Methocarbamol

Methocarbamol là một loại thuốc được sử dụng trong quản lý và điều trị đau cơ xương cấp tính nằm trong nhóm thuốc giãn cơ xương. Trong bài viết này Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Methocarbamol.

1 Thuốc Methocarbamol là thuốc gì? Methocarbamol thuộc nhóm nào?

Công thức hóa học: C11H15NO5

Methocarbamol là một loại thuốc được sử dụng trong quản lý và điều trị đau cơ xương cấp tính nằm trong nhóm thuốc giãn cơ xương.

1.1 Dược lực học

Methocarbamol làm giãn cơ tác dụng kéo dài trên các cơ xương thông qua việc ức chế chọn lọc trên hệ thần kinh trung ương, cụ thể là các nơron trung gian. Làm nhẹ nhóm hệ thần kinh trung ương, ức chế sự co rút, giảm đau trung tâm, giảm các cơn đau cấp tính và sự co thắt cơ. Trong điều trị, Methocarbamol cho tác dụng nhanh chỉ sau 30 phút dùng, hiệu quả cao và kéo dài, gần như không để lại tác dụng phụ. Liều sử dụng thông thường của Methocarbamol không làm giảm sức cơ bình thường cũng như phản xạ cơ. Methocarbamol không có tác dụng trực tiếp lên sợi thần kinh vận động, tấm tận cùng của dây thần kinh vận động hoặc sự co bóp của cơ xương.
Methocarbamol tại liều không gây độc tác dụng cả lên hệ thần kinh phần trên tủy.

Cùng với các thuốc giãn cơ khác, việc phát hiện và phát triển methocarbamol dựa trên các nghiên cứu trên động vật quan sát thấy tình trạng giảm trương lực cơ mà không đồng thời làm giảm hoạt động vận động. Người ta cho rằng sự nhẹ nhõm do SMR mang lại là kết quả của sự suy nhược hệ thống thần kinh trung ương toàn cầu. Một cơ chế được đề xuất là ức chế kháng cholinergic của hệ thống kích hoạt lưới não giữa dẫn đến giảm phản xạ đa khớp thần kinh và giảm trương lực cơ. Điều này cũng được mô tả là sự ức chế gián tiếp mối nối giữa các tế bào thần kinh của tủy sống. Methocarbamol không có tác dụng trực tiếp lên sợi thần kinh vận động, tấm tận cùng của dây thần kinh vận động hoặc sự co bóp của cơ xương.

1.2 Dược động học

Hấp thu: Thời gian bắt đầu tác dụng của methocarbamol đường uống là 30 phút. Thuốc được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2 giờ.

Phân bố: Methocarbamol được phân phối rộng rãi ở các cơ quan thận, não, gan, lách, phổi và cơ xương.

Chuyển hóa: Methocarbamol được chuyển hóa ở gan bằng cách khử alkyl, hydroxyl hóa và glucuronid hóa.

Thải trừ: Thời gian bán hủy thay đổi từ 1 đến 2 giờ. Methocarbamol được bài tiết chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu.

1.3 Dược động học ở nhóm dân số đặc biệt

Suy thận: Tất cả các chất chuyển hóa chính của methocarbamol đều được bài tiết qua nước tiểu. Tương tự, một số lượng nhỏ methocarbamol không đổi cũng được bài tiết qua nước tiểu. Liều tiêm tĩnh mạch chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận do có tá dược polyethylen glycol. Liều uống nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân bị bệnh thận nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo cũng nên thận trọng khi sử dụng methocarbamol. 

Suy gan:  Methocarbamol chủ yếu được chuyển hóa thông qua quá trình khử alkyl, hydroxyl hóa và liên hợp ở gan. Tuy nhiên, không có khuyến nghị về liều lượng có sẵn trong nhãn nhà sản xuất.

Phụ nữ mang thai và đang cho con bú: Methocarbamol được biết là đi qua nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, nó không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thể mang thai hoặc đang cho con bú.

Trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của methocarbamol ở bệnh nhi dưới 16 tuổi chưa được nghiên cứu.

2 Chỉ định của Methocarbamol

Methocarbamol được chỉ định trong các trường hợp:

• Ðau thắt lưng không đặc hiệu cấp tính và mãn tính
• Viêm khớp, đau cơ xơ hóa và đau cơ, gãy xương sườn.
• Chăm sóc thay khớp háng và đầu gối trong thời gian phẫu thuật.
• Đau bụng co cứng cơ ở bệnh nhân xơ gan.

3 Chống chỉ định của Methocarbamol

Chống chỉ định Methocarbamol ở những người:

• Có tiền sử quá mẫn cảm với thuốc methocarbamol.
• Không dùng methocarbamol đường tĩnh mạch ở bệnh nhân suy thận
• Bệnh nhân nhược cơ đang dùng thuốc ức chế men acetylcholinesterase.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm bài viết: Bệnh Paget xương (PDB) và các rối loạn mật độ xương

4 Liều dùng và cách dùng của Methocarbamol

4.1 Người lớn

4.1.1 Đường uống

Liều khởi đầu: 1500 mg/lần x 4 lần/ngày.

• Trong 48 đến 72 giờ đầu tiên, sử dụng tổng liều 6000 mg/ngày. 
• Trường hợp cơn đau nghiêm trọng, có thể sử dụng liều lên đến 8000 mg/ngày. 
• Tuy nhiên sau khi triệu chứng thuyên giảm, cần giảm liều xuống 4000 mg/ngày.

Liều duy trì:

• Nếu dùng viên nén 500 mg: Uống 1000 mg/lần x 4 lần/ngày.
• Nếu dùng viên nén 750 mg: Uống 750 mg mỗi 4 giờ hoặc 1500 mg/lần x 3 lần/ngày.
• Thời gian điều trị không vượt quá 30 ngày.

4.1.2 Đường tiêm

Liều khởi đầu:

• 1 g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, sau đó chuyển sang đường uống
• Để giảm nhẹ các triệu chứng hoặc sử dụng cho bệnh nhân sau phẫu thuật: 1 g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi 8 giờ.

Liều tối đa:

• 3 g trong 24 giờ.
• Thời gian điều trị tối đa 3 ngày liên tục. Sau đó phải nghỉ dùng thuốc trong vòng 48 giờ mới có thể tiếp tục lặp lại liều. Nên chuyển sang dùng đường uống ngay khi có thể.

4.2 Trẻ em

• Không chỉ định thuốc này cho trẻ dưới 16 tuổi.

• Trẻ trên từ 16 tuổi trở lên: uống 1500 mg/lần x 4 lần/ngày trong 48 - 72 giờ đầu, tổng liều không quá 8 g/ngày. 
• Sau đó giảm xuống 4 - 4,5 g/ngày chia thành 3 - 6 lần/ngày.

4.3 Người cao tuổi

• Liều khởi đầu: Uống 500 mg/ngày.

• Điều chỉnh liều duy trì theo đáp ứng và mức độ cải thiện triệu chứng.

4.4 Bệnh nhân suy gan

• Thận trọng khi sử dụng, có thể phải điều chỉnh liều, đặc biệt ở bệnh nhân xơ gan.

4.5 Bệnh nhân suy thận

• Đường uống: Không khuyến cáo điều chỉnh liều.

• Đường tiêm: Không khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận do nồng độ cao của polyethylene glycol trong dung dịch tiêm.

5 Tác dụng không mong muốn của Methocarbamol

Một vài tác dụng phụ được ghi nhận như buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, có vị giác kim loại, biếng ăn và rối loạn đường tiêu hóa. Có thể xảy ra phản ứng dị ứng như nổi mày đay, ngứa, phát ban trên da và viêm kết mạc kèm sung huyết mũi.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6 Tương tác thuốc của Methocarbamol

Sử dụng đồng thời Methocarbamol và các thuốc có tác dụng lên thần kinh trung ương như thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần, opioid, thuốc ức chế sự thèm ăn, thuốc gây mê,... tác dụng dược lý của các thuốc này có thể tăng lên.

Methocarbamol có khả năng làm tăng tác dụng của thuốc kháng cholinergic, ví dụ như Atropine.

Methocarbamol có thể làm giảm tác dụng của Pyridostigmine Bromide. Do đó, không nên dùng methocarbamol cho bệnh nhân dùng pyridostigmine để điều trị bệnh nhược cơ.

Sử dụng rượu trong thời gian điều trị bằng methocarbamol có thể làm tăng tần suất gặp phải các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ và khó tập trung cho bệnh nhân. Một số người cũng có thể bị suy giảm khả năng suy nghĩ và phán đoán.

7 Thận trọng khi sử dụng Methocarbamol

7.1 Lưu ý khi sử dụng Methocarbamol

Methocarbamol nên được sử dụng thận trọng ở những người được kê đơn thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS), thuốc benzodiazepin, thuốc phiện và những người đã biết bị rối loạn sử dụng chất gây nghiện.

Nên tránh dùng Methocarbamol cho người lớn trên 65 tuổi.

Methocarbamol có thể góp phần gây buồn ngủ, té ngã, lú lẫn.

7.2 Cách bảo quản Methocarbamol

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, tránh tiếp xúc trực tiếp của ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

7.3 Quá liều và xử trí

Biểu hiện: Quá liều methocarbamol đơn lẻ rất hiếm và không có khả năng đe dọa tính mạng nếu không tiếp xúc với nhiều loại thuốc. Dựa trên dữ liệu hạn chế, các triệu chứng nhiễm độc có thể bao gồm buồn nôn, buồn ngủ, co giật, hôn mê và tử vong.

Xử trí: Thực hiện rửa dạ dày để loại bỏ lượng thuốc đã uống. Phương pháp này chỉ hiệu quả với bệnh nhân bị ngộ độc trong vòng 1 giờ. Điều trị triệu chứng, duy trì thông khí đầy đủ.

8 Giải đáp các thắc mắc về Methocarbamol

8.1 Thuốc Methocarbamol giá bao nhiêu?

Với mỗi nhà sản xuất, hàm lượng bào chế mà Methocarbamol sẽ có giá bán khác nhau, chưa kể các thuốc nguồn gốc trong nước, nhập khẩu cũng sẽ có mức giá chênh lệch, nhà máy sản xuất hiện đại, thuốc được kiểm định chất lượng nghiêm ngặt cũng có gái thành cao hơn với thuốc sản xuất trong nhà máy trang thiết bị đơn giản.

Các bạn có thể tìm hiểu và tham khảo giá bán của thuốc tại các nhà thuốc để tìm được thuốc có mức giá phù hợp.

8.2 Các dạng bào chế phổ biến của Methocarbamol

Methocarbamol có các dạng bào chế  là viên nén, viên nén bao phim và dung dịch tiêm.

Các thuốc chứa Methocarbamol chủ yếu ở hàm lượng 1000mg, 750mg​​​​​​, 500mg, Dung dịch tiêm 1000mg/10ml. Methocarbamol có một số biệt dược như: Mecabamol, Myomethol, Mibelaxol 500, Mycotrova,....

9 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả Jeffrey Sibrack, Rachel Hammer (Ngày cập nhật 14 tháng 11 năm 2022). Methocarbamol, NIH. Truy cập ngày 19 tháng 04 năm 2023.

2, Tác giả Oliver M D Emrich, Klaus A Milachowski, Martin Strohmeier (Ngày đăng ngày 13 tháng 7 năm 2015). [Methocarbamol in acute low back pain. A randomized double-blind controlled study], Pubmed. Truy cập ngày 19 tháng 04 năm 2023.