Methylprednisolone

Methylprednisolone là một hoạt chất thuộc nhóm corticoid, có tác dụng ức chế miễn dịch, kháng viêm và chống dị ứng. Bài viết dưới đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy xin gửi tới quý bạn đọc những thông tin chúng tôi tổng hợp được về Methylprednisolone.

1 Methylprednisolone là gì?

Methylprednisolone là một loại thuốc corticosteroid ngăn chặn việc giải phóng các chất gây viêm trong cơ thể, được sử dụng để điều trị viêm hoặc phản ứng miễn dịch trên nhiều hệ thống cơ quan, tình trạng nội tiết và các bệnh ung thư.

Methylprednisolone được sử dụng để điều trị nhiều tình trạng viêm khác nhau như viêm khớp, lupus ban đỏ, vẩy nến, viêm loét đại tràng - dạ dày, dị ứng, rối loạn tuyến và các bệnh liên quan đến mắt, phổi, hệ thần kinh hoặc tế bào máu.

Methylprednisolone là một glucocorticoid dẫn xuất prednisolon có hiệu lực cao hơn Prednisone. Nó được mô tả lần đầu tiên trong tài liệu vào cuối những năm 1950.[1] Đến năm 1957, Methylprednisolone đã được FDA chấp thuận. 

Khi bùng phát COVID-19, liệu pháp dựa trên methylprednisolone liều thấp đã thành công trong điều trị viêm phổi do COVID-19 ở một bệnh nhân bị ức chế miễn dịch lâu dài.[2] Hiệu quả của methylprednisolone trong bệnh viêm phổi do coronavirus mới đang được nghiên cứu thêm trong các thử nghiệm lâm sàng. 

2 Tác dụng dược lý của Methylprednisolone

Tác dụng ngắn hạn của corticosteroid là làm giảm sự giãn mạch và tính thấm của mao mạch, cũng như giảm sự di chuyển của bạch cầu đến các vị trí viêm. Corticosteroid liên kết với thụ thể glucocorticoid làm trung gian cho những thay đổi trong biểu hiện gen dẫn đến nhiều tác dụng liên tục trong nhiều giờ đến nhiều ngày.[3]

Glucocorticoid ức chế quá trình apoptosis của bạch cầu trung tính và quá trình khử phân bào; chúng ức chế phospholipase A2, làm giảm sự hình thành các dẫn xuất axit arachidonic; chúng ức chế NF-Kappa B và các yếu tố phiên mã gây viêm khác; chúng thúc đẩy các gen chống viêm như interleukin-10.

Liều thấp hơn của corticosteroid mang lại tác dụng chống viêm, trong khi liều cao hơn có tác dụng ức chế miễn dịch. Liều cao glucocorticoid trong thời gian dài liên kết với thụ thể mineralocorticoid, làm tăng nồng độ natri và giảm nồng độ Kali. Hoạt động chống viêm của hoạt chất methylprednisolone là giảm sản xuất và ức chế giải phóng các hoặc chất chung gian có tác dụng chống viêm như histamin, leucotrien…từ đó dẫn tới giảm phản ứng viêm. Tác dụng giảm sưng đau do nó ức chế các bạch cầu tới khu vực thành mạch đang bị thương tổn, khi bạch cầu đến ít, tính thấm tại khu vực đó sẽ giảm, từ đó dẫn tới giảm thoát mạch và giảm sưng phù.[4]

Corticosteroid có cơ hội điều trị rộng vì bệnh nhân có thể yêu cầu liều lượng gấp bội những gì cơ thể sản xuất tự nhiên. Bệnh nhân dùng corticosteroid nên được tư vấn về nguy cơ ức chế trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận và tăng nhạy cảm với nhiễm trùng.

Sinh khả dụng của Methylprednisolone lên đến khoảng 80%, liên kết với protein 76,8% trong huyết tương. Sự chuyển hóa của methylprednisolone được cho là chủ yếu qua trung gian 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase và 20-ketosteroid reductases. Methylprednisolone và các chất chuyển hóa của nó đã được thải qua đường tiểu và phân.

3 Chỉ định khi dùng Methylprednisolone 

Methylprednisolone đường uống và tiêm bắp được chỉ định cho một số bệnh nội tiết, thấp khớp, Collagen, da liễu, dị ứng, nhãn khoa, hô hấp, huyết học, ung thư, phù nề, tiêu hóa, hệ thần kinh và các rối loạn khác. 

Tiêm vào khớp và mô mềm được chỉ định để điều trị ngắn hạn viêm khớp cấp tính, viêm bao hoạt dịch cấp tính và bán cấp tính, viêm bao gân cấp tính không đặc hiệu, viêm xương sống, viêm khớp dạng thấp và viêm bao hoạt dịch xương khớp. 

Tiêm dưới da được chỉ định cho các trường hợp rụng tóc từng mảng, lupus ban đỏ dạng đĩa, sẹo lồi, mảng vảy nến, bệnh hoại tử và tổn thương viêm thâm nhiễm phì đại cục bộ của u hạt hình vành khăn.[5]

4 Liều lượng và cách dùng Methylprednisolone

5 Chống chỉ định

Không dùng Methylprednisolone cho người đang điều trị nhiễm khuẩn nặng, người điều trị nấm, lao, tổn thương da do virus hoặc đang dùng vaccin sống giảm độc lực.

Chống chỉ định dùng thuốc cho người có tiền sử quá mẫn với methylprednisolone.

6 Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ xảy ra khi sử dụng Methylprednisolone thường do dùng liều cao và sử dụng dài ngày. Tác dụng phụ rõ rệt nhất có thể thấy trên dạ dày, do nó ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin ở dạ dày và ức chế tiết lớp acid bảo vệ dạ dày, dẫn tới các bệnh như viêm loét dạ dày tá tràng.

Ngoài ra, các tác dụng phụ khác thường gặp như: kích động thần kinh, mất ngủ, ăn nhiều, khó tiêu, rậm lông, đau khớp, đái tháo đường, glocom, đục thủy tinh thể, chảy máu cam.

Các tác dụng phụ ít gặp hơn: chóng mặt, loạn thần, co giật, nhức đầu, mê sảng, ảo giác, tăng huyết áp, phù mạch, tăng sắc tố mô, da thâm tím tái, teo da, mụn trứng cá, loét dạ dày, chướng bụng, loét thực quản, yếu cơ, gãy xương, quá mẫn…

7 Tương tác

Tăng chuyển hóa của Erythromycin, ciclosporin, Phenytoin, Phenobarbital, ketoconazol, carbamazepin, Rifampicin do methylprednisolone có thể gây cảm ứng với cytochrom P450. Đồng thời, các thuốc trên cũng làm giảm đi hiệu lực của methylprednisolone nếu dùng chung. 

Tác dụng tăng Glucose huyết, do đó, bệnh nhân tiểu đường nên dùng liều Insulin cao hơn bình thường.

8 Lưu ý và thận trọng

8.1 Lưu ý khi sử dụng

Trước khi dùng methylprednisolone, hãy cho bác sĩ biết về tất cả các tình trạng bệnh và về tất cả các loại thuốc khác đang sử dụng. 

Không nên sử dụng thuốc này trong trường hợp bị nhiễm nấm ở bất kỳ vị trí nào trên cơ thể.

Thuốc steroid có thể làm suy yếu hệ thống miễn dịch, dẫn tới việc bệnh nhân dễ bị nhiễm trùng hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm trùng đã hoặc mới mắc phải. Do đó, cần tuân thủ đúng liều và đúng thời gian điều trị và tránh ở gần những người bị bệnh hoặc bị nhiễm trùng. 

Không ngừng sử dụng methylprednisolone đột ngột vì có thể xuất hiện triệu chứng cai nghiện khó chịu. Nên giảm liều từ từ.

Nhu cầu về liều lượng Methylprednisolone thể thay đổi tùy vào thể trạng của từng người.

Thận trọng khi dùng Methylprednisolone với trẻ em, kể cả thuốc bôi do tác dụng phụ có thể gây ức chế tuyến thượng thận.

Không dừng thuốc đột ngột vì có thể gây suy tuyến thượng thận cấp tính.

Thận trọng cả khi dùng thuốc trên người già hoặc người đang mắc bệnh lý về xương khớp, tâm thần, tiêu hóa, tim mạch và thận-tiết niệu.

8.2 Lưu ý đối với phụ nữ có thai và cho con bú

Dùng Methylprednisolone liều cao kéo dài dễ dẫn tới thể trọng thai nhi khi sinh ra bị giả. Người mẹ cần cân nhắc về mặt lợi ích và tác hại khi sử dụng Methylprednisolone hay bất cứ thuốc có chứa corticoid nào khác.

Thuốc được tiết vào sữa mẹ, tốt nhất, hãy ngừng cho trẻ bú nếu người mẹ thực sự cần điều trị với Methylprednisolone.

8.3 Quá liều và xử trí 

Liều cao mãn tính Methylprednisolone có thể dẫn đến hội chứng Cushing, loãng xương, yếu cơ, tăng năng vỏ thượng thận, ức chế tuyến thượng thận.

Điều trị quá liều cấp tính bằng liệu pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ, trong khi quá liều mãn tính sẽ yêu cầu giảm liều tạm thời.

8.4 Bảo quản

Bảo quản lọ đựng bột đông khô Metylprednisolone (dưới dạng methylprednisolon natri succinat) ở nhiệt độ từ 15-25 độ C. Nếu dung dịch đã pha thì nên bảo quản ở cùng nhiệt độ và dùng trước 48 giờ.

Hỗn hợp pha tiêm nên để ở tủ lạnh hoặc nhiệt độ cao nhất là 2 độ C, dùng trong 48 giờ sau pha.

9 Dạng bào chế và hàm lượng các sản phẩm có chứa Methylprednisolone 

Thuốc Medrol 16mg có chứa Methylprednisolone cùng các thành phần tá dược tạo nên viên nén Medrol có tác dụng điều trị một số trường hợp viêm khớp, rối loạn nội tiết, và bệnh về da liễu… Medrol 16mg là sản phẩm của thương hiệu dược phẩm thuộc hàng top trên thế giới - thương hiệu Pfizer. Ngoài ra,, Pfizer còn một số sản phẩm với các dạng bào chế và hàm lượng dược chất methylprednisolone khác nhau, bao gồm: Viên nén Medrol 4mg, bột đông khô pha tiêm Solu-Medrol 500mg, bột vô khuẩn pha tiêm Solu-Medrol 125mg, Hỗn dịch tiêm Depo-Medrol 40mg, bột pha tiêm Solu-Medrol 40mg. Sử dụng các dạng bột đông khô pha tiêm thường gây nhiều khó khăn hơn so với dạng viên khi dùng cho bệnh nhân, cần phải có sự chỉ dẫn và thao tác của bác sĩ. Tuy nhiên, tác dụng nhanh do không mất thời gian thuốc rã và hấp thu vào cho thể.

Một dạng chế phẩm khác của methylprednisolone là dạng viên sủi. Thuốc Kidsolon 4 với hàm lượng hoạt chất methylprednisolone là 4mg, mang lại hiệu quả điều trị cho trẻ nhỏ, giúp trẻ dễ uống hơn.

10 Tài liệu tham khảo

^ Tác giả S M Feinberg (Ngày đăng 23 tháng 11 năm 1957). Methylprednisolone (medrol), a potent new anti-inflammatory steroid; therapeutic results in allergic diseases, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022

^ Tác giả Lan Zhu và cộng sự (Ngày đăng 31 tháng 3 năm 2020). Successful recovery of COVID-19 pneumonia in a renal transplant recipient with long-term immunosuppression, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022. 

^ Tác giả Muhammad Yasir, Amandeep Goyal và Sidharth Sonthalia (Ngày đăng 4 tháng 7 năm 2022). Corticosteroid Adverse Effects, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Dược thư Quốc gia Việt Nam (Xuất bản năm 2018). Methylprednisolon, trang 969-971,ược thư Quốc gia Việt Nam. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022. 

^ Chuyên gia của Drugbank (Cập nhật ngày 16 tháng 10 năm 2022). Methylprednisolone, Drugbank. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.