hệ vi sinh vật màng sinh học đường uống và khử khoáng men răng

Mục tiêu: Fluoride được sử dụng rộng rãi như một chất chống sâu răng, ví dụ như trong kem đánh răng và nước súc miệng. Tuy nhiên, bản chất của hành động chống sâu răng không hoàn toàn rõ ràng. Các cơ chế bị nghi ngờ giải thích tác dụng tĩnh mạch bao gồm tác dụng ức chế sự hình thành axit của vi khuẩn, ức chế sản xuất polysaccharide ngoại bào (EPS), ức chế khử khoáng men răng và tăng cường tái khoáng hóa hoặc kết hợp chúng. Mục đích của nghiên cứu này là kiểm tra bằng mô hình màng sinh học in vitro Zurich trên nướu, tác dụng của Florua trong công thức NaF, đối với hệ vi sinh vật và quá trình khử khoáng.

Phương pháp: Màng sinh học bao gồm Actinomyces oris, Candida albicans, Fusobacter nucleatum, Streptococcus oralis, Veillonella dispar và Streptococcus sobrinus, được nuôi cấy yếm khí trên các đĩa men bò hoặc hydroxyapatite thiêu kết, tiếp xúc với 200, 400 và 1400 ppm NaF, hoặc 0,1% chlorhexidine (kiểm soát tích cực). Màng sinh học được thu hoạch sau 64 giờ và CFU được đánh giá tổng số vi khuẩn. Quá trình khử khoáng của đĩa men được đo bằng huỳnh quang cảm ứng ánh sáng định lượng.

Kết quả: NaF không ảnh hưởng đến số lượng vi khuẩn. Không quan sát thấy mất khoáng chất men răng ở mức 1400 và 400 ppm Florua, trong khi độ pH của môi trường xung quanh lần lượt tăng lên 5,5 và 5,0 so với đối chứng không được xử lý (pH 4,5 và mất khoáng chất ΔF là -32%). Ở nồng độ NaF 1400 ppm, thể tích EPS của màng sinh học cũng giảm đáng kể.

Kết luận: Sử dụng NaF đã ngăn chặn hoàn toàn quá trình khử khoáng mà không ảnh hưởng đến thành phần và sự phát triển của màng sinh học. Tác dụng bảo vệ này có thể là do sự giảm sản xuất axit hoặc thể tích EPS được quan sát thấy hoặc do sự thay đổi trong cân bằng khử/tái khoáng hóa.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Natri Florua có trong các sản chăm sóc răng miệng như kem đánh răng, nước súc miệng nên thường ở dạng dung dịch hoặc gel, kem. Natri Florua cũng có ở dạng viên nén trong các thuốc điều trị sâu răng cho trẻ.

Các sản phẩm chứa Natri Florua là: Spectrum, Zentiva Fluoretten 0,25mg,...

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Thomas Thurnheer, Georgios N Belibasakis (Ngày đăng 20 tháng 2 năm 2018). Effect of sodium fluoride on oral biofilm microbiota and enamel demineralization, Pubmed. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2023
2. Chuyên gia của Pubchem. Sodium Fluoride, Pubchem. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2023
3. Chuyên gia của Mims. Sodium Fluoride, Mims. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2023