Lynestrenol

Lynestrenol là một progestogen có cấu trúc liên quan đến norethisterone. Nó có thể được sử dụng một mình hoặc là thành phần tạo progestogenic của một số loại thuốc tránh thai. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi tới quý bạn đọc các thông tin về hoạt chất Lynestrenol.

1 Mã ATC

G - Genito tiết niệu và hormone sinh dục

G03 - Hormone giới tính và các chất điều biến của hệ thống sinh dục

G03D - Progestogen

G03DC - Dẫn xuất Estren

G03DC03 - Lynestrenol

2 Tác dụng của Lynestrenol

Lynestrenol là một progestogen có cấu trúc liên quan đến norethisterone, nó được sử dụng đơn lẻ, hoặc là thành phần progestogen của thuốc tránh thai. Lynestrenol cũng được sử dụng trong điều trị rối loạn kinh nguyệt. Lynestrenol thường được sử dụng như một biện pháp tránh thai đường uống, nhưng cũng để điều trị các rối loạn kinh nguyệt như: Kinh thưa và thiểu kinh, đa kinh, bệnh xơ nang vú, lạc nội mạc tử cung, ung thư biểu mô nội mạc tử cung hoặc di căn,... Là một progestogen tổng hợp dạng uống, Lynestrenol có tác dụng tương tự như tác dụng của hormone Progesterone tự nhiên. Lynestrenol có tác dụng progestational mạnh đối với nội mạc tử cung bằng cách biến nội mạc tử cung tăng sinh thành nội mạc bài tiết. Nó cũng ức chế sự tiết gonadotropin, ngăn chặn sự trưởng thành của các nang trứng trong buồng trứng và sự rụng trứng, đồng thời làm giảm chảy máu kinh nguyệt.

Cơ chế hoạt động: Lynestrenol, một chất giống như progesterone tổng hợp, đã được tìm thấy để tăng cường kích thích các tế bào lympho bình thường ở người. Nó làm tăng phản ứng phytohemagglutinin và nuôi cấy tế bào lympho hỗn hợp. Trong một số trường hợp, sự gia tăng này có thể cao hơn 100% so với cơ sở phản ứng tế bào lympho hỗn hợp hoặc phytohemagglutinin.

Dược động học:

Hấp thụ: Lynestrenol được hấp thụ một cách dễ dàng sau khi uống.

Chuyển hóa: Lynestrenol được chuyển hóa qua gan tạo thành norethisterone có tác dụng dược lý. Quá trình chuyển hóa này được xúc tác bởi CYP2C9 (28,0%), CYP2C19 (49,8%) và CCYP3A4 (20,4%). Nồng độ đỉnh của norethisterone trong huyết tương đạt được trong 2 – 4 giờ sau khi uống thuốc. Nửa đời trong huyết tương của norethisterone sau khi uống lynestrenol là khoảng 8 – 11 giờ.

Bài tiết: Lynestrenol và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và một phần nhỏ qua phân.

Phân bổ: Lynestrenol được phân bố trong mô mỡ.

3 Chỉ định

Lynestrenol được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau: 

• Tránh thai, rối loạn kinh nguyệt.
• Rong kinh, rong huyết.
• Hội chứng bị tiền mãn kinh.
• Những trường hợp chọn lọc của bệnh lý vô kinh - thiểu kinh nguyên phát hoặc thứ phát.
• Trì hoãn kinh nguyệt.
• Ức chế kinh nguyệt, ức chế sự rụng trứng hoặc đau bụng nguyên do bởi rụng trứng, thống kinh.
• Ðiều trị phụ trợ estrogen ở phụ nữ quanh và mãn kinh để tránh tăng sinh nội mạc tử cung.

4 Liều dùng - cách dùng

Cách dùng:

Thuốc dùng bằng đường uống. Có thể sử dụng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

5 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Lynestrenol đối với những đối tượng sau:

• Phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ mang thai.
• Xuất huyết vùng âm đạo nhưng không rõ nguyên nhân.
• Các bệnh viêm gan nặng như: vàng da ứ mật hoặc viêm gan, bướu tế bào gan, hội chứng Rotor và hội chứng Dubin-Johnson.
• Các bệnh lý hiếm xảy ra do ảnh hưởng của steroid sinh dục hoặc tiền căn có những bệnh lý này. Ví dụ như mụn rộp, chứng xơ cứng tai,...

6 Tác dụng không mong muốn

Như các loại thuốc khác, trong thời gian sử dụng Lynestrenol sẽ có thể gặp một số tác dụng phụ như bị rối loạn hệ tiêu hóa, làm thay cảm giác thèm ăn hoặc cân nặng, phù nề, phát ban, nổi mề đay, suy nhược thần kinh, đau đầu, thay đổi chu kỳ kinh nguyệt, chảy máu kinh nguyệt không được đều,.... Nguy hiểm hơn có thể gây tử vong do sốc phản vệ hoặc do phản ứng phản vệ.

7 Tương tác thuốc

Tăng chuyển hóa và giảm hiệu quả sau đó với các tác nhân cảm ứng enzym, ví dụ: Carbamazepine, Griseofulvin, Phenobarbital, Phenytoin và Rifampicin.

Có thể phải điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường.

Có thể gây tử vong: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và độc tính của cyclosporin.

8 Thận trọng khi sử dụng

Cần ngưng sử dụng thuốc khi xét nghiệm có chỉ số của chức năng gan không được bình thường.

Nếu sử dụng Lynestrenol ở thời gian dài thì cần đi kiểm tra sức khỏe định kỳ.

Prosgestagen phối hợp với estrogen quan sát thấy tăng tỷ lệ tắc nghẽn huyết khối tĩnh mạch (huyết khối tĩnh mạch sâu, nghẽn mạch phổi). 

Cần kiểm tra sức khỏe thường xuyên nếu gặp tình trạng như bị rối loạn tuần hoàn vì thuốc có thể có nguy cơ gây rối loạn hệ tim mạch hoặc có thể bị trầm trọng hơn khi sử dụng Lynestrenol.

Lynestrenol được xác định có hoạt tính nam hóa nhẹ qua đánh giá ảnh hưởng trên SHBG. Dấu hiệu nam hóa như mụn, tăng tiết nhờn.

Thuốc có thể gây chóng mặt vậy nên cần thận trọng khi sử dụng trong trường hợp đang lái xe hoặc đang vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai: Chống chỉ định sử dụng Lynestrenol cho phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai.

Bà mẹ đang cho con bú: Thận trọng khi sử dụng Lynestrenol cho bà mẹ đang cho con bú.

9 Quá liều và xử trí

Quá liều: Độc tính của lynestrenol là rất thấp. Trong trường hợp quá liều, ví dụ như trẻ nhỏ uống vài viên thuốc một lúc, cũng không có triệu chứng ngộ độc. Các triệu chứng có thể xảy ra là buồn nôn và nôn.

Xử trí: Không nhất thiết phải điều trị. Nếu cần, có thể điều trị triệu chứng cho bệnh nhân.

10 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Pubchem. Lynestrenol, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 06 năm 2023.