Meclofenoxate

Hoạt chất Meclofenoxate được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích để điều trị chấn thương sọ não với các biểu hiện chủ yếu là chóng mặt, di chứng do nhũn não, nhồi máu não,… Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Meclofenoxate.

1 Tổng quan

1.1 Mô tả hoạt chất Meclofenoxate 

CTCT: C12H16CINO3.

Tên IUPAC: 2-(dimetylamino)etyl 2-(4-clophenoxy)axetat.

2 Tác dụng dược lý

Meclofenoxate là một nootropic cholinergic, là một acid củ Chlorophenoxyacetic và là este của Dimethyllethanolamine.

Cơ chế tác dụng của Meclofenoxate: Meclofenoxate dùng để hỗ trợ trong những trường hợp nồng độ oxy giảm với vai trò như một chất kích thích tâm thần. Meclofenoxate cung giúp thiện sử dụng Glucose của não, giúp tế bào thần kinh luôn được cung cấp đủ năng lượng, cả trong những điều kiện thiếu oxy.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Meclofenoxate để điều trị:

• Sau chấn thương đầu.
• Sau đột quỵ.

Thay đổi tâm trạng ở người cao tuổi.

Biến chứng chấn thương sọ não.

Chứng não suy như:

• Trầm cảm.
• Thay đổi trí nhớ.
• Rối loạn tinh thần.

Di chứng tổn thương não do:

• Nhũn não.
• Nhồi máu não.

3.2 Chống chỉ định

Người huyết áp cao.

Người mẫn cảm với Meclofenoxate.

Nhiễm khuẩn thần kinh trung ương.

4 Liều dùng - Cách dùng

4.1 Liều dùng của Meclofenoxate

Đường tiêm:

• Người lớn, người cao tuổi: 500mg/lần, cách nhau 4 giờ.
• Dùng tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch.

Đường uống:

• Người lớn, người cao tuổi: 250mg x 4 lần/ngày.
• Trẻ em: 200mg x 3 lần/ngày.

4.2 Cách dùng của Meclofenoxate

Thuốc dùng đường uống hoặc tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch.

Liều dùng mỗi đường đã được chỉ định cụ thể.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Dự phòng một số bệnh lý mạch não với Aspirin

5 Tác dụng không mong muốn

Rối loạn tiêu hóa:

• Tiêu chảy.
• Buồn nôn.

Rối loạn thần kinh:

• Chóng mặt.
• Đau đầu.

Run cơ, căng cơ.

Trầm cảm.

6 Tương tác thuốc

Chưa có báo cáo tương tác cụ thể của Meclofenoxate.

Nên thận trọng dùng Meclofenoxate với sản phẩm, thuốc khác.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Điều trị trầm cảm với Paroxetine

7 Thận trọng

Meclofenoxate dùng thận trọng cho:

Phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú.

Dùng đúng liều.

Khi tiêm cần bác sĩ thực hiện.

8 Nghiên cứu về việc Meclofenoxate ức chế sự tổng hợp của Alpha-synuclein để cải thiện bệnh Parkinson 

Bối cảnh: α-Synuclein, một loại protein tự nhiên bị rối loạn, là thành phần chính của cơ thể Lewy, các tập hợp protein có mặt khắp nơi là dấu hiệu bệnh lý của bệnh Parkinson (PD). Meclofenoxate (centrophenoxine) là một loại thuốc nootropic đã cho thấy tác dụng điều trị có lợi trong các bệnh thần kinh khác nhau. Sử dụng meclofenoxate giúp tăng cường mức độ dopamine và cải thiện chức năng vận động trong các mô hình động vật mắc bệnh Parkinson (PD). Bằng chứng cho thấy rằng dopamine tương tác và điều chỉnh sự tổng hợp α-synuclein.

Mục tiêu: Mục đích của công việc này là điều tra xem liệu tác động tích cực quan sát được của việc bổ sung meclofenoxate, một tác nhân nootropic, ở mức độ dopamine, có thể tương quan với tác dụng của nó đối với sự tổng hợp của α-synuclein hay không.

Phương pháp: Tinh chế α-synuclein người tái tổ hợp được thực hiện bằng sắc ký trao đổi anion. Protein tinh khiết được ủ trong trường hợp không có và không có meclofenoxate và được phân tích để tổng hợp bằng quang phổ huỳnh quang Thioflavin T. Những thay đổi về hình dạng của α-synuclein được theo dõi bằng quang phổ huỳnh quang và nghiên cứu dập tắt huỳnh quang bằng cách sử dụng chất dập tắt trung tính. Phân tích cấu trúc thứ cấp của α-synuclein được theo dõi bằng quang phổ lưỡng sắc tròn.

Kết quả: α-synuclein người tái tổ hợp được biểu hiện và tinh chế bằng sắc ký trao đổi anion. Việc ủ α-synuclein với meclofenoxate dẫn đến giảm kết tụ theo cách phụ thuộc vào nồng độ. Giảm sự hình thành oligome đã được nhìn thấy, điều này gợi ý sự hình thành của một loài ngoài con đường không tạo ra một thực thể có thẩm quyền tập hợp. Các nghiên cứu dập tắt huỳnh quang tiết lộ rằng chất phụ gia đã làm biến dạng cấu trúc tự nhiên của α-synuclein, dẫn đến sự hình thành một lượng thấp hơn các loài dễ kết tụ.

Kết luận: Khi có nồng độ meclofenoxate cao hơn, α-synuclein trải qua một sự thay đổi về cấu trúc của nó. Sự thay đổi này không phụ thuộc vào nồng độ của chất phụ gia. Sự tuân thủ không bản địa này thúc đẩy sự hình thành của một loài không trải qua quá trình tổng hợp thêm. Nghiên cứu của chúng tôi cung cấp một lời giải thích cơ học về quan sát trước đó rằng meclofenoxate có tác dụng có lợi đối với sự tiến triển của Parkinson trong mô hình động vật.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Meclofenoxate được bào chế dưới dạng:

Viên nén bao phim Meclofenoxate 25mg để dùng đường uống, cải thiện các rối loạn ở não mà tự người bệnh có thể dùng được, không cần nhân viên y tế can thiệp, rất tiện lợi.

Thuốc bột đông khô tiêm Meclofenoxate 250mg, 500mg để dùng tiêm tĩnh mạch/tiêm bắp, nhất là cho những trường hợp bị nặng cấp tính hoặc người bệnh không uống được mà phải tiêm.

Biệt dược gốc của Meclofenoxate là: Lucidril, Luciforte, Meclosert, Lisu.

Thuốc khác chứa Meclofenoxate là: Arimax, Bidilucil, Tarviluci, Lucitab,…

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Adhuna Parui, Soumojit Biswas, Ipsita Roy (Ngày đăng năm 2023). Meclofenoxate Inhibits Aggregation of Alpha-synuclein in vitro, Pubmed. Truy cập ngày 7 tháng 8 năm 2023
2. Chuyên gia của Pubchem. Meclofenoxate, Pubchem. Truy cập ngày 7 tháng 8 năm 2023
3. Chuyên gia của Mims. Meclofenoxate, Mims. Truy cập ngày 7 tháng 8 năm 2023