Loratadine

Loratadine là loại thuốc dùng trong các trường hợp bị dị ứng, mày đay, ngứa ngáy, hắt hơi, sổ mũi, giúp cơ thể chống lại các phản ứng dị ứng khó chịu. Bài viết dưới đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy xin gửi tới quý bạn đọc những thông tin về hoạt chất Loratadine.

1 Loratadine là gì?

Loratadine là loại thuốc có tác dụng kháng histamine đồng thời làm giảm tác động của histamine tự nhiên trong cơ thể. Histamine có thể tạo ra các triệu chứng hắt hơi, ngứa, chảy nước mắt và chảy nước mũi. [1] Đây là thuốc kháng histamin thuộc thế hệ thứ 2.

Loratadine được dùng để điều trị hắt hơi, sổ mũi, chảy nước mắt, nổi mề đay, phát ban trên da, viêm mũi dị ứng/dị ứng phấn hoa, ngứa và các triệu chứng cảm lạnh hoặc dị ứng khác. Nó cũng được sử dụng để điều trị phát ban da và ngứa ở những người bị phản ứng da mãn tính. 

Do đặc tính ít gây tác dụng an thần và tác dụng phụ lên thần kinh trung ương làm cho loratadine cùng với các thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai khác được ưa chuộng hơn so với các thuốc thế hệ 1 trong nhiều tình huống trên lâm sàng.[2]

2 Tác dụng dược lý của Loratadine

Sự giải phóng histamine là chất trung gian chính trong viêm mũi dị ứng và mày đay. Do đó, loratadine phát huy tác dụng của nó bằng cách nhắm vào các thụ thể histamine H1.

Loratadine liên kết với các thụ thể histamine H1 được tìm thấy trên bề mặt của tế bào biểu mô, tế bào nội mô, bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính, tế bào đường thở và tế bào cơ trơn mạch máu trong số những tế bào khác. Liên kết histamine với thụ thể H1 tạo điều kiện liên kết chéo giữa các vùng xuyên màng III và V, ổn định dạng hoạt động của thụ thể. [3]

Do đó, loratadine có thể được phân loại chính xác hơn là "chất chủ vận nghịch đảo" thay vì "chất đối kháng histamine", và có thể ngăn ngừa hoặc làm giảm mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng qua trung gian histamine.

Loratadine không thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương mà có ái lực kém với thụ thể H1. Những điều này dẫn đến việc không có các tác dụng ức chế thần kinh trung ương như buồn ngủ, an thần và suy giảm chức năng vận động tâm thần như các histamin H1 khác.

Loratadine được hấp thu nhanh chóng và đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương trong 1-2 giờ, trong khi chất chuyển hóa chính của nó đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 3-4 giờ. 97 - 99% loratadin liên kết với protein huyết tương, được chuyển hóa bằng các enzyme tại gan.[4] Trong khoảng thời gian 10 ngày, 40% loratadine được bài tiết qua nước tiểu và 42% được thải trừ qua phân.

3 Chỉ định khi dùng Loratadine

Loratadine được chỉ định sử dụng trong kiểm soát các triệu chứng có liên quan đến histamin như:

• Viêm mũi dị ứng.
• Viêm kết mạc dị ứng.
•  Nổi mề đay.
• Ngứa và các bệnh dị ứng khác.

4 Liều lượng và cách dùng Loratadine

Dùng thuốc theo đường uống. Với dạng viên nén kết hợp giữa loratadine và pseudoephedrine, không được làm vỡ viên thuốc, phải uống nguyên viên.

Liều dùng thuốc Loratadin với:

• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10mg/lần/ngày. Có thể áp dụng cho cả người cao tuổi và người bị suy thận nhẹ.
• Trẻ em dưới 12 tuổi và trẻ trên 2 tuổi: 10mg/lần/ngày với trẻ từ 30kg trở lên và liều 5ml/lần/ngày dạng siro (không dùng viên nén) với trẻ dưới 30kg.
• Với trẻ dưới 2 tuổi, nên đưa trẻ tới cơ sở y tế để được điều trị kịp thời.
• Người bị suy gan và người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin thấp hơn 30ml/phút): liều 10mg/lần/2 ngày, chỉ dùng cho người hơn 30kg.

5 Chống chỉ định

Không dùng Loratadine trong các trường hợp người bệnh bị dị ứng với các thành phần có trong thuốc.

Không chỉ định cho bệnh nhân dùng kết hợp thuốc có chứa pseudoephedrine và loratadin cho người đang hoặc đã dùng trong vòng 10 ngày các thuốc ức chế MAO hoặc đang điều trị phenylceton niệu.

6 Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường xảy ra trên bệnh nhân dùng với liều cao hơn 10mg/ngày, có thể kể tới:

• Thường gặp: đau đầu, khô miệng.
• Ít gặp: chóng mặt, hắt hơi, sổ mũi, viêm kết mạc.
• Hiếm gặp: trầm cảm, tim đập nhanh, đánh trống ngực, rối loạn nhịp thất, buồn nôn, kinh nguyệt không đều, thay đổi chức năng gan, ngoại ban, chóng phản vệ, này đay…
• Các trường hợp rối loạn nhịp thất nặng xảy ra đối với các histamin thế hệ 2 nhưng không xuất hiện khi dùng Loratadine.

7 Tương tác

Nồng độ loratadine có thể thay đổi nếu dùng chung với Cimetidin, ketoconazol, Erythromycin, fluconazol, fluoxetin và quinidine do các thuốc này ức chế cytochrom P450 - thành phần có tác dụng chuyển hóa loratadine.

Ức chế chuyển hóa Loratadin trong trường hợp dùng chung với ketoconazol làm tăng nồng độ trong huyết tương của loratadine lên gấp 3 lần, tuy nhiên, không có biểu hiện trên lâm sàng.

Dạng thuốc Loratadine kết hợp với pseudoephedrin có thể gây ảnh hưởng đến tác dụng tăng huyết áp khi dùng điều trị cho những người đã dùng thuốc ức chế MAO trong 10 ngày gần nhất.[5]

8 Lưu ý và thận trọng

8.1 Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi dùng thuốc với người bị suy gan.

Bảo vệ răng miệng cẩn thận khi dùng loratadine do có thể dẫn tới đau răng, khô miệng, nhất là đối với người cao tuổi.

Nên dùng Loratadine theo đúng hướng dẫn trên nhãn và theo chỉ dẫn của bác sĩ. Không dùng quá liều hoặc liều thấp hơn chỉ định.

Thuốc chỉ được dùng trong thời gian ngắn, đến khi các triệu chứng biến mất.

Không dùng thuốc này cho trẻ dưới 2 tuổi.

Nói với bác sĩ nếu bạn đang bị phenylketon niệu hoặc đang dùng thuốc ức chế MAO.

8.2 Lưu ý đối với phụ nữ có thai và cho con bú

Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng Loratadine trên phụ nữ có thai. Cần xin ý kiến của bác sĩ trước khi dùng thuốc có chứa Loratadine trên đối tượng này.

Đối với mẹ đang cho con bú, các chất chuyển hóa của loratadine, là  descarboethoxyloratadin có thể tiết vào sữa mẹ, có thể gây ảnh hưởng tới trẻ đang bú mẹ. Người mẹ có thể thuốc khác để thay thế hoặc dùng loratadine với liều thấp tùy theo hướng dẫn của bác sĩ.

8.3 Quá liều và xử trí 

Quá liều Loratadine đực ghi nhận khi dùng với liều 40-180mg, các biểu hiện bệnh nhân gặp phải có thể bao gồm: buồn ngủ, nhức đầu, nhịp tim nhanh. Đối với trẻ nhỏ có thể xuất hiện tình trạng đánh trống ngực và ngoại tháp.

Cần tiến hành điều trị triệu chứng trong trường hợp quá liều, đồng thời, hỗ trợ chức năng sống của người bệnh. Tiến hành cho bệnh nhân uống Than hoạt tính hoặc rửa dạ dày, đồng thời nghỉ ngơi và theo dõi y tế.

8.4 Bảo quản

Bảo quản các dạng thuốc Loratadine ở nhiệt độ từ 2-25 độ C, ở những nơi khô ráo và tránh ánh sáng trực tiếp.

Nên dùng thuốc trong vòng 6 tháng đối với viên nén rã nhanh đã được mở túi nhôm đựng vỉ thuốc. Thuốc nên được sử dụng ngay khi bó ra khỏi vỉ.

Đối với dạng siro, nên đóng nắp cẩn thận sau khi dùng.

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ nhỏ.

9 Một số câu hỏi về Loratadin

9.1 Loratadin 10mg là thuốc gì?

Loratadin 10mg là loại thuốc kháng histamin có chứa thành phần là Loratadin, có hàm lượng 10mg. Thuốc có tác dụng trong điều trị ngứa, ngứa do phát ban, chảy mũi, hắt hơi và do các tác nhân gây dị ứng khác. Ngày nay, Thuốc Loratadin được sử dụng phổ biến, với các hàm lượng khác nhau, giúp điều trị các tình trạng dị ứng khác nhau.

9.2 Uống nhiều Loratadin có tốt không?

Dùng Loratadin ở liều điều trị có tác dụng ức chế chế phản ứng dị ứng do histamin gây ra đối với cơ thể. Tuy nhiên, nếu lạm dụng thuốc và dùng với hàm lượng lớn, tần suất cao, có thể gây ra một số tác dụng phụ hoặc xảy ra quá liều như đã liệt kê phí trên. Do vậy, chỉ dùng thuốc khi thật sự cần thiết và cần có sự tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ lâm sàng.

9.3 Loratadin có gây buồn ngủ không?

Loratadin không phân bố vào não mà chỉ ức chế chọ lọc trên H1, do đó, thuốc không gây ra tác dụng buồn ngỷ trên người sử dụng. Người dùng Loratadin có thể tham gia vào công việc và hoạt động hằng ngày mà không cần lo về tác dụng an thần như khi dùng các loại thuốc kháng histamin H1.

10 Dạng bào chế và hàm lượng các sản phẩm có chứa Loratadine

10.1 Dạng thuốc có chứa Loratadin

Hai dạng bào chế điển hình, phổ biến của Loratadine là dạng viên và dạng siro. Dưới đây là 2 mẫu phổ biến của Loratadine.

Thuốc Clarityne 10mg có chứa hàm lượng Loratadin 10mg được bào chế dưới dạng viên nén, là sản phẩm của Schering-Plough. Thuốc được dùng trong điều trị triệu chứng dị ứng, mề đay, viêm mũi dị ứng hoặc ngứa mắt, ngứa mũi. Dạng viên nén tiện dụng, liều dùng đơn giản, thuận tiện và phù hợp với hầu hết người sử dụng. Hiện

Thuốc Erolin 1mg/ml được bào chế dưới dạng siro mang thương hiệu nhà sản xuất Egis Pharmaceuticals Private Limited Company. Thuốc có vị ngọt, phù hợp cho trẻ nhỏ và người già. Tuy nhiên, có một nhược điểm là hơi khó để người bệnh có thể chia liều chính xác như dang viên.

10.2 Một số thuốc Loratadine được nhiều người tin dùng

Thuốc Clanoz 10mg là sản phẩm của Công ty cổ phần Dược Hậu Giang - công ty dược với 36 năm phát triển với nhà máy Betalactam đạt chuẩn Japan/Eu-GMP. Các chi nhánh của Dược Hậu Giang đều có kho chứa hàng đạt chuẩn GDP, các sản phẩm của Dược Hậu Giang đều được khách hàng tin dùng và đón nhận.

Thuốc Loratadin - US được bào chế với thành phần chính là Loratadin với hàm lượng 10mg, được sản xuất bởi Công ty TNHH US Pharma USA, được đóng gói 10 vỉ x 10 viên.

Thuốc Loratadine SPM 5mg (ODT) với thafanh phần chính là Loratadin, do Công ty cổ phần SPM sản xuất, được bào chế dưới dạng viên nén, hộp đóng 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

11 Tài liệu tham khảo

^ Tác giả Mark W Tenn và cộng sự (Ngày đăng 16 tháng 1 năm 2018). Onset of action for loratadine tablets for the symptomatic control of seasonal allergic rhinitis in adults challenged with ragweed pollen in the Environmental Exposure Unit: a post hoc analysis of total symptom score, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Tác giả Katrina L Randall và Carolyn A Hawkins (Ngày đăng 3 tháng 4 năm 2018). Antihistamines and allergy, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Tác giả Martin K Church và Diana S Church (Ngày đăng tháng 5 năm 2013). Pharmacology of antihistamines, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Tác giả Yvonne Aratyn-Schaus và Ragu Ramanathan (Ngày đăng 27 tháng 7 năm 2016). Advances in high-resolution MS and hepatocyte models solve a long-standing metabolism challenge: the loratadine story, Pubmed. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.

^ Dược thư Quốc gia Việt Nam (Xuất bản năm 2018). Loratadine, trang 923-925. Dược thư Quốc gia Việt Nam. Truy cập ngày 16 tháng 10 năm 2022.