Lornoxicam

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Lornoxicam là thuốc có hiệu quả để giảm đau, hạ sốt và chống viêm. Để hiểu hơn về hoạt động của thuốc, các thông tin cần thiết về Lornoxicam thì trong bài viết này Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Lornoxicam.

1 Dược lý của Lornoxicam

1.1 Dược lực học

Lornoxicam thuộc nhóm nào?

Lornoxicam thuộc nhóm NSAIDS thuộc phân nhóm oxicam. Lornoxicam tương tự như các NSAIDS khác với tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm. Nó được phân biệt với các oxicam đã được thiết lập bởi thời gian bán thải tương đối ngắn (3 đến 5 giờ), điều này có thể thuận lợi từ quan điểm về khả năng dung nạp. Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng sơ bộ cho thấy lornoxicam có hiệu quả như thuốc giảm đau opioid morphine, Pethidine (meperidine) và Tramadol trong việc giảm đau sau phẫu thuật sau phẫu thuật phụ khoa hoặc chỉnh hình và hiệu quả như các NSAID khác sau phẫu thuật miệng.

Lornoxicam trong khắc phục các chứng viêm khớp dạng thấp viêm dưỡng khớp,…mang đến tác dụng tương tự các NSAIDS khác. Lornoxicam có đặc tính dung nạp của một NSAID, với rối loạn tiêu hóa là tác dụng phụ phổ biến nhất.

Lornoxicam là một giải pháp hữu hiệu để kiểm soát đau vừa, nặng thay cho thuốc opioid với khả năng dung nạp tốt hơn.

Cũng như các chất chống viêm không steroid (NSAID) khác, lornoxicam (chlor tenoxicam) ức chế tổng hợp prostaglandin (PG) thông qua ức chế cyclooxygenase, nhưng không ức chế 5-lipoxygenase. Lornoxicam được báo cáo là mạnh gấp 100 lần (trên cơ sở mol) so với Tenoxicam trong việc ức chế sự hình thành PGD 2 trong bạch cầu đa nhân của chuột in vitro và hoạt động mạnh hơn Indomethacin hoặc piroxicam trong việc ngăn ngừa sự chết do axit arachidonic ở chuột trong cơ thể sống . Lornoxicam đã chứng minh hoạt động giảm đau và chống viêm ở cả mô hình động vật và người. Nó tạo ra tác dụng giảm đau liên quan đến liều lượng trong mô hình nhổ răng ở người và cho thấy hoạt tính giảm đau lớn hơn khoảng 10 lần so với tenoxicam trong thử nghiệm gây quằn quại do acetylcholine gây ra ở chuột. Nó cũng hoạt động gấp 10 lần so với tenoxicam trong việc ức chế chứng phù nề do carrageenan gây ra ở chuột và sưng bàn chân ở chuột bị viêm đa khớp do tá dược. Trong các nghiên cứu so sánh ở những người tình nguyện khỏe mạnh, lornoxicam 16mg/ngày gây ra tổn thương dạ dày tá tràng được xác minh bằng nội soi ít hơn đáng kể so với naproxen 1000mg/ngày và lornoxicam 8mg/ngày có xu hướng gây mất máu qua phân ít hơn so với indomethacin 100mg/ngày. Hơn nữa, lornoxicam không làm tăng nồng độ pepsinogen I trong huyết thanh (một chỉ số về tình trạng niêm mạc dạ dày), khi dùng với liều 4mg hai lần mỗi ngày trong 2 tuần. Các nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân suy thận không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về độc tính trên thận sau khi dùng lornoxicam (≤16mg/ngày trong ≤3 tuần).

1.2 Dược động học

Hấp thu: Hấp thu tốt. Lornoxicam có nồng độ đỉnh 270µg/I sau khi dùng 2,5 giờ. Nó thể hiện động học liên quan đến liều lượng trong khoảng liều lượng từ 2 đến 6mg hai lần mỗi ngày. Sự hấp thu lornoxicam bị chậm lại và giảm nhẹ (≈20%) khi có thức ăn.

Phân bố: Cũng như các NSAID oxicam khác, lornoxicam liên kết cao (99%) với protein huyết tương với thể tích phân bố biểu kiến thấp (0,2 L/kg). Lornoxicam có thể đi vào nhiều khoảng kẽ mạch máu, hoạt dịch.

Chuyển hóa: Tại gan. Các trường hợp nồng độ trong huyết tương quá cao liên quan đến việc thải trừ thuốc chậm ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng quá trình chuyển hóa lornoxicam có thể bị suy giảm ở một số cá nhân.

Thải trừ: Sự bài tiết được chia sẻ giữa đường thận (42%) và đường phân (51%). Lornoxicam có thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương giai đoạn cuối tương đối ngắn (trung bình từ 3 đến 5 giờ ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh), với sự thay đổi đáng kể giữa các cá thể. ược động học của lornoxicam dường như không bị thay đổi đáng kể do tuổi cao hoặc suy thận, nhưng sự tích lũy chất chuyển hóa chính không có hoạt tính xảy ra ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan. Tăng cường đào thải thuốc qua gan ruột có thể bù đắp cho việc giảm đào thải qua thận ở những người bị rối loạn chức năng thận nặng.

2 Công dụng và chỉ định của Lornoxicam 

Đau cấp tính: Một số ít các nghiên cứu lâm sàng so sánh sơ bộ và đối chứng giả dược đã chỉ ra rằng lornoxicam giúp giảm đau hiệu quả sau phẫu thuật răng miệng hoặc phẫu thuật khác. Lornoxicam 8mg tiêm tĩnh mạch đã được báo cáo là có hiệu quả như pethidine (meperidine) 50mg và ít nhất cũng có hiệu quả như tramadol 50 mg trong việc cung cấp thuốc giảm đau tiêm tĩnh mạch sau phẫu thuật phụ khoa hoặc chỉnh hình. Lornoxicam cũng có thể so sánh với Morphin trong giảm đau do bệnh nhân kiểm soát trong môi trường chỉnh hình. Khi được sử dụng sau phẫu thuật răng miệng, lornoxicam 8mg đường uống có hiệu quả tương đương với ketorolac 10 mg, Ibuprofen 400 mg và Aspirin (axit acetylsalicylic) 650 mg. Ở những bệnh nhân bị đau thần kinh tọa hoặc đau thắt lưng cấp tính, lornoxicam 8mg hai lần mỗi ngày tốt hơn giả dược và tương đương với Diclofenac 50mg uống 3 lần mỗi ngày.

Đau mãn tính: Trong các nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, ngắn hạn (tối đa 3 tháng), lornoxicam (dùng đường uống với liều lượng từ 4 mg hai lần mỗi ngày đến 8mg hai lần mỗi ngày) cho thấy hiệu quả tương tự như diclofenac trong viêm xương khớp; diclofenac, naproxen hoặc piroxicam trong viêm khớp dạng thấp; indomethacin trong viêm cột sống dính khớp và diclofenac hoặc naproxen trong đau thắt lưng. Mặc dù đã ghi nhận một số khác biệt nhỏ về các thông số hiệu quả, nhưng không có khác biệt nào trong số này có ý nghĩa thống kê. Hiệu quả của lornoxicam được duy trì trong các nghiên cứu dài hạn lên đến 1 năm ở những bệnh nhân bị viêm xương khớp hoặc viêm khớp dạng thấp. Lornoxicam 4mg 3 lần mỗi ngày cũng được báo cáo là tốt hơn giả dược trong điều trị dự phòng chứng đau nửa đầu.

3 Chống chỉ định của Lornoxicam

3 tháng đầu thai kỳ.

Trẻ <18 tuổi.

Người mẫn cảm với thuốc.

Không biết rượu có ảnh hưởng đến LORNOXICAM hay không.

Thông báo cho bác sĩ về tình trạng sức khỏe và các loại thuốc của bạn để loại trừ bất kỳ tác dụng phụ/tương tác nào.

4 Liều dùng và cách dùng của Lornoxicam

4.1 Liều dùng của Lornoxicam

Liều phổ biến nhất của lornoxicam được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng là 4mg hai lần hoặc 3 lần mỗi ngày hoặc 8mg hai lần mỗi ngày (uống) để kiểm soát tình trạng viêm khớp, đau thắt lưng và viêm cột sống dính khớp, và liều đơn hoặc liều lặp lại 4 hoặc 8mg (uống hoặc tiêm tĩnh mạch). ) để kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật.

4.2 Cách dùng của Lornoxicam

Thuốc có thể uống haowcj tiêm tinh mạch với liều cụ thể đã được chi định cho từng người.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Piroxicam hiệu quả tốt trong điều trị viêm khớp dạng thấp

5 Tác dụng không mong muốn của Lornoxicam

Phản ứng dị ứng như sốt, ớn lạnh, phát ban, nổi mề đay, khó thở, sưng tấy trên mặt, môi, cổ họng, chảy nước/nghẹt mũi và hắt hơi 

Sưng (viêm) ruột 

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn và khó tiêu 

Rối loạn máu 

Rối loạn thị giác, nhạy cảm với ánh sáng 

Buồn ngủ hoặc mất ngủ 

Trầm cảm 

Giữ nước 

Huyết áp cao 

Đánh trống ngực 

Loét miệng 

Da chết, phát ban và bong tróc 

Đau đầu

6 Tương tác thuốc của Lornoxicam

Dược động học của lornoxicam không bị thay đổi đáng kể bởi thuốc kháng axit hoặc Ranitidine dùng đồng thời. Lornoxicam dường như chia sẻ tương tác dược động học và/hoặc dược lực học với các NSAID khác với Cimetidine, warfarin, sulphonylurea, lithium, Furosemide (frusemide) và Methotrexate.

Lornoxicam không làm thay đổi độ thanh thải phenazone (antipyrine) ở những người tình nguyện khỏe mạnh, cho thấy thiếu tác dụng đối với các enzym chuyển hóa thuốc ở gan.

Không tìm thấy bằng chứng về tương tác động học với thuốc kháng axit Maalox hoặc Solugastrol, cũng như không có bằng chứng về ảnh hưởng đến độ thanh thải antipyrine.

Lornoxicam làm giảm độ thanh thải của warfarin và tăng cường tác dụng hạ prothrombin huyết của nó.

Nó không ảnh hưởng đến động học của glibenclamid, nhưng nồng độ Insulin trong huyết tương cao hơn đáng kể và nồng độ Glucose trong huyết tương thấp hơn đáng kể khi dùng đồng thời lornoxicam và Glibenclamide.

Lornoxicam làm giảm nhẹ độ thanh thải Digoxin, nhưng không thấy bằng chứng rõ ràng nào khác về sự tương tác.

Furosemid bị đối kháng tác dụng.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Meloxicam giảm nhanh viêm khớp

7 Thận trọng khi sử dụng Lornoxicam

Cần thận trọng khi sử dụng lornoxicam ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (mặc dù điều chỉnh liều lượng dường như không cần thiết) và ở những người dùng warfarin, sulphonylurea đường uống, thuốc lợi tiểu quai hoặc thiazide, hoặc digoxin. 

8 Cách bảo quản Lornoxicam

Lornoxicam cần được để trong nơi khô thoáng, tránh xa tầm tay trẻ để tránh các con lấy nghịch, nguy hiểm. 

Cả 2 dạng bào chế đều phải được để tránh nắng, nóng, nhiệt độ <30 độ.

9 An toàn của lornoxicam trong điều trị đau sau phẫu thuật

Sau ca phẫu thuật trong ngày, bệnh nhân được cung cấp thuốc giảm đau thích hợp và các tác dụng phụ (AE; được định nghĩa là tất cả các sự kiện có triệu chứng được ghi lại) đã được điều tra viên ghi lại trong thời gian nằm viện và bệnh nhân trong thời gian tiếp theo. 3 ngày sử dụng các mục được ghi vào buổi sáng và buổi tối trong nhật ký bệnh nhân. Các phân tích thống kê được kiểm tra về sự khác biệt giữa các phương pháp điều trị đối với AE, phản ứng có hại của thuốc (ADR; được định nghĩa là các sự kiện có thể xảy ra, có thể hoặc không liên quan đến điều trị) và AE đối với đường tiêu hóa (GI-AE).

Kết quả: Tổng cộng có 4152 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để điều trị. Vì 400 bệnh nhân không dùng thuốc giảm đau nên dân số an toàn bao gồm 1838 bệnh nhân dùng lornoxicam và 1914 bệnh nhân dùng thuốc giảm đau tiêu chuẩn. Đặc điểm nhân khẩu học và bệnh là tương tự nhau giữa hai nhóm điều trị, cũng như loại phẫu thuật và gây mê được sử dụng trong phẫu thuật. Trong quần thể an toàn, 16,9% bệnh nhân không được dùng thuốc giảm đau trong bệnh viện và khi thuốc giảm đau được cung cấp, chúng thường được dùng kết hợp. Tương tự, khoảng 17% bệnh nhân không dùng thuốc giảm đau tại nhà. Các phản ứng phụ được báo cáo lần lượt ở 27,1% và 29,4% bệnh nhân trong nhóm điều trị bằng thuốc giảm đau tiêu chuẩn và lornoxicam, và các phản ứng phụ chiếm phần lớn các biến cố này. Không có sự khác biệt đáng kể đã được chứng minh liên quan đến tỷ lệ mắc AE giữa hai nhóm. Hầu hết các sự kiện có cường độ nhẹ hoặc vừa phải. Phù hợp với những gì có thể được mong đợi đối với NSAID, hầu hết các AE với lornoxicam đều liên quan đến hệ thống GI. GI-AE được báo cáo lần lượt ở 19,5% và 21,3% bệnh nhân trong nhóm điều trị bằng thuốc giảm đau tiêu chuẩn và lornoxicam, và hầu hết trong số này được coi là ADR. Hầu hết bệnh nhân đều hài lòng với việc điều trị đau cả ở bệnh viện và tại nhà. 

Kết luận: Phác đồ có Lornoxicam được dung nạp tốt như các phác đồ giảm đau khác trên 4 ngày trong điều trị đau sau mổ.

10 Các dạng bào chế phổ biến của Lornoxicam

Lornoxicam được bào chế dưới các dạng gồm:

Viên nén: Với hàm lượng 4mg và 8mg. Thuốc chủ yếu được chỉ định cho người lớn nên việc dùng đường uống sẽ giúp tiết kiệm thời gian, tiện lợi sử dụng. Một số thuốc viên nén phổ biến chứa Lornoxicam là: Lornoxicam Livorax 4mg, Lornoxicam Vocfor 4mg, thuốc Lornoxicam Tablets 4mg, thuốc Sozfax 4mg, thuốc Vocfor Lornoxicam 8mg,…

Bột đông khô dùng để tiêm có thể là tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp với hàm lượng 8mg. đường tiêm thường dùng cho những người không nuốt thuốc được và giúp việc hấp thu và phát huy tác dụng của thuốc nhanh hơn.

Biệt dược gốc của Lornoxicam gồm: Xefo, Xefocam.

11 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả Julia A. Balfour, Andrew Fitton & Lee B. Barradell (Ngày đăng 31 tháng 10 năm 2012). Lornoxicam, Springerlink. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2023

2, Tác giả M Ravic, A Johnston, P Turner (Ngày đăng năm 1990). Clinical pharmacological studies of some possible interactions of lornoxicam with other drugs, Pubmed. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2023

3, Tác giả Narinder Rawal 1, Karsten Krøner, Marija Simin-Geertsen, Charlotte Hejl, Rudolf Likar (Ngày đăng năm 2010). Safety of lornoxicam in the treatment of postoperative pain: a post-marketing study of analgesic regimens containing lornoxicam compared with standard analgesic treatment in 3752 day-case surgery patients, Pubmed. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2023