Mometasone

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

Tên chung quốc tế: Mometasone furoate. 

Mã ATC: D07AC13, D07XC03, R01 AD09, R03BA07. 

Loại thuốc: Corticosteroid. 

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Kem bôi da: 0,1%. 

Dung dịch bôi ngoài da: 0,1%. 

Thuốc mỡ bôi da: 0,1%. 

Bột khô hít qua miệng: 110 microgam/1 nhát xịt, 200 microgam/1 nhát xịt, 220 microgam/1 nhát xịt, 400 microgam/1 nhát xịt. 

Dạng phun mù định liều: 100 microgam/1 nhát xịt, 200 microgam/ 1 nhát xịt. 

Hỗn dịch xịt mũi: 50 microgam/1 nhát xịt. 

2 Dược lực học 

Mometason furoat là corticosteroid tổng hợp có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch, chống dị ứng. Khi sử dụng với liều điều trị, thuốc có tác dụng giảm đáp ứng viêm theo cơ chế ổn định màng lysosom của tế bào bạch cầu, ngăn cản sự giải phóng các acid hydrolase khỏi bạch cầu, ức chế đại thực bào tập trung tại mô viêm, giảm kết dính bạch cầu với nội mạc mạch máu, giảm tính thấm thành mạch và giảm phù nề; giảm hoạt hóa bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin, giảm quá trình biệt hóa tế bào sợi, giảm lắng đọng colagen do vậy giảm hình thành mô sẹo. Thuốc ức chế miễn dịch theo cơ chế giảm globulin miễn dịch và bổ thể, giảm phức hợp miễn dịch, ức chế tác động của mô tới tương tác kháng nguyên kháng thể. Thuốc cũng kích thích tế bào dòng hồng cầu ở tủy xương, kéo dài đời sống của hồng cầu và tiểu cầu, tăng bạch cầu đa nhân trung tính và giảm bạch cầu ưa acid. 

Thuốc cũng tăng tân tạo Glucose, tái phân bố mỡ từ ngoại vi đến khu vực trung tâm, tăng dị hóa protein, giảm hấp thu calci ở ruột và tăng thải calci ở thận. Mometason có tác dụng ức chế tuyến yên bài tiết hormon vỏ thượng thận (ACTH), vỏ thượng thận ngừng tiết corticosteroid gây suy tuyến thượng thận thứ phát. Mức độ và thời gian ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận (HPA) thay đổi giữa các bệnh nhân, phụ thuộc vào liều, tần suất và thời gian sử dụng thuốc. 

3 Dược động học 

3.1 Hấp thu

Thuốc ít được hấp thu khi dùng tại chỗ, lượng thuốc hấp thu khi dùng dạng hít < 1%, dạng kem bôi ngoài da 0,4%, dung dịch thuốc mỡ 0,7% và với một lượng không đủ để phát hiện khi dùng dạng xịt mũi. 

3.2 Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của thuốc là 152 lít. Thuốc liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ khoảng 98 - 99%.

3.3 Chuyển hóa

Mometason furoat được chuyển hóa nhiều ở gan qua CYP3A4. 

3.4 Thải trừ

Mometason furoat và các chất chuyển hóa được thải trừ trong phân, mật và nước tiểu. Khi dùng dạng hít thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân 74% và một phần qua nước tiểu (8%). Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 5 giờ. 

4 Chỉ định 

Dự phòng hen phế quản. 

Điều trị các bệnh lý trên da nặng không đáp ứng với các corticosteroid hiệu lực thấp như vảy nến, eczema. 

Phòng và điều trị viêm mũi dị ứng. 

Điều trị bệnh polyp mũi ở người lớn. 

5 Chống chỉ định 

Người quá mẫn với thuốc. 

Đang có nhiễm trùng chưa được điều trị như nhiễm virus (herpes simplex, herpes zoster...). 

Không dùng dạng kem, thuốc mỡ, dung dịch trên các vùng da đang có nhiễm nấm và kí sinh trùng (như Candida hoặc nấm da), thủy đậu, lao, giang mai hoặc phản ứng sau tiêm vắc xin, nhiễm khuẩn (như chốc lở), vùng da bị teo, viêm da quanh miệng, ngứa sinh dục và quanh hậu môn, chứng đỏ mặt, mụn trứng cá, các vết loét.

Không dùng dạng xịt mũi cho bệnh nhân đang có hoặc gần đây có phẫu thuật, chấn thương mũi do thuốc làm chậm lành vết thương.

Không dùng thuốc này để điều trị cơn co thắt phế quản cấp tính, trạng thái hen. 

6 Thận trọng 

Dùng thuốc có thể gây nhiễm nấm Candida ở miệng và họng. Cần ngừng thuốc, điều trị bằng các thuốc chống nấm nếu cần.

Thận trọng khi sử dụng thuốc dạng hít với liều cao, trong thời gian dài. Thuốc có thể hấp thu toàn thân và gây hội chứng Cushing, ức chế tuyến thượng thận, chậm phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên, giảm mật độ xương, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, ảnh hưởng trên tâm thần và hành vi, hiếm gặp như tăng hoạt động, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, gây hấn (đặc biệt ở trẻ em). Cần sử dụng mức liều thấp nhất mà vẫn có hiệu quả trong điều trị hen.

Thuốc có thể gây rối loạn tầm nhìn. Nếu xuất hiện các dấu hiệu như nhìn mờ hoặc rối loạn tầm nhìn, cần tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa để xác định nguyên nhân, có thể không loại trừ các trường hợp đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp hoặc một số bệnh lý hiếm gặp như bệnh màng mạch võng mạc trung tâm (CSCR) do sử dụng các corticosteroid tại chỗ và toàn thân. 

Thận trọng khi chuyển từ corticosteroid toàn thân sang mometason furoat dạng hít, các trường hợp tử vong do suy thượng thận đã được ghi nhận trên các bệnh nhân hen trong và sau khi chuyển thuốc. Do sau khi ngừng các corticosteroid toàn thân, phải mất vài tháng để trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận hồi phục hoàn toàn.

Bệnh nhân nên được khuyến khích sử dụng mometason furoat dạng hít kết hợp với giảm liều từ từ các corticosteroid đường toàn thân trừ khi có dấu hiệu suy thượng thận. Nếu có dấu hiệu suy thượng thận, cần tăng liều các corticosteroid đường toàn thân tạm thời, sau đó giảm liều một cách từ từ hơn. 

Trong quá trình điều trị, bệnh nhân có các stress như chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng hoặc hen cấp, cần được điều trị với một đợt corticosteroid toàn thân ngắn, sau đó giảm liều từ từ khi triệu chứng trên thuyên giảm. 

Nếu xuất hiện co thắt phế quản trong quá trình dùng thuốc, cần ngừng thuốc, điều trị ngay lập tức với các thuốc giãn cơ trơn phế quản tác dụng nhanh dạng hít, sử dụng các biện pháp điều trị thay thể phù hợp. Thuốc không có tác dụng giãn cơ trơn phế quản và không được chỉ định giảm nhanh triệu chứng co thắt phế quản hoặc hen cấp. Cần hướng dẫn bệnh nhân luôn mang theo các thuốc giãn phế quản để sử dụng khi cần. 

Thận trọng khi sử dụng thuốc trên các bệnh nhân nhiễm lao thể ngủ hoặc thể hoạt động nhưng không được điều trị, bệnh nhân có nhiễm nấm, nhiễm khuẩn hoặc nhiễm virus không được điều trị. 

Bệnh nhân sử dụng các corticosteroid hoặc các thuốc ức chế miễn dịch có nguy cơ thủy đậu, sởi nặng nếu bị nhiễm. Bệnh nhân cần thận trọng, tránh nhiễm sởi, thủy đậu và tìm kiếm các biện pháp can thiệp y tế ngay khi bị nhiễm, đặc biệt với trẻ em. 

Thuốc có thể làm chậm tốc độ phát triển ở trẻ khi sử dụng kéo dài để dự phòng hen. Cần theo dõi chặt chẽ tốc độ phát triển ở trẻ, cân nhắc giữa lợi ích của liệu pháp corticosteroid trong kiểm soát cơn hen và nguy cơ ức chế phát triển ở trẻ. Nên sử dụng mức liều thấp nhất mà vẫn kiểm soát được triệu chứng. 

7 Thời kỳ mang thai 

Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng mometason furoat trong thời kỳ mang thai. Suy tuyến thượng thận có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng corticosteroid trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên sử dụng thuốc khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. 

8 Thời kỳ cho con bú 

Chưa rõ liệu thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho mẹ trong thời gian cho con bú. Việc quyết định dùng thuốc cho mẹ hay cho con bú nên cân nhắc dựa trên lợi ích - nguy cơ. 

9 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

9.1 Rất thường gặp 

TKTW: nhức đầu, mệt mỏi, trầm cảm. 

Tiêu hóa: nhiễm nấm miệng. 

Thần kinh cơ, xương: đau khớp. 

Hô hấp: viêm xoang, viêm mũi dị ứng, nhiễm trùng hô hấp trên, viêm họng. 

9.2 Thường gặp 

TKTW: đau. 

Tiêu hóa: đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn, chán ăn, viêm dạ dày ruột. 

Tiết niệu - sinh dục: Đau Bụng Kinh, nhiễm trùng đường tiết niệu.

Huyết học: bầm tím. 

Thần kinh cơ, xương: đau lưng, đau cơ. 

Hô hấp: nghẹt mũi, viêm mũi họng, viêm phế quản, khô họng, chảy máu cam, triệu chứng giống cúm, mất giọng. 

Khác: sốt, đau tai, tăng nhãn áp, nhiễm trùng, nhiễm cúm. 

9.3 Ít gặp 

Đục thủy tinh thể, đợt hen cấp, tăng nhãn áp, chậm phát triển, quá mẫn. 

9.4 Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Khản tiếng do nhiễm nấm Candida ở miệng, họng là tác dụng phụ thường gặp. Có thể giảm nguy cơ nhiễm nấm bằng cách súc miệng và họng với nước sau mỗi lần hít thuốc và cách dùng buồng hít để giảm đọng thuốc ở khoang miệng. 

Nếu xuất hiện co thắt phế quản trong quá trình dùng thuốc, bệnh nhân cần ngừng thuốc, điều trị ngay lập tức với các thuốc giãn cơ trơn phế quản tác dụng nhanh dạng hít, sử dụng các biện pháp điều trị thay thế phù hợp. Nếu có dấu hiệu suy thượng thận, cần tăng liều các corticosteroid đường toàn thân tạm thời, sau đó giảm liều một cách từ từ hơn. 

10 Liều lượng và cách dùng 

10.1 Cách dùng 

10.1.1 Bình hít định liều

Trước khi dùng, phải lắc kỹ bình. Phun thử vào không khí 3 hoặc 4 lần trước khi dùng lần đầu hoặc sau khi không dùng một thời gian dài (quá 2 tuần). Sau khi lắc bình, mở nắp bảo vệ đầu ngậm và đặt cần ở vị trí cao, người bệnh phải thở ra bình thường; cho đầu ngậm vào miệng và ngậm môi xung quanh. Một liều mometason được cung cấp vào phổi khi người bệnh hít vào sâu qua đầu ngậm. Nhịn thở vài giây sau mỗi lần hít vào. Sau khi dùng, cần đẩy phải được đặt vào vị trí đóng và nắp bảo vệ phải được đặt trở lại trên đầu ngậm. Sau khi dùng xong, phải vệ sinh lau chùi đầu ngậm. Súc miệng sau khi xịt mometason để giảm thiểu ADR toàn thân hoặc tại chỗ. 

10.1.2 Bình xịt mũi

Trước khi dùng lần đầu dụng cụ xịt, bơm khởi động 10 lần hoặc tới khi một bụi nước nhỏ li ti xuất hiện. Liều lượng của mometason furoat monohydrat được tính theo thuốc dạng khan. Mỗi lần xịt cung cấp 50 microgam mometason furoat. 

10.2 Liều lượng 

Dự phòng hen phế quản: Dùng bột khô hoặc dạng phun mù.

Hen nhẹ đến trung bình: Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Liều khởi đầu 400 microgam, chia 1 - 2 lần/ngày, nếu dùng 1 liều nên dùng vào buổi tối. Giảm liều xuống 200 microgam/ngày nếu đã kiểm soát được cơn hen. 

Hen nặng: Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Liều khuyến cáo ban đầu 400 microgam, ngày 2 lần trong trường hợp hen nặng. Khi triệu chứng đã được kiểm soát, giảm xuống liều thấp nhất vẫn có hiệu quả. 

Chuyển sang liệu pháp hít qua miệng ở bệnh nhân đang dùng corticosteroid toàn thân: Bệnh nhân hen phải tương đối ổn định trước khi bắt đầu dùng liệu pháp hít qua miệng. Đầu tiên, dùng mometason furoat hít đồng thời với liều duy trì của corticosteroid toàn thân. Thực hiện việc giảm liều corticosteroid toàn thân ít nhất 1 tuần sau khi bắt đầu dùng mometason furoat hít qua miệng và không giảm liều hàng ngày quá 2,5 mg prednison (hoặc chất tương đương) trong mỗi tuần. 

Điều trị các bệnh lý trên da nặng không đáp ứng với các corticosteroid hiệu lực thấp như vảy nến, eczema: Dùng dạng kem, thuốc mỡ, dung dịch bôi ngoài da. 

Người lớn và trẻ em ≥ 2 tuổi: Bôi một lớp kem, thuốc mỡ mỏng hoặc nhỏ một vài giọt dung dịch thuốc lên vùng da cần điều trị, ngày 1 lần. Không nên sử dụng dụng cụ băng thuốc. Cần tiếp tục điều trị đến khi các triệu chứng được kiểm soát. Nếu các triệu chứng không cải thiện sau 2 tuần, cần xem lại chẩn đoán. Lưu ý: Không bôi thuốc lên mặt, nách, bìu (dương vật) quá 5 ngày và các vùng khác trên cơ thể quá 3 tuần.

Phòng và điều trị viêm mũi dị ứng: 

Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Dùng dạng xịt mũi, 100 microgam xịt vào mỗi bên mũi, ngày 1 lần (tổng liều cho 2 bên 200 microgam). Giảm liều xuống 50 microgam, xịt vào mỗi bên mũi nếu đã kiểm soát được bệnh. Nếu triệu chứng kéo dài, dai dẳng có thể tăng liều lên 200 microgam xịt cho 1 bên mũi, ngày 1 lần, (tổng liều cho 2 bên 400 microgam). 

Trẻ em 6 - 11 tuổi: 50 microgam (tương ứng 1 nhát xịt cho mỗi bên mũi), ngày 1 lần. 

Thuốc khởi phát tác dụng trong vòng 12 giờ sau khi xịt liều đầu tiên, tuy nhiên hiệu quả điều trị đầy đủ thường không thể hiện trong 48 giờ đầu. Vì vậy, bệnh nhân nên sử dụng thuốc đến khi đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ. 

Để dự phòng viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên có dị ứng nguyên theo mùa được biết rõ, liều mometason furoat là 100 microgam xịt vào mỗi bên mũi, ngày 1 lần (tổng liều cho 2 bên 200 microgam) bắt đầu 2 - 4 tuần trước lúc dự kiến bắt đầu mùa phấn hoa. 

Điều trị bệnh polyp mũi ở người lớn: 

Dùng dạng xịt mũi, liều khởi đầu 100 microgam xịt vào mỗi bên mũi (tương ứng 2 nhát xịt cho 1 bên mũi), ngày 1 lần trong 5 - 6 tuần. Có thể tăng liều lên 100 microgam/lần cho mỗi bên mũi, ngày 2 lần nếu cần. Xem xét điều trị thay thế nếu các triệu chứng không cải thiện sau 5 - 6 tuần điều trị. Giảm liều đến mức thấp nhất vẫn kiểm soát được bệnh nếu các triệu chứng thuyên giảm.

Người già, bệnh nhân suy gan, thận: Sử dụng liều như người lớn, không cần hiệu chỉnh liều trong điều trị các bệnh lý ở trên. 

11 Tương tác thuốc 

Nhìn chung ít gặp tương tác, do thuốc ít được hấp thu khi sử dụng các chế phẩm tại chỗ như: dạng hít, bôi ngoài da, xịt mũi. Tuy nhiên tránh phối hợp momentason với các thuốc sau: aldesleukin, loxapin, các thuốc ức chế mạnh CYP3A4. Tương tác có thể tăng lên khi phối hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, nelfinavir, ritonavir, cobicistat): Phối hợp có thể dẫn đến sự tăng nồng độ trong huyết tương của mometason, tăng ADR toàn thân của thuốc. 

Momentason có thể làm giảm nồng độ/tác dụng các thuốc: corticorelin, hyaluronidas. 

Momentason có thể làm tăng nồng độ/tác dụng: amphotericin B, ceritinib, thuốc lợi tiểu quai, lợi tiểu thiazid, Deferasirox. 

12 Quá liều và xử trí 

Thuốc ít hấp thu toàn thân, các trường hợp quá liều hiếm khi xảy ra. Nếu quá liều có thể dẫn đến ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận. Cần theo dõi chức năng tuyến thượng thận nếu quá liều.

Cập nhật lần cuối: 2018