Lorlatinib
6 sản phẩm
Dược sĩ Hoàng Mai Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Tên chung quốc tế: Lorlatinib
Biệt dược thường gặp: Lorbrena
Phân loại: Chất ức chế kinase u lympho anaplastic (ALK)
Mã ATC: L01ED05
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim chứa hàm lượng 25mg,100mg Lorlatinib.
2 Dược lực học
Khoảng 3-5% bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) thuộc loại NSCLC dương tính với thụ thể anaplastic lymphoma kinase (ALK), thụ thể này đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển của não và gây ra hoạt động trên nhiều tế bào thần kinh.
Lorlatinib là chất ức chế phân tử nhỏ cạnh tranh ATP mới, có thể đảo ngược của ALK và c-ros oncogene 1 (ROS1). Thuốc có thể ức chế sự phát triển của tế bào khối u ở các tế bào khối u biểu hiện quá mức ALK và ROS1.
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Khả dụng sinh học của nó là 81% và thời gian đạt đỉnh là 1,2 giờ sau khi dùng một liều duy nhất và 2 giờ ở trạng thái ổn định.
3.2 Phân bố
Thuốc có Thể tích phân bố khoảng 305L, tỷ lệ liên kết protein huyết tương là 66%.
3.3 Chuyển hoá
Lorlatinib chủ yếu được chuyển hóa qua CYP3A4 và UGT1A4, với sự đóng góp nhỏ từ CYP2C8 , CYP2C19 , CYP3A5 và UGT1A3.
3.4 Thải trừ
Lorlatinib được bài tiết qua nước tiểu 48% (<1% dưới dạng thuốc không đổi) và phân khoảng 41% với thời gian bán thải là 24 giờ.
4 Chỉ định
Lorlatinib được chỉ định trong điều trị bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ dương tính với ALK có hiện tượng di căn khắp cơ thể và thất bại với các liệu pháp điều trị trước đó, đối tượng chỉ định là người lớn.
5 Chống chỉ định
Người mẫn cảm với thành phần của Lorlatinib.
6 Liều dùng - Cách dùng
6.1 Liều dùng
Liều dùng khuyến cáo chỉ định điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ là 100mg/lần/ngày, uống đến khi bệnh tái phát trở lại hoặc gặp độc tính nghiêm trọng không thể chấp nhận.
Liều lượng có thể thay đổi tùy theo sự dung nạp và độc tính gặp phải, giảm dần liều xuống 75mg, 50mg, nếu không thể dung nạp thì ngừng điều trị.
Liều lượng ở trẻ em chưa có khuyến cáo.
6.2 Cách dùng
Thuốc dùng đường uống,nuốt toàn bộ viên thuốc, không nhai hay nghiền hoà tan viên thuốc trong khi sử dụng. Không uống thuốc đã nứt, vỡ nếu gặp phải thì báo ngay với bác sĩ.
Nên uống vào 1 thời điểm nhất định và trong trường hợp quên liều dưới 4 giờ thì nên uống lại càng sớm càng tốt, nhưng nếu quá 4 giờ thì nên bỏ qua liều và quay lại lịch trình thông thường vào hôm sau, không uống bù.
7 Tác dụng không mong muốn
7.1 Thường gặp
Tăng cholesterol máu, tăng glyceride máu, tăng đường huyết, thiếu máu, bệnh lý thần kinh ngoại biên, tăng AST/ALT, giảm Albumin máu, khó thở, mệt mỏi, tăng cân, tăng lípase, tăng phosphate kiềm, giảm tiểu cầu, đau khớp, ảnh hưởng tâm trạng, tiêu chảy, giảm bạch cầu lympho, tăng Kali máu, hạ Magie máu, đau đầu, ho, buồn nôn, đau nhức cơ, chóng mặt, rối loạn thị lực, táo bón, phát ban, đau lưng, nôn mửa, sốt.
7.2 Ít gặp
Ảo giác, viêm phổi, khó thở, sốt, thay đổi tinh thần, suy hô hấp.
8 Tương tác thuốc
8.1 Chất cảm ứng CYP3A4
Sử dụng đồng thời chất cảm ứng CYP3A4 và lorlatinib gây tương tác giảm nồng độ lorlatinib trong máu, nên ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của thuốc, khuyến cáo điều chỉnh tăng liều nếu cần dùng cùng lúc.
8.2 Chất ức chế CYP3A4
Sử dụng đồng thời chất ức chế CYP3A4 với lorlatinib gây ra tương tác tăng nồng độ hoạt chất lorlatinib trong máu, làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng.
8.3 Chất nền CYP3A
Tránh sử dụng cùng lúc Chất nền CYP3A với lorlatinib vì nguy cơ làm tăng nồng độ chất nền này trong máu, nếu không thể tránh khỏi kết hợp thuốc thì tăng liều các chất nền.
8.4 Fluconazol
Sử dụng đồng thời Fluconazol với lorlatinib gây ra tương tác tăng nồng độ hoạt chất lorlatinib trong máu, làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng.
9 Thận trọng
Sử dụng thuốc khi mang thai có nguy cơ gây dị tật bẩm sinh nên cần tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và kéo dài 3-6 tháng với cả nam và nữ.
Thuốc gây độc tính gan nên cần thực hiện các xét nghiệm trước, trong, và sau khi dùng thuốc.
Thuốc gây tác động lên hệ thần kinh, gây ra triệu chứng như mất ngủ, mệt mỏi, khó tập trung nên không lái xe hoặc vận hành máy móc trong quá trình dùng thuốc.
Nếu có bất cứ thay đổi nào về nhịp tim như rối loạn nhịp, khó thở, tức ngực cần thông báo ngay với bác sĩ.
Các vấn đề nghiêm trọng về phổi như viêm phổi kẽ, viêm phổi cần được theo dõi sau dùng thuốc.
Bệnh nhân tiểu đường cần phải theo dõi đường huyết cẩn trọng trong quá trình sử dụng thuốc vì nguy cơ tăng đường huyết.
10 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Dựa trên cơ chế của thuốc và báo cáo dị tật, sảy thai ở động vật thì không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và với phụ nữ trong giai đoạn sinh sản cần tránh thai trong khi điều trị và ít nhất 6 tháng sau liều cuối cùng.
Không cho con bú trong thời gian dùng thuốc vì nguy cơ gặp phải phản ứng phụ nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ.
11 Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.
Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.
12 Quá liều
Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.
13 Tài liệu tham khảo
Chuyên gia Drugbank. Lorlatinib. Drugbank. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2024.
Chuyên gia Drugs.com. Lorlatinib Dosage. Drugs.com. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2024.
Chuyên gia Pubchem. Lorlatinib. Pubchem.Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2024.
Chuyên gia FDA. FDA approves lorlatinib for metastatic ALK-positive NSCLC. FDA. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2024.
