Modafinil

Tên chung quốc tế: Modafinil

Biệt dược: Provigil

Phân loại: thuốc cường giao cảm tác động lên trung tâm

Mã ATC: N06BA07

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa hàm lượng 100mg, 200mg Modafinil.

2 Dược lực học

Bệnh ngủ rũ liên quan đến rối loạn chức năng nhóm peptid tác động đến giấc ngủ, sự tỉnh táo, orexin, các tế bào thần kinh prexin. Đây là các tế bào thần kinh có vai trò tăng sự hưng phấn, tập trung của con người. Modafinil được biết đến là chất kích thích hệ thần kinh trung ương, với cơ chế là ức chế yếu sự tái hấp thu dopamine, làm tăng dopamin ngoại bào, nhưng cơ chế này chưa được chứng minh rõ ràng. Ngoài ra, modafinil được cho là tác động lên hệ dẫn truyền vùng dưới đồi, tăng tín hiệu orexin và histamine. Một số nghiên cứu trên động vật cũng nhận thấy tác dụng glutamatergic của modafinil. Thuốc không gây tác dụng hưng phấn hay khoái cảm nên không bị lạm dụng như các chất gây nghiện khác.      

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Modafinil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau 2-4 giờ bằng đường uống. 

3.2 Phân bố

Modafinil có Thể tích phân bố khoảng 0.9 L/kg, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương 60%.

3.3 Chuyển hoá

Modafinil chủ yếu được chuyển hóa chủ yếu qua gan, bởi con đường CYP3A4 và nhiều con đường nhỏ khác, chất chuyển hoá là axit modafinil.

3.4 Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu khoảng 80%, thời gian bán thải khoảng 15 giờ. 

4 Chỉ định

Modafinil được chấp thuận trong điều trị:

• Bệnh ngủ rũ: được coi là liệu pháp đầu tay điều trị tình trạng gây buồn ngủ quá mức vào ban ngày liên quan đến bệnh ngủ rũ.
• Rối loạn giấc ngủ: thường gặp ở những bệnh nhân có lịch làm việc theo ca, phải làm việc xoay ca, đây là liệu pháp đầu tay trong điều trị.
• Ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Modafinil.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng khuyến cáo điều trị trong các trường hợp cụ thể như sau:

6.1.1 Bệnh ngủ rũ

Sử dụng liều bắt đầu từ liều 200mg/ngày đường uống, sau đó có thể tăng dần đến 400mg/ngày.

6.1.2 Ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn

Sử dụng liều bắt đầu từ liều 200mg/ngày đường uống, sau đó có thể tăng dần đến 400mg/ngày.

6.1.3 Rối loạn giấc ngủ do làm việc theo ca

Sử dụng liều duy nhất 200mg đường uống, uống trước khi bắt đầu ca làm việc 1 giờ.

6.2 Cách dùng 

Thuốc dùng trực tiếp bằng đường uống, nuốt trọn viên thuốc với lượng nước vừa đủ. Không dùng thuốc với nước ngọt hay nước có ga. Sử dụng đúng theo hướng dẫn của bác sĩ, không tự ý tăng giảm liều lượng.

7 Tác dụng không mong muốn

7.1 Thường gặp

Đau đầu, viêm mũi, giảm cảm giác thèm ăn, buồn nôn, đau bụng.

7.2 Ít gặp

Lo lắng, ngất xỉu.

7.3 Hiếm gặp

Loạn nhịp tim, hạ huyết áp, tăng huyết áp, thay đổi sóng T, mất trí nhớ, lo lắng, bệnh ngủ rũ, ớn lạnh, trầm cảm, chóng mặt, chảy máu cam, sốt, mất ngủ, cảm giác dị cảm, rối loạn tâm thần, mẫn cảm với thuốc, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì, chán ăn, tiêu chảy, nôn mửa, đau ngực, đau cổ, khó thở, viêm họng.

8 Tương tác thuốc

8.1 Chất nền CYP3A4/5

Tránh dùng đồng thời Chất nền CYP3A4/5 với Modafinil do làm giảm nồng độ các chất nền này trong huyết tương, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của các chất nền, nên cần điều chỉnh liều khi cần thiết dùng chung.

8.2 Chất nền CYP2C19

Tránh dùng đồng thời Chất nền CYP2C19 với Modafinil do làm tăng nồng độ các chất nền này trong máu, dẫn đến phơi nhiễm toàn thân cao với các chất nền, gây tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ nên cần giảm liều các thuốc này nếu phải kết hợp.

8.3 Thuốc ức chế MAO

Khi sử dụng đồng thời nguy cơ tăng các phản ứng phụ về tim mạch nghiêm trọng.

9 Thận trọng

Thuốc gây các phản ứng trên da như hoại tử phát ban, tăng bạch cầu ái toàn, phản ứng quá mẫn, cần ngưng thuốc nếu có dấu hiệu của triệu chứng trên.

Thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh nên không dùng khi lái xe hoặc đang vận hành máy móc.

Những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch, đau thắt ngực, thiếu máu cơ tim cần theo dõi cẩn trọng khi dùng thuốc.

Thận trọng dùng cho người cao tuổi, bệnh nhân suy gan, có tiền sử loạn thần.

Cần đánh giá hiệu quả của thuốc trong quá trình điều trị thường xuyên.

Nguy cơ gặp phản ứng phản vệ như phát ban, sốc phản vệ, phản ứng quá mẫn cần ngưng điều trị.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Các báo cáo trên chuột và thỏ cho thấy thuốc gây độc tính cho phôi thai, ngoài ra các nghiên cứu trên lâm sàng cho thấy thuốc ức chế sự tăng trưởng và gia tăng sảy thai tự nhiên, nên không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Chưa có báo cáo về thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nên chỉ sử dụng khi có sự cho phép và cân nhắc lợi ích nhiều hơn nguy cơ đối với trẻ.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ tủ phòng dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Modafinil. Drugbank. Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Modafinil Dosage. Drugs.com. Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Modafinil. Pubchem.Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2024.