Luseogliflozin
2 sản phẩm
Dược sĩ Hoàng Bích Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
Tên chung: Luseogliflozin
Mã ATC: A10BK07
Nhóm thuốc: Thuốc ức chế đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2)
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 2,5mg và 5mg.
2 Dược lực học
Cơ chế hoạt động: Luseogliflozin, một chất ức chế SGLT2 có khả năng hấp thu qua đường uống và tính chọn lọc cao, là một dẫn xuất của phlorizin. Nồng độ cần thiết để ức chế 50% hoạt động của SGLT2 (IC50) của luseogliflozin là 2,26 nmol/L, với độ chọn lọc đối với SGLT2 cao gấp hơn 1770 lần so với SGLT1. Luseogliflozin hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc kênh SGLT2 ở ống lượn gần thận, làm giảm sự hấp thu Glucose vào máu và tăng bài tiết glucose qua nước tiểu, giúp hạ đường huyết.
Dược lực học: Các nghiên cứu lâm sàng ở dân số châu Á đã chứng minh hiệu quả hạ glucose rõ rệt của Luseogliflozin. Phân tích tổng hợp 192 thử nghiệm RCT với 67.677 bệnh nhân ĐTĐ típ 2 tại châu Á cho thấy Luseogliflozin làm giảm HbA1c trung bình khoảng 0,92% (95% CI: 0,61–1,28%), mức giảm cao nhất trong nhóm SGLT2i so với giả dược. Ngoài tác dụng hạ glucose, Luseogliflozin còn giúp giảm huyết áp, giảm 4,7 mmHg huyết áp tâm thu (SBP) và 2,9 mmHg huyết áp tâm trương (DBP) so với giả dược, góp phần cải thiện tình trạng đa yếu tố chuyển hóa ở bệnh nhân ĐTĐ.
3 Dược động học
Hấp thu: Một liều duy nhất 5 mg luseogliflozin được hấp thu nhanh chóng, và thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa (tmax ) dao động từ 0,5 đến 1,5 giờ.
Chuyển hoá: Luseogliflozin được chuyển hóa bởi nhiều enzyme: cytochrome P450 (CYP) 3A4/5, 4A11, 4F2 và 4F3B và uridine diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1. 6 Các chất chuyển hóa chính của luseogliflozin ở người là M2, M8, M12 và M17. M2 là chất chuyển hóa nhiều nhất ở người trong số các chất chuyển hóa khác nhau trong huyết tương.
Thải trừ: Thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình ( t1 /2) xấp xỉ 10 giờ.
4 Chỉ định
Luseogliflozin là thuốc ức chế SGLT2 được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2.
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với Luseogliflozin.
Nhiễm ceton nặng, hôn mê hoặc tiền hôn mê do tiểu đường.
Nhiễm trùng nặng, những người đã trải qua hoặc chuẩn bị phẫu thuật, người bị chấn thương nghiêm trọng.
6 Thận trọng
Luseogliflozin chỉ nên sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và không dùng cho đái tháo đường týp 1.
Cần theo dõi chức năng thận định kỳ, vì có thể tăng creatinin huyết thanh hoặc giảm eGFR khi sử dụng Luseogliflozin.
Chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn khi dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.
Cần thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ mất nước, vì tác dụng lợi tiểu của Luseogliflozin có thể dẫn đến mất nước và giảm huyết áp.
Luseogliflozin cần thận trọng ở bệnh nhân có nhiễm trùng đường tiết niệu hoặc sinh dục, vì có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này.
Bệnh nhân dùng Luseogliflozin cần được theo dõi cẩn thận vì có thể gây nhiễm toan ceton dù glucose huyết không tăng rõ rệt.
7 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: Đã có báo cáo Luseogliflozin đi qua bào thai động vật, không nên dùng Luseogliflozin cho thời kỳ này.
Thời kỳ cho con bú: Nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc bài tiết qua sữa, không nên dùng trong thời kỳ này.
8 Tác dụng không mong muốn (ADR)
| Tần suất | Tác dụng phụ |
| Thường gặp |
|
| Không thường gặp |
|
| Không rõ tần suất |
|
9 Liều lượng - Cách dùng
9.1 Liều lượng
Liều khởi đầu là 2,5 mg Luseogliflozin x 1 lần/ngày. Nếu không đủ tác dụng, có thể tăng liều lên 5 mg x 1 lần/ngày và theo dõi tình trạng bệnh.
Luseogliflozin cần thận trọng khi dùng với các thuốc điều trị đái tháo đường khác, đặc biệt là sulfonylurea, Insulin hoặc thuốc chủ vận thụ thể GLP-1, vì có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Cần giảm liều các thuốc này nếu sử dụng chung để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
9.2 Cách dùng
Luseogliflozin được sử dụng bằng đường uống, 1 lần/ngày vào bữa sáng.
10 Tương tác thuốc
Tương tác dược lực học:
- Các thuốc điều trị đái tháo đường (Sulfonylureas, Biguanides, Thiazolidinediones, chất ức chế DPP-4, chất ức chế α-Glucosidase, Glinide, chất chủ vận thụ thể GLP-1, chế phẩm Insulin,...) có thể gây hạ đường huyết khi dùng chung, cần theo dõi chặt chẽ và giảm liều khi kết hợp.
- Khi kết hợp với chất ức chế α-glucosidase, nên sử dụng glucose thay vì sucrose khi gặp triệu chứng hạ đường huyết.
- Khi kết hợp với thuốc lợi tiểu, cần thận trọng và điều chỉnh liều thuốc lợi tiểu khi cần thiết vì tác dụng lợi tiểu có thể tăng lên.
Tương tác dược động học:
- Luseogliflozin chủ yếu chuyển hóa qua CYP3A4/5, 4A11, 4F2, 4F3B và UGT1A1, và ức chế yếu CYP2C19.
- Luseogliflozin không cảm ứng CYP1A2 hoặc 2B6, nhưng có tác dụng cảm ứng yếu đối với CYP3A4.
Ảnh hưởng đến các xét nghiệm:
- Sử dụng Luseogliflozin làm glucose niệu dương tính và giảm 1,5-AG huyết thanh, do đó không phản ánh chính xác việc kiểm soát đường huyết.
11 Quá liều và xử trí
Liều 25mg Luseogliflozin vẫn được dung nạp tốt. Nếu xảy ra trường hợp quá liều, nên bắt đầu điều trị hỗ trợ.
12 Tài liệu tham khảo
- Chuyên gia Drugbank. Luseogliflozin. Drugbank. Truy cập ngày 8 tháng 1 năm 2026.
- Samukawa Y, Haneda M, Seino Y, Sasaki T, Fukatsu A, Kubo Y, Sato Y, Sakai S (Ngày đăng: Tháng 11 năm 2018), Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Luseogliflozin, a Selective SGLT2 Inhibitor, in Japanese Patients With Type 2 Diabetes With Mild to Severe Renal Impairment, Pubmed. Truy cập ngày 8 tháng 1 năm 2026.
