Methocarbamol

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

METHOCARBAMOL 

Tên chung quốc tế: Methocarbamol. 

Ma ATC: M03BA03. 

Loại thuốc: Thuốc giãn cơ. 

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén bao phim: 500 mg, 750 mg.

Dung dịch tiêm: 1 g/10 ml.

Kem: 100 mg. 

2 Dược lực học 

Methocarbamol là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, ức chế phản xạ đa synap ở tủy sống và các trung tâm dưới vỏ gây tác dụng giãn cơ. Ở liều điều trị, methocarbamol không ảnh hưởng đến trương lực sinh lý và sự co cơ cũng như khả năng vận động của các cơ không phải cơ vân, không có tác dụng lên tiếp hợp cơ - thần kinh.

3 Dược động học 

3.1 Hấp thu

Methocarbamol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua Đường tiêu hóa. Sau khi uống một liều đơn methocarbamol, nồng độ đỉnh trong máu hoặc huyết thanh của thuốc đạt được sau khoảng 1 - 2 giờ. Thời gian bắt đầu tác dụng trong vòng 30 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 g methocarbamol với tốc độ 300 mg/phút, nồng độ trong máu nhanh chóng đạt 19 microgam/ml tác dụng bắt đầu gần như ngay lập tức. 

3.2 Phẫn bố

Methocarbamol liên kết với protein huyết thanh trong khoảng 46% - 50%. Ở chó, methocarbamol được phân bố rộng rãi, nồng độ cao nhất ở thận và gan, thấp hơn ở phổi, não, lách và phân bố với nồng độ thấp ở tim và cơ xương. Methocarbamol và chất chuyển hóa của nó qua được nhau thai chó. Chưa rõ methocarbamol có phân bố vào sữa người hay không. 

3.3 Chuyển hóa

Methocarbamol được chuyển hóa nhiều ở gan, thông qua quá trình làm loại bỏ nhóm alkyl và hydroxyl hóa. 

3.4 Thải trừ

Nửa đời thải trừ của methocarbamol trong huyết thanh là 0,9 - 1,8 giờ. Thuốc được thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Khoảng 10 - 15% liều uống đơn được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, khoảng 40 - 50% dưới dạng liên hợp glucuronid và sulfat của 3-(2-hydroxyphenoxy)-1,2- propanediol-1-carbamat và 3-(4-hydroxy-2-methoxyphenoxy)- 1,2-propanediol-1-carbamat và phần còn lại dưới dạng chất chuyển hóa chưa xác định. 

3.5 Suy thận

Độ thanh thải của methocarbamol ở người bệnh suy thận thẩm phân máu giảm khoảng 40% so với người bình thường, mặc dù nửa đời thải trừ trung bình ở hai nhóm này tương đương nhau (tương ứng 1,2 so với 1,1 giờ). 

3.6 Suy gan

Ở những người bệnh xơ gan thứ phát do nghiện rượu, tổng độ thanh thải trung bình của methocarbamol giảm khoảng 70% so với người bình thường (11,9 lít/giờ), nửa đời thải trừ trung bình kéo dài đến khoảng 3,4 giờ. Phần methocarbamol liên kết với protein huyết tương giảm xuống còn khoảng 40 - 45%, so với 46 - 50% ở người bình thường có cùng độ tuổi và cân nặng.

4 Chỉ định 

Đau cơ xương cấp tính: Methocarbamol được chỉ định phối hợp với các liệu pháp nghỉ ngơi, vật lý trị liệu và các biện pháp khác để giảm bớt sự khó chịu liên quan đến các tình trạng đau cơ xương cấp tính. 

Điều trị tại chỗ đau cơ xương. 

5 Chống chỉ định 

Quá mẫn với thuốc. 

Trạng thái hôn mê hoặc tiền hôn mê. 

Rối loạn hệ TKTW. 

Bệnh nhược cơ. 

Động kinh. 

Không sử dụng dạng kem trên màng nhầy, mắt, da chảy mủ, tổn thương hoặc vết thương bị nhiễm trùng hoặc dưới băng kín. 

6 Thận trọng 

Thận trọng khi sử dụng methocarbamol cho người bệnh suy giảm chức năng gan hoặc thận. 

Methocarbamol có thể làm giảm khả năng thực hiện các công việc nguy hiểm, đòi hỏi sự phối hợp của cả tỉnh thần và/hoặc thể chất, như vận hành máy móc hoặc lái xe có động cơ. Người bệnh cần thận trọng khi vận hành máy móc, bao gồm cả ô tô, cho đến khi chắc chắn methocarbamol không ảnh hưởng xấu đến khả năng tham gia vào các hoạt động này. 

Cần theo dõi cẩn thận liều lượng và tốc độ tiêm. Tốc độ tiêm không được vượt quá 3 ml/phút. Dạng tiêm methocarbamol có thể ưu trương nên phải tránh thoát mạch. Tư thế nằm nghiêng khi tiêm sẽ làm giảm khả năng xảy ra các ADR. 

Cần thận trọng khi sử dụng dạng tiêm ở người bệnh nghi ngờ hoặc đã biết các rối loạn co giật. 

Có bằng chứng lâm sàng cho thấy, methocarbamol có thể có tác dụng có lợi trong kiểm soát các biểu hiện thần kinh cơ của bệnh uốn ván nhưng không thay thế được các biện pháp điều trị thông thường như mở vết thương, dùng thuốc kháng độc tố uốn ván, kháng sinh, mở khí quản, cân bằng dịch và chăm sóc hỗ trợ. Nên dùng methocarbamol dạng tiêm càng sớm càng tốt. 

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

7.1 Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật đã thấy, sử dụng methocarbamol không an toàn trên thai kỳ, sự phát triển của phôi/thai nhi, sinh đẻ và sự phát triển sau khi sinh. Nguy cơ tiềm ẩn cho người chưa được biết đến. Vì vậy, không nên dùng methocarbamol trong thời kỳ mang thai. 

Chỉ nên dùng thuốc tiêm methocarbamol cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết. An toàn trong sử dụng methocarbamol với sự phát triển của thai nhi chưa được thiết lập. Đã có báo cáo về các bất thường thai nhi và bẩm sinh sau khi tiếp xúc với methocarbamol trong tử cung. Do đó, dạng tiêm methocarbamol không nên dùng cho phụ nữ đang hoặc có thể sẽ mang thai đặc biệt là trong thời kỳ đầu mang thai, trừ khi lợi ích lớn hơn những nguy cơ có thể xảy ra.

7.2 Thời kỳ cho con bú 

Không rõ methocarbamol và/hoặc các chất chuyển hóa có vào sữa mẹ hay không. Methocarbamol và/hoặc các chất chuyển hóa được bài tiết vào sữa của chó đang cho con bú. Vì vậy phụ nữ đang cho con bú không nên dùng methocarbamol. 

8 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

8.1 Hiếm gặp 

Nhiễm trùng: viêm kết mạc. 

Thần kinh: đau đầu, chóng mặt, vị giác kim loại. 

Tim mạch: hạ huyết áp. 

Hô hấp: nghẹt mũi. 

Da và mô mềm: phù mạch, ngứa, phát ban da, mày đay. 

Toàn thân: sốt. 

8.2 Rất hiếm gặp 

Miễn dịch: phản ứng phản vệ. 

Dinh dưỡng và chuyển hóa: chán ăn. 

TKTW: bất ổn, lo lắng, bối rối, ngất, rung giật nhãn cầu, run, co giật. 

Mắt: giảm thị lực. 

Tim mạch: nhịp chậm, nóng bừng. 

Tiêu hóa: nôn, buồn nôn. 

8.3 Chưa xác định được tần suất 

Khởi phát co giật khi tiêm tĩnh mạch methocarbamol đã được báo cáo ở những người bệnh bị rối loạn co giật. Chấn thương tâm thần do thủ thuật có thể là một yếu tố góp phần gây co giật. Mặc dù một số nghiên cứu cho thấy, thuốc tiêm methocarbamol có thể làm ngừng các cơn co giật, nhưng không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho người bệnh động kinh. 

9 Liều lượng và cách dùng 

9.1 Cách dùng 

9.1.1 Tiêm tĩnh mạch

Có thể tiêm trực tiếp, không pha loãng, methocarbamol vào tĩnh mạch với tốc độ tối đa là 3 ml/phút. Không được pha loãng một lọ 1 g/10 ml với quá 250 ml dung dịch đẳng trương Natri clorid, dextrose 5% để truyền tĩnh mạch. Sau khi pha loãng, không được để vào tủ lạnh. Do dung dịch ưu trương nên cần thận trọng để tránh gây viêm tắc tĩnh mạch. Tốt nhất là người bệnh ở tư thế nằm nghiêng trong ít nhất 10 - 15 phút sau khi tiêm.

9.1.2 Tiêm bắp

Không nên tiêm bắp quá 500 mg (5 ml thuốc tiêm methocarbamol 100 mg/ml) vào mỗi vùng mông. Nếu cần, có thể được lặp lại liều cách nhau 8 giờ. Khi các triệu chứng đã giảm nhẹ, nên chuyển sang thuốc viên. 

9.1.3 Uống

Uống viên thuốc với đủ nước. 

9.2 Liều lượng 

9.2.1 Dạng tiêm

Chỉ sử dụng tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Không được tiêm dưới da. Tổng liều dành cho người lớn không được vượt quá 30 ml/ngày trong không quá 3 ngày liên tục. Nếu tình trạng bệnh vẫn dai dẳng, có thể lặp lại một liệu trình tương tự sau 48 giờ không dùng thuốc. Liều lượng và tần suất tiêm phải dựa trên mức độ nặng của bệnh và đáp ứng điều trị. 

Để giảm các triệu chứng ở mức độ trung bình, có thể chỉ cần dùng một liều 1 gam. Thông thường, không cần sử dụng tiếp dạng tiêm vì có thể thay bằng dạng uống khi triệu chứng giảm. Đối với những trường hợp nặng hoặc trong điều kiện hậu phẫu mà người bệnh không thể uống, có thể lặp lại liều tiêm 1 gam sau mỗi 8 giờ, tối đa 3 g/ngày trong thời gian không quá 3 ngày liên tục. 

9.2.2 Dạng uống 

Hàm lượng 500 mg - người lớn: Khởi đầu: 3 viên × 4 lần/ngày. Duy trì: 2 viên × 4 lần/ngày. 

Hàm lượng 750 mg - người lớn: Khởi đầu: 2 viên x 4 lần/ngày. Duy trì: 1 viên mỗi 4 giờ hoặc 2 viên x 3 lần/ngày. 

Trong 48 đến 72 giờ đầu tiên, khuyến cáo dùng 6 g (với tình trạng nặng, có thể dùng 8 g/ngày.) Sau đó, có thể giảm xuống khoảng 4 g/ngày. 

9.2.3 Kem bôi 

Bôi tại chỗ 2 - 5 lần/ngày. Rửa tay sau khi bôi thuốc. 

Người cao tuổi: Một nửa liều tối đa hoặc ít hơn có thể đủ để đạt hiệu quả điều trị. 

Trẻ em: Không khuyến cáo. 

Suy gan: Ở những người bệnh bị bệnh gan mạn tính, nửa đời thải trừ có thể kéo dài. Do đó, cần cân nhắc đến việc tăng khoảng cách liều. 

10 Tương tác thuốc 

Methocarbamol có thể làm tăng tác dụng của các chất ức chế hệ TKTW khác bao gồm rượu, thuốc an thần barbiturat, thuốc gây mê và thuốc ức chế sự thèm ăn. Methocarbamol có thể tăng cường tác dụng kháng cholinergic của các thuốc như atropin và một số loại thuốc hướng thần. Methocarbamol có thể ức chế tác dụng của pyridostigmin bromid. Do đó, nên sử dụng thận trọng methocarbamol cho người bệnh nhược cơ đang dùng thuốc kháng cholinesterase. 

Methocarbamol có thể khiến nước tiểu của một vài người bệnh có màu nâu, màu đen hoặc xanh và gây dương tính giả trong một số xét nghiệm sàng lọc với acid 5-hydroxy indol acetic (5-HIAA) bằng thuốc thử nitrosoaphthol và trong các xét nghiệm sàng lọc acid vanillylmandelic trong nước tiểu (VMA) bằng phương pháp Gitlow. 

11 Quá liều và xử trí 

11.1 Triệu chứng

Quá liều methocarbamol thường xảy ra khi dùng cùng với rượu hoặc các thuốc ức chế TKTW khác, với các triệu chứng: buồn nôn, buồn ngủ, mờ mắt, hạ huyết áp, co giật và hôn mê. Các trường hợp tử vong đã được báo cáo khi sử dụng quá liều methocarbamol đơn độc hoặc khi dùng cùng các thuốc ức chế TKTW khác, rượu hoặc thuốc hướng thần. Sử dụng lượng lớn dạng kem cũng có thể gây quá liều, 

11.2 Xử trí

Điều trị triệu chủng và hỗ trợ. Các biện pháp hỗ trợ bao gồm duy trì đường thở đầy đủ, theo dõi lượng nước tiểu, các dấu hiệu sinh tồn và truyền dịch tĩnh mạch nếu cần. Chưa xác định được thận nhân tạo có hiệu quả trong điều trị ngộ độc methocarbamol không. Trường hợp quá liều dạng kem bôi cần phải rửa kỹ khu vực bôi thuốc bằng nước. 

Cập nhật lần cuối: 2020