Mobocertinib

1 Tổng quan

Moboceritinib có công thức phân tử là C32-H39-N7-O4

2 Dạng thuốc và hàm lượng

Moboceritinib được bào chế dạng viên uống. 

Một số thuốc có chứa mobocertinib trên thị trường: Exkivity (mobocertinib) được sản xuất bởi Takeda Pharmaceutical Company Limited được FDA chấp thuận năm 2021, chỉ định điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc đã di căn.

3 Tác dụng dược lý

3.1 Dược lực học

Mobocertinib là một thuốc ức chế kinase, chủ yếu nhắm vào thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) với đột biến chèn lặp exon 20. Thuốc này làm giảm sự phát triển của các tế bào ung thư phụ thuộc vào EGFR thông qua việc ức chế quá trình phosphoryl hóa của EGFR, từ đó ức chế tín hiệu phân bào.

3.2 Dược động học

Mobocertinib được hấp thu qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 4 giờ. Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan thông qua CYP3A4, với thời gian bán thải khoảng 18 giờ. Được thải trừ chủ yếu qua phân và nước tiểu.

4 Chỉ định - Chống chỉ định

4.1 Chỉ định

Mobocertinib được chỉ định điều trị cho các bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ đã tiến triển với đột biến chèn lặp exon 20 của thụ thể EGFR, đặc biệt sau khi các liệu pháp điều trị khác không còn hiệu quả.

4.2 Chống chỉ định

Moboceritinib không được sử dụng nếu bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với Moboceritinib. 

5 Liều lượng và cách dùng

5.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo cho Mobocertinib là 160 mg (4 viên 40 mg) uống một lần mỗi ngày. Liều lượng có thể được điều chỉnh dựa trên tác dụng phụ hoặc tình trạng bệnh nhân, đặc biệt khi có các vấn đề về chức năng gan hoặc tương tác thuốc.

5.2 Cách dùng

Moboceritinib có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Olaparib - Thuốc điều trị ung thư liên quan đến đột biến gen BRCA1 và BRCA2

6 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng phụ phổ biến khi sử dụng Mobocertinib bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, nôn, mệt mỏi và phát ban. 

Các phản ứng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra như rối loạn chức năng tim (kéo dài QT), viêm phổi kẽ, và tổn thương gan. Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân trong quá trình điều trị, đặc biệt nếu có các yếu tố nguy cơ liên quan đến tim mạch, phổi, hoặc gan.

7 Tương tác

Mobocertinib có thể tương tác với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh enzyme CYP3A4, như Ketoconazole (ức chế) hoặc rifampin (cảm ứng). Việc sử dụng các thuốc này có thể làm thay đổi nồng độ Mobocertinib trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc giảm hiệu quả điều trị.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Docetaxel điều trị ung thư tiền liệt tuyến

8 Lưu ý và thận trọng khi dùng Moboceritinib

Cần thận trọng khi sử dụng Mobocertinib do nguy cơ gây kéo dài khoảng QT, có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim nghiêm trọng. 

Thuốc cũng có thể gây độc cho gan, viêm phổi kẽ và tiêu chảy nghiêm trọng

Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về chức năng tim mạch, gan, và các dấu hiệu viêm phổi trong quá trình điều trị bằng Mobocertinib.

Mobocertinib không khuyến cáo cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú do nguy cơ gây hại cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

9 Tài liệu tham khảo

1. Moboceritinib, Pubchem. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2024.
2. Tác giả F Gonzalvez và các cộng sự (Ngày đăng 1 tháng 7 năm 2021). Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non–Small Cell Lung Cancer, AACR. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2024.
3. Moboceritinib, Pubmed. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2024.
4. Moboceritinib, drugs.com. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2024.