Methyl Salicylate

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Methyl Salicylate được ứng dụng trong một số loại thuốc giảm đau và mỹ phẩm. Tuy nhiên, nó có thể không an toàn với phụ nữ có thai và trẻ dưới 12 tuổi. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về Methyl Salicylate.

1 Methyl Salicylate là gì?

Methyl Salicylate (thường được gọi là dầu nóng) là một chất chống kích ứng tại chỗ được sử dụng để giảm triệu chứng đau cơ xương cấp tính ở cơ, khớp và gân.

Methyl Salicylate thường được ứng dụng trong các sản phẩm như dầu gió, miếng dán giảm đau, dầu xoa bóp,...

1.1 Methyl Salicylate có trong cây gì?

Methyl Salicylate este hữu cơ  có thể được chiết xuất tự nhiên từ nhiều loài thực vật, đặc biệt là cây lộc đề. Một số loại cây khác cũng chứa Methyl Salicylate chẳng hạn như cây bạch dương.

1.2 Methyl Salicylate thuộc nhóm nào?

Methyl Salicylate là một este benzoat, cụ thể là hợp chất este metyl của axit salicylic. Trong ứng dụng lâm sàng, Methyl Salicylate được xếp vào nhóm giảm đau, kháng viêm không steroid.

Danh pháp IUPAC: Methyl 2-hydroxybenzoate

Trạng thái vật lý:  Chất lỏng không màu đến hơi vàng

2 Methyl Salicylate công dụng

Hợp chất này lần đầu tiên được chiết xuất và phân lập từ loài thực vật Gaultheria procumbens vào năm 1843. Nó có thể được sản xuất theo phương pháp tổng hợp Methyl Salicylate hóa dược và được sử dụng trong thực phẩm, đồ uống và dầu xoa bóp.

Đối với tình trạng đau khớp và cơ cấp tính, Methyl Salicylate được sử dụng như một chất chống viêm và giảm đau trong dầu xoa bóp làm nóng sâu. 

Ngoài ra, nó còn được sử dụng như một chất tạo hương vị trong kẹo Cao Su và kẹo Bạc Hà ở nồng độ nhỏ và được thêm vào làm chất khử trùng trong dung dịch nước súc miệng.

3 Chỉ định của Methyl Salicylate

Thuốc mỡ hoặc dầu xoa bóp có chứa Methyl Salicylate được bôi tại chỗ như một chất chống kích ứng để giảm đau cấp tính liên quan đến đau thắt lưng, đau thần kinh tọa và các bệnh thấp khớp.

4 Chống chỉ định của Methyl Salicylate 

Không sử dụng Methyl Salicylate trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Đối với dạng bôi ngoài da: không thoa thuốc vào niêm mạc mắt, vết thương hở hoặc vùng da nhạy cảm
• Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai, phụ nữ đang cho con bú hoặc trẻ dưới 12 tuổi.

5 Dược động học của Methyl Salicylate

5.1 Hấp thu

• Đường uống: Methyl salicylat hấp thu tốt qua đường uống, sinh khả dụng đường uống là 100%.
• Đường qua da: Sau 10 giờ từ khi bôi thuốc, khoảng 12-20% Methyl Salicylate có thể được hấp thu nguyên vẹn qua da. Tuy nhiên, sự hấp thu của Methyl Salicylate qua da có thể đổi theo các điều kiện khác nhau như diện tích bề mặt và độ pH. Sinh khả dụng qua da đạt khoảng 11,8 – 30,7%.

5.2 Phân bố

Sau khi hấp thụ, Methyl Salicylate được phân bố rộng rãi trong cơ thể và không có hiện tượng tích lũy sinh học sau khi dùng qua đường uống và ngoài da

Thuốc dễ dàng đi qua hàng rào nhau thai.

5.3 Chuyển hóa

Sau khi được hấp thụ, Methyl Salicylate được chuyển hóa chủ yếu tại gan. Hoạt chất này bị thủy phân thành axit salicylic (SA) và methanol thông qua các enzyme esterase ở gan. Tuy nhiên, có khoảng 21% Methyl Salicylate không bị thủy phân sau 90 phút.

Lượng axit salicylic thu được sau đó được liên hợp với glycine hoặc glucuronide và được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng axit salicyluric và acyl và phenolic glucuronide.

Methanol trong quá trình thủy phân được chuyển hóa thành aldehyde và axit tương ứng và cuối cùng thành CO2.

5.4 Thải trừ

Sau khi uống hoặc bôi qua da, Methyl Salicylate được bài tiết chủ yếu và nhanh chóng qua nước tiểu. Một phần nhỏ các chất chuyển hóa của Methyl Salicylate được tìm thấy trong phân

Thời gian bán hủy trong huyết tương của Methyl Salicylate là 2 đến 3 giờ với liều lượng thấp và khoảng 12 giờ với liều lượng chống viêm thông thường. Thời gian bán hủy của salicylate có thể kéo dài từ 15 đến 30 giờ ở liều điều trị cao hoặc khi bị nhiễm độc.

Methyl Salicylate được bài tiết qua thận dưới dạng axit salicylic tự do (10%), axit salicyluric (75%), salicylic phenolic (10%) và acyl glucuronide (5%) và axit gentisic (dưới 1%).

6 Dược lực học của Methyl Salicylate

Methyl Salicylate làm giảm đau cơ xương khớp và gân bằng cách gây giãn mao mạch và tăng lưu lượng máu đến vùng tổn thương. 

Methyl Salicylate được đánh giá là tương tự về mặt dược lý như Aspirin và các NSAID khác nhưng có thể tạo ra cảm giác ấm áp nhẹ nhàng hơn.

Khi bôi tại chỗ, Methyl Salicylate được cho là xâm nhập vào da và các mô bên dưới, nơi nó ức chế thuận nghịch enzym cyclooxygenase, đồng thời ngăn chặn tại chỗ và ngoại vi sản xuất các chất trung gian gây viêm như prostaglandin và thromboxan A2.

7 Ngộ độc Methyl Salicylate

Giá trị LD50 (lượng chất độc gây chết 50% cá thể trong thí nghiệm) ở đường uống (mg/kg) đối với chuột nhắt, chuột cống và thỏ lần lượt là 1110, 887 và 1300. Giá trị LD50 đường uống đối với trẻ em và người lớn (mg/kg) lần lượt là 228 và 506. 

Mặc dù, trường hợp gặp độc tính toàn thân khi bôi tại chỗ khá hiếm gặp, nhưng Methyl Salicylate có thể được hấp thụ qua da gây kích thích trung tâm hô hấp của hệ thần kinh trung ương, rối loạn chuyển hóa lipid và carbohydrate, và rối loạn hô hấp nội bào. Độc tính nghiêm trọng có thể dẫn đến tổn thương phổi cấp tính, hôn mê, co giật, phù não và tử vong. Trong trường hợp ngộ độc salicylate, việc điều trị bao gồm chăm sóc giảm nhẹ triệu chứng, giải độc bằng Than hoạt tính trong trường hợp nuốt phải Methyl Salicylate liều cao và theo dõi nồng độ salicylate trong huyết thanh.

8 Methyl Salicylate trong mỹ phẩm có an toàn không?

Methyl Salicylate được ứng dụng trong nhiều loại mỹ phẩm. Nó có thể được sử dụng làm chất tạo hương/thành phần hương liệu và chất làm dịu trong mỹ phẩm. 

Vào tháng 5 năm 2021, Cơ quan Hóa chất Châu  Âu (ECHA) đã phân loại Methyl Salicylate là chất thuộc CMR loại 2 (nhóm chất nghi ngờ gây độc cho khả năng sinh sản). Tuy nhiên, thành phần này được sử dụng khá rộng rãi để làm dịu và tạo mùi hương trong các sản phẩm mỹ phẩm nên Ủy ban Khoa học về An toàn Người tiêu dùng (SCCS) đã tiến hành đánh giá về độ an toàn của hoạt chất này. 

Ngày 27 tháng 10 năm 2021, SCCS đã đưa ra ý kiến ​​cuối cùng về Methyl Salicylate. Theo đó, Methyl Salicylate được đánh giá là an toàn trong ngưỡng nồng độ tối đa cho phép và được áp dụng quy trình miễn trừ trong nhóm CMR 2. 

Vì vậy, các sản phẩm mỹ phẩm cần tuân thủ giới hạn cho phép của Methyl Salicylate. Tuy nhiên, các loại mỹ phẩm dành cho trẻ em dưới sáu tuổi không được chứa Methyl Salicylate, ngoại trừ kem đánh răng.

9 Methyl Salicylate có dùng được cho bà bầu không?

Methyl Salicylate được phân loại C đối với phụ nữ mang thai. Tức là cần sử dụng thận trọng nếu lợi ích lớn hơn rủi ro.

Vì thế, nếu bạn đang mang thai hoặc có ý định mang thai, không nên sử dụng Methyl Salicylate, đặc biệt là trong 3 tháng cuối của thai kỳ vì hoạt chất này có thể gây hại cho thai nhi.

10 Mua Methyl Salicylate ở đâu?

Đối với các sản phẩm thuốc giảm đau có chứa Methyl Salicylate bạn có thể mua chúng tại các hiệu thuốc trên toàn quốc. 

Còn nếu muốn mua hóa chất Methyl Salicylate, bạn có thể đến các cửa hàng bán hóa chất.

11 Tài liệu tham khảo

1.Chuyên gia Drugs.com, Methyl Salicylate (đăng ngày 20 tháng 8 năm 2023), Drugs.com. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2023.

2.Chuyên gia NIH, Methyl Salicylate, PubChem. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2023.

3.Tác giả Robert J. Brosnan, Kimberly Ramos, Antonio Jose de Araujo Aguiar và các cộng sự (đăng ngày 31 tháng 1 năm 2022), Anesthetic Pharmacology of the Mint Extracts L-Carvone and Methyl Salicylate, PubMed Central. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2023.