Mirabegron

Tên chung quốc tế: Mirabegron

Biệt dược thường gặp: Myrbetric

Phân loại: Thuốc điều trị chứng tiểu nhiều lần và tiểu không tự chủ

Mã ATC: G04BD12

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén giải phóng kéo dài chứa hàm lượng 25mg, 50mg Mirabegron.

2 Dược lực học

Tại bàng quang của con người có các thụ thể giao cảm và phó giao cảm kích hoạt sự co thắt của bàng quang khi nước tiểu đầy kích thích đến các thụ thể, báo hiệu việc đi tiểu. Cụ thể các thụ thể điều khiển là M2 và M3, hoạt động thông qua hệ thần kinh phó giao cảm, sẽ tác động lên điều chỉnh nồng độ Canxi nội bào, và giảm Adenosine vòng, tăng co cơ, giảm kích thích thụ thể beta-3 adrenergic, liên quan trực tiếp đến sự giãn cơ bàng quang, gây ra triệu chứng bàng quang tăng hoạt, làm đi tiểu nhiều lần, tiểu rắt.

Mirabegron là một thuốc kích thích thụ thể beta-3 adrenergic gây ra sự giãn cơ detrusor trong giai đoạn bàng quang chứa nước tiểu. Từ đó giảm triệu chứng đi tiểu không tự chủ, bệnh nhân mắc hội chứng bàng quang tăng hoạt.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Mirabegron thuộc nhóm thuốc cường giao cảm, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) sau khoảng 3,5 giờ, và duy trì nồng độ đạt ổn định trong 7 ngày và thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

3.2 Phân bố

Mirabegron có Thể tích phân bố khoảng 167L, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc khoảng 71%.

3.3 Chuyển hoá

Mirabegron chủ yếu được chuyển hóa chủ yếu qua gan, bởi các con đường liên quan đến quá trình dealkyl hóa, oxy hóa, glucuronid hóa và thủy phân. Các con đường butyrylcholinesterase và UGT, CYP3A4 và CYP2D6 đều tham gia sự chuyển hoá và chất chuyển hoá thu được không còn hoạt tính.

3.4 Thải trừ

Thuốc và chất chuyển hoá được đào thải chủ yếu qua thận, khoảng 55% được bài tiết qua nước tiểu, 34% qua phân, thời gian bán thải khoảng 50 giờ.   

4 Chỉ định

Mirabegron đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận để điều trị bàng quang hoạt động quá mức với các triệu chứng tiểu gấp, tiểu không tự chủ, tiểu nhiều lần… bằng liều đơn độc hoặc kết hợp với solifenacin.

Ngoài ra thuốc cũng được chấp thuận điều trị bệnh tăng hoạt động co thắt bàng quang thần kinh cho bệnh nhân trẻ em từ 3 tuổi có cân nặng trên 35kg. 

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Mirabegron.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng khuyến cáo của Mirabegron trong các trường hợp:

6.1.1 Điều trị đơn độc

Uống Mirabegron mỗi lần mỗi ngày với hàm lượng 25mg khởi đầu, sau đó có thể tăng lên 50mg theo chỉ định của bác sĩ và đáp ứng thuốc của người bệnh. Thông thường phải uống từ 4-8 tuần mới có sự cải thiện triệu chứng. 

6.1.2 Liệu pháp kết hợp

Mirabegron liều thấp 25mg  phối hợp với solifenacin liều thấp 5 mg liều thấp đã được chứng minh hiệu quả trong kiểm soát bệnh tiểu gấp, tiểu không tự chủ so với liệu pháp đơn trị. Uống mỗi ngày 1 lần, duy trì dài ngày đến khi thuốc có tác dụng điều trị.

6.2 Cách dùng 

Uống trực tiếp viên thuốc với nước, có thể sử dụng chung với thức ăn hoặc không, nhưng trẻ em nên dùng cùng thức ăn để giảm tác dụng phụ. Nuốt trọn viên thuốc, không nhai hay nghiền viên trước khi uống, nếu quên liều trên 12 giờ thì bỏ qua liều và không uống bù vào ngày hôm sau.

7 Tác dụng không mong muốn

7.1 Thường gặp

Tăng huyết áp thường gặp ở người lớn có tiền sử tăng huyết áp, nhiễm trùng đường tiết niệu ở trẻ.

7.2 Ít gặp

Khô miệng, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm mũi họng, đau đầu, đau lưng, viêm xoang, đau khớp, viêm bàng quang, chóng mặt, báo bón, nhịp tim nhanh, tiêu chảy, mệt mỏi.

7.3 Hiếm gặp

Hồi hộp, huyết áp cao, tăng nhãn áp, mờ mắt, khó tiêu, viêm dạ dày, chướng bụng, viêm mũi, tăng GGT, AST, ALT, LDH, rối loạn thận và tiết niệu, ngứa âm hộ, nhiễm trùng âm đạo, nổi mề đay, viêm bạch cầu, ngứa, phù môi, hội chứng steven-johnson.

8 Tương tác thuốc

8.1 Digoxin 

Tránh dùng đồng thời Digoxin với Mirabegron do làm tăng AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương của digoxin, làm tăng tác dụng phụ của thuốc này.

8.2 Thuốc kháng muscarinic 

Tránh dùng đồng thời thuốc kháng muscarinic với Mirabegron do làm tăng tác dụng của thuốc, làm không thể đi ngoài, tắc nghẽn đường ra của bàng quang.

9 Thận trọng

Thuốc có thể gây dị ứng với các phản ứng phù mạch ở mặt, môi, lưỡi và thanh quản cần phải báo ngay với nhân viên y tế.

Thận trọng khi dùng cho đối tượng bị tăng huyết áp, theo dõi định kỳ các đối tượng có nguy cơ vì thuốc có thể gây tăng huyết áp.

Nên thông báo với bác sĩ các thuốc đang sử dụng để tránh tương tác bất lợi có thể xảy ra.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Các dữ liệu trên động vật cho thấy thuốc gây độc phôi thai với những biến đổi về bộ xương, giảm trọng lượng cơ thể thai nhi, nên khuyến cáo không sử dụng cho phụ nữ mang thai khi chưa có sự cho phép của bác sĩ.

Chưa có nghiên cứu trên lâm sàng về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ, nhưng báo cáo trên động vật thuốc và chất chuyển hoá có trong tuyến sữa, nên không cho con bú khi đang điều trị bằng thuốc.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ tủ phòng dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Mirabegron. Drugbank. Truy cập ngày 11 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Mirabegron Dosage. Drugs.com. Truy cập ngày 11 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Mirabegron. Pubchem.Truy cập ngày 11 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Myrbetriq FDA Approval History. Drugs.com. Truy cập ngày 11 tháng 12 năm 2024.